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2'-羥基苯乙酮又名鄰羥基苯乙酮，鄰羥基苯乙酮是重要的醫藥和精細化工中間體。如可以作為合成查爾酮類化合物的原料。在醫藥、農藥等精細化工產品的研制和工業生產中具有廣泛的用途，它是心律平、普羅帕酮、利膽藥的關鍵中間體。
關于鄰羥基苯乙酮的合成，曾有相關的報道。王國喜(《中國醫藥工業雜志》， 1999，30(5)，232-233)報道了以苯酚為原料，和乙酸酐反應生成酯，然后在 二硫化碳溶劑下進行Fries重排得到鄰羥基苯乙酮和對羥基苯乙酮，其比例為 2∶3。該方法的缺點是用二硫化碳作溶劑，其有刺激性氣味，易揮發，毒性較大， 處理不方便，并且得到的鄰羥基苯乙酮的收率只有33％。
另外楊定喬等(《有機化學》，2002，22(4)，275-278)報道了無溶劑反應來合成羥基苯乙酮的方法，乙酸苯酚酯在無水三氯化鋁條件下加熱進行Fries重排得到鄰對位的羥基苯乙酮，其比例約為1∶1，但該方法的缺點是反應混合物比較粘稠，攪拌困難，使得反應難以進行，易碳化。2005年，Sanjay Bhar等(《Synthetic Communications》，2005，35(9)，1183-1188)人報道了以縮氨基脲為原料，在磷酸存在下，通過水解反應得到鄰羥基苯乙酮。該方法原料價格昂貴，不易制備，不利于大規模生產。2007年，Ghiaci等(《Applied Catalysis A：General》，2007，320，35-42)人報道了在H3PO4/TiO2-ZrO2催化劑下，以苯酚為原料，乙酸乙酯為酰化試劑，于200-400℃進行氣態反應得到鄰羥基苯乙酮，收率為96.8％。該方法所用的催化劑較難制備，而且又要在很高的溫度下進行反應，不易操控，不適于工業化應用。
CN200810061619提供一種操作簡便，成本低，安全性好，收率較高，易于工業化生產的合成鄰羥基苯乙酮的方法。本發明的合成鄰羥基苯乙酮的方法，包括以下步驟：
在反應器中將撲熱息痛溶于有機溶劑中，同時加入弱堿，弱堿與撲熱息痛 的摩爾比為1∶0.5～3，然后加入酰化試劑，酰化試劑的用量為撲熱息痛的摩爾 數的1-6倍；在0℃至回流溫度下反應3-36小時后，蒸除有機溶劑，加入水， 抽濾得4-乙酰胺基苯酚乙酸酯固體產物；
在反應器中將步驟1)的4-乙酰胺基苯酚乙酸酯溶于有機溶劑中，同時加入 路易斯酸催化劑，其用量為4-乙酰胺基苯酚乙酸酯的摩爾數的1-10倍，在20-180 ℃下反應1-18小時，冷卻，過濾，重結晶得到2-羥基-5-乙酰胺基苯乙酮；
將2-羥基-5-乙酰胺基苯乙酮和無機酸按摩爾比1∶5～5∶1加入反應器中，于 20℃至回流溫度下反應10-200分鐘，冷卻，用弱堿中和，抽濾，重結晶得到2- 羥基-5-氨基苯乙酮；
將2-羥基-5-氨基苯乙酮溶于低級醇中，加入銅鹽作為催化劑，于0-100℃下 滴加濃硫酸，滴畢，攪拌5-60分鐘；再滴入飽和的亞硝酸鈉水溶液，于0-100 ℃下反應0.5-5小時；銅鹽∶濃硫酸∶亞硝酸鈉∶2-羥基-5-氨基苯乙酮的摩爾比為 (0.005～0.02)∶(2～3)∶(1～2)∶1；然后進行水蒸氣蒸餾，餾分用有機溶 劑提取，減壓蒸餾得到鄰羥基苯乙酮。
本發明的反應方程式如下：
普侖司特(pranlukast)為九十年代中期上市的新型抗哮喘藥，是目前國際上廣泛注重的三個白三烯受體拮抗劑(LTRAs)之一。普侖司特有一個重要的中間體：8-氨基-2-四氮唑基-4-羰基-苯并吡喃，由8-硝基-2-四氮唑基-4-羰基-苯并吡喃還原而成。
CN201410229357.7提供一種由2'-羥基苯乙酮制備8-硝基-2-四氮唑基-4-羰基苯并吡喃的合成方法，旨在簡化操作，降低成本，提高反應的收率，易于實現產業化生產。本發明的目的通過以下技術方案來實現：8-硝基-2-四氮唑基-4-羰基苯并吡喃的合成方法，以鄰羥基苯乙酮為起始原料，先與硝酸進行硝化，生成2-羥基-3-硝基苯乙酮與2-羥基-5-硝基苯乙酮的混合物，接著用無機堿成鹽進行分離提純，再用酸進行水解得到2-羥基-3-硝基苯乙酮（A-2）；2-羥基-3-硝基苯乙酮（A-2）與氰基甲酸乙酯進行環合反應，生成8-硝基-2-氰基-4-羰基苯并吡喃（A-3），最后與疊氮化鈉作用生成8-硝基-2-四氮唑基-4-羰基苯并吡喃（A-6）。
[1] CN94111457.0一種鄰-羥基苯乙酮的制備方法
[2]CN201410229357.7 8-硝基-2-四氮唑基-4-羰基苯并吡喃的合成方法