1187594-09-7 / 巴瑞克替尼的副作用

巴瑞克替尼是一種選擇性JAK2和JAK1抑制劑，對Janus Kinase，jak3or TYK2效力少。該激酶及其相關的信號轉導和轉錄激活因子（JAK-STAT）是控制細胞因子與I型和II型細胞因子受體信號傳導的幅度和持續時間的主要細胞內途徑。這些受體缺乏能夠介導的內在酶活性信號轉導；Janus激酶/信號傳導及轉錄激活因子是通過JAK酶磷酸化，導致STAT活化。幾種炎癥因子參與RA的發病機制，包括IL-6、粒細胞巨噬細胞集落刺激因子、（GM-CSF）因子。干擾素信號通過JAK-STAT信號通路。因此， JAK1和JAK2抑制劑可靶向作用多個RA相關的細胞因子通路，從而可以減少炎癥細胞關鍵免疫細胞的活化和增殖。 Baricitinib對JAK3沒有作用。JAK3可能是與普通γ鏈受體有關。常見的γ鏈的細胞因子包括IL-15和IL-21，主要作用調淋巴細胞活化、功能和增殖。

適應癥

巴瑞克替尼可用于成年人治療中度至重度活動性類風濕關節炎（RA），患者對于一個或多個抗風濕藥物不耐受可采用本品治療，本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯合治療。baricitinib治療銀屑病、糖尿病腎病、特應性皮炎、系統性紅斑狼瘡等疾病的療效，目前均處于II期臨床階段。

不良反應（副作用）

巴瑞克替尼最常見的不良反應（副作用）包括：上呼吸道感染(如感冒或鼻竇感染)、惡心、唇皰疹、帶狀皰疹。

巴瑞克替尼是一種影響免疫系統的藥物。它會降低你的免疫系統對抗感染的能力，這會使你更容易感染或使感染惡化。如果本身有嚴重感染（包括肺結核病和由細菌、真菌或病毒引起的感染）的情況下使用巴瑞克替尼，有可能會使感染加劇，甚至死于這些感染。

醫生必須在使用巴瑞克替尼前對患者進行結核病測試，并在治療期間密切關注結核病的跡象和癥狀。

如果患者有任何類型的感染，都不應該開始巴瑞克替尼的治療，必須經醫生評估后方可使用。在服用巴瑞克替尼期間，如果有感染癥狀，立即告訴你的醫生。這些感染癥狀包括：發熱、咳嗽、皮膚發熱、發紅、疼痛或潰瘍、發汗、呼吸急促、腹瀉或胃痛、發冷、血痰、小便灼熱或小便次數增多、肌肉酸痛、體重減輕、乏力……

巴瑞克替尼可以通過改變免疫系統的工作方式來增加罹患某些癌癥的風險，如淋巴瘤、皮膚癌等。

巴瑞克替尼可能會引起患者出現腿部靜脈血栓（DVT，deep vein thrombosis）或肺部栓塞（PE，pulmonary embolism），這可能會危及生命并導致死亡。在服用巴瑞克替尼時，如果你有任何血塊的跡象和癥狀，包括腫脹、疼痛或腿部壓痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促，立即告訴你的醫生。

巴瑞克替尼可能會引起胃腸撕裂。特別是在同時服用非甾體類抗炎藥、皮質類固醇或甲氨蝶呤的人群中。在服用巴瑞克替尼時，如果有持續的發燒和胃痛，排便習慣發生了變化，請立即告訴你的醫生。