色色综合资源,亚洲、欧美、都市、激情、校园、乱伦,憨豆网现在改名叫啥,一级黄色日逼视频

當前位置: 首頁 > CAS號數(shù)據(jù)庫 > 1177-87-3 > 1177-87-3 / 醋酸地塞米松的應用

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

1177-87-3 / 醋酸地塞米松的應用

背景及概述[1][2]

醋酸地塞米松是屬于一種比較常見的藥物,主要是為白色的藥片,或者是白色的結晶粉末等,味道有些微苦,是屬于人體腎臟上的皮質激素類藥物,可以有效起到抗炎和減輕人體炎癥的功效,還可以抑制身體當中的炎癥細胞,可以治療一些身體炎癥,還可以減少免疫球蛋白的功效。

地塞米松及其系列產品是長效腎上腺皮質激素類藥物,在臨床上應用廣泛,其產品有:醋酸地塞米松、醋酸地塞米松、地塞米松磷酸鈉等。其中,醋酸地塞米松屬于皮質激素類藥物,醋酸地塞米松和醋酸地塞米松主要用于膠原性疾病,如風濕性關節(jié)炎、紅斑性狼瘡、風濕性心臟病、風濕熱、皮肌炎等,其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著,而對水鈉潴留和促進排鉀作用很輕,對垂體-腎上腺抑制作用較強,被認為是甾體皮質激素中療效最強、副作用最小的藥物之一。

醋酸地塞米松的應用
醋酸地塞米松

應用[3]

1.復方醋酸地塞米松乳膏

復方醋酸地塞米松乳膏是一種外用皮膚藥,其對于局限性搔癢癥、神經性皮炎、接觸性皮炎、脂溢性皮炎以及慢性濕疹均具有顯著的療效。皮膚病多采用局部涂擦外用制劑進行治療,如:酊劑、洗劑、涂劑與涂膜劑、軟膏與乳膏劑、糊劑等,皮炎平(復方醋酸地塞米松乳膏)是三九醫(yī)藥股份有限公司多年的拳頭產品,經過十多年臨床應用,皮炎平療效確切,副作用小,質量可控,已被收載于《中國藥典》二部。

皮炎平自上個世紀九十年代問世以來,由于其療效確切,安全性高,深受廣大患者歡迎。迄今為止,皮炎平累計銷售額已達幾十億元人民幣,治療患者數(shù)千萬人次,是廣大患者常用、常備的皮膚外用制劑。復方醋酸地塞米松乳膏主要由以下組分制成:醋酸地塞米松0.05份、水基輔料15份、油基輔料10份、二甲基亞砜1份、2.6-二叔丁基對甲酚0.1份、樟腦1份、薄荷腦1份和水155份;

所述水基輔料包括依地酸二鈉、羥苯乙酯、丙二醇、三乙醇胺和卡波姆;上述依地酸二鈉、羥苯乙酯、丙二醇、三乙醇胺和卡波姆的質量比為,0.01:0.1:15:0.5:0.3;所述油基輔料包括硬脂酸、平平加、十八醇和十六醇;上述硬脂酸、平平加、十八醇和十六醇的質量比為,5:1:1:1。

上述復方醋酸地塞米松乳膏的制備方法包括以下步驟:

(a)、將所述水基輔料充分溶解于水中,制得制備水相,并在75℃下保溫待用;同時,將所述油基輔料在75℃下充分混合,制得制備油相,并在70℃下保溫待用;

(b)、將二甲基亞砜平均分為兩份,第一份二甲基亞砜溶解醋酸地塞米松和2.6-二叔丁基對甲酚,第二份二甲基亞砜溶解樟腦和薄荷腦;

(c)、在70℃的溫度條件下將步驟(a)制得的水基輔料和油基輔料充分混合,并加入步驟(b)溶解有醋酸地塞米松和2.6-二叔丁基對甲酚的第一份二甲基亞砜攪拌并均質,隨后降溫至40℃加入步驟(b)溶解有樟腦和薄荷腦的第二份二甲基亞砜攪拌并均質,制得復方醋酸地塞米松乳膏。

2.醋酸地塞米松片

醋酸地塞米松是一種腎上腺皮質激素類藥,其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著。

(1)醋酸地塞米松固體分散物的制備:按照醋酸地塞米松:PEG-6000=(0.9-1.1):(0.9-1.1)稱取醋酸地塞米松與PEG-6000,混合均勻;將混合物于50℃~60℃條件下,制成熔融混合物,將熔融混合物攪拌均勻,迅速放置于0℃~4℃的低溫條件下,快速冷卻,冷卻物進行低溫粉碎,過60-100目篩,即得醋酸地塞米松的固體分散物;

(2)將醋酸地塞米松的固體分散物與水溶性淀粉、γ-環(huán)糊精、海藻酸鈉、羥甲基纖維素按照等量遞增法混合均勻;

(3)稱取蔗糖,加水配制成含糖量為10%-20%的糖漿,作為粘合劑,然后用24目篩進行制粒;

(4)50-60℃條件下烘干;整粒,篩去多余細粉(60目)和不合格粗顆粒;加入剩余的PEG-6000作為水溶性潤滑劑;壓片;包裝。

制備[2]

將10g的反應原料地塞米松加入到30g的二甲基亞砜反應溶劑中,邊攪拌邊加入10g碳酸鈉調節(jié)反應溶劑pH為7,將反應溶劑溫度降低至0℃,緩慢滴加10g醋酸酐,在小于15℃的條件下反應2-3h,TLC檢測無原料點,反應完成,將醋酸地塞米松加入到水析桶中,過程中控制溫度在10℃以下,減少二甲基亞砜中的醋酸地塞米松含量,最后離心將醋酸地塞米松分離出,烘干得醋酸地塞米松粗品10.5克,粗品純度為98.5%,收率為95%。

降低醋酸地塞米松臨床副作用制劑:

制劑由組分A和組分B制成,所述組分A為醋酸地塞米松片3mg;組分B包括青天葵20g、雞肚腸草45g、大蓑衣藤根25g、赤脛散30g、和他草50g,先將醋酸地塞米松片碾成粉狀備用;配齊組分B中的藥材,加入適量水,先以武火加熱沸騰后,改用文火加熱半小時后過濾,向過濾后的藥液中加入碾成粉狀的醋酸地塞米松片,攪勻后繼續(xù)用文火加熱20分鐘即得所述制劑。

檢測方法[2]

(1)色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗:

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(體積比70:30)為流動相;檢測波長為240nm。理論板數(shù)按醋酸地塞米松峰計算不低于2000,醋酸地塞米松峰、內標物質峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求;

(2)內標溶液的制備:

取甲睪酮,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含0.20mg的溶液,即得;

(3)測定方法:

取本品適量(約相當于醋酸地塞米松1.35mg),精密稱定,置燒杯中,精密加內標溶液5ml,加甲醇20ml,在80℃水浴中加熱攪拌使醋酸地塞米松溶解,在冰浴中冷卻,待基質凝固后,濾過,基質再用甲醇提取兩次,每次10ml,濾過,合并三次濾液置同一50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,置冰浴中冷卻2小時以上,取出后迅速濾過,取續(xù)濾液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另精密稱取醋酸地塞米松對照品約13mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。

主要參考資料

[1]劉國勤, 呂玉麟, & 石建明. (2000). 醋酸地塞米松粘貼片的研制. 海軍醫(yī)學雜志, 21(2).

[2] 黃波, 姜武民, & 吉祥波. (2011). 復方醋酸地塞米松乳膏含量測定方法的改進. 實用藥物與臨床, 14(4), 311-312.

[3] 全東琴, 崔光華, 董華進, & 阮金秀. (2002). 醋酸地塞米松靜注乳劑的抗炎活性及動物組織分布研究. 中國藥學(英文版), 10(8), 591-594.