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槲皮素又名3,3,4,5,7-五羥基黃酮,分子式為C15H10O7,屬于黃酮類化合物中的黃酮醇類。槲皮素為黃色晶體,熔點為313~314℃,可溶于冰醋酸、乙酸乙酯、丙酮等溶劑。[1]槲皮素是大量存在的黃酮類化合物,多以苷類形式存在,廣泛分布于植物的花、葉、果實,在中藥,蔬菜,水果,以及紅酒中含量較高。現代藥理研究表明槲皮素具有抗腫瘤、抗炎、抗血小板聚集、擴張冠脈、增加冠脈血流量、增強毛細血管抵抗力、減少毛細血管脆性、降血糖、降血脂、降低血壓、免疫調節作用和抗人類免疫缺陷(Human Immuno-deficiency Vi-rus,HIV)病毒等作用;用于治療慢性支氣管炎,對冠心病及高血壓患者有輔助治療作用。[2]
由于槲皮素在植物中含量只有千分之幾到萬分之幾,且提取分離較難、成本高,因此,直接從植物中提取槲皮素在生產實用性不大。但在分析、鑒定黃酮類化合物或制備分析純樣品時,要用到槲皮素提取分離技術目前,從槐米中提取槲皮素的實驗是天然藥物化學課程的必做實驗。實驗以槐米為原料,用堿提取酸沉淀的方法,得到蘆丁后以質量分數為2%的H2SO4水解純化即得。[5]
槲皮素的蕓香苷(蘆丁)在自然界分布廣發,含量高,如槐米中含量高達20%以上。從槐米中先提取蘆丁,再經過酸水解后生成槲皮素,這種方法生產上是可行的。蘆丁的提取方法主要有堿提酸沉法、有機溶劑提取法、浸漬法,其中以堿提酸沉法最實用。選擇0.05%NaOH溶液煮沸20 min,趁熱過濾,同法提取4次,得到蘆丁的堿水溶液,加酸使其析出,過濾后再加酸使其水解而得到不溶于水的槲皮素,過濾、水洗、干燥而得到槲皮素固體。
采用酶法水解蘆丁大量制備植物中含量較少的槲皮素單體,操作簡單安全,整個過程經濟適用,產量大,適合工業化生產,并且產物純度>90%,可以滿足食品和臨床應用需要。因此,酶法轉化無疑是一種極具前景的制備方法。[2]
1 抗癌作用
槲皮素對多種惡性腫瘤如卵巢癌,胃癌,肝癌,結腸癌,乳腺癌等均有療效。槲皮素可以通過誘導癌細胞凋亡,抑制癌細胞生長與增殖,逆轉腫瘤多藥耐藥來達到抗癌的作用。在乳腺癌中,有研究表明槲皮素具有雌激素樣作用,可以抑制乳腺癌的增生。多種物理化學致癌因素均能使機體組織產生自由基,自由基易富集于脂質的細胞膜周圍,當達到一定濃度時,會引起脂質過氧化,并可直接作用于嘌呤和嘧啶,使細胞DNA解鏈斷裂,從而誘發癌變。槲皮素是有效的自由基捕獲劑和抗氧劑,因而具有抗癌作用。槲皮素可與Cu2+、Fe3+及Mn2+結合,通過影響金屬離子的體內平衡,改變細胞內氧化狀態從而達到抗癌的目的。[4]
2 抗病毒作用
研究表明槲皮素可以抗甲型H1N1流感病毒。槲皮素抗病毒的作用發生在病毒感染的過程中,直接作用于病毒粒子,直接阻止病毒與HA蛋白反應進入宿主細胞這一過程。研究表明麻杏石甘湯中槲皮素、山奈酚等核心化合物在治療新型冠狀病毒中發揮了抗炎,抗病毒,免疫調節等作用。[3]
3 抗炎作用
引起炎癥的原因有很多,其中炎癥介質是炎癥發病機理的重要環節。阻斷或減少炎性介質的釋放,就能夠緩解炎癥。研究表明槲皮素有抗炎作用,通過抑制磷酸激酶C(PKC )的活性及轉運,強烈拮抗Na+內流,從而抑制組胺、前列腺素DZ等炎癥介質的釋放。[6]
[1]房仙穎,章祎唯, 蕭偉,等. 異槲皮素的制備及研究進展[J]. 天然產物研究與開發, 2020, 32(4):10.
[2]康淑荷. 中國天然植物中槲皮素提取工藝綜述[J]. 化學世界,2017,10(v.58):50-56.
[3]甄艷杰, 劉靚靚, 趙雨薇, 鐘明, 沈麗霞. 槲皮素對大鼠皮層神經元的雌激素樣作用研究[J]. 中國藥理學通報, 2020, v.36(12):126-131.
[4][黃海艷, 鄒彥芬. 槲皮素抗氧化作用研究新進展[J]. 中國中西醫結合皮膚性病學雜志, 2020, 19(1):3.
[5]林安貴, 楊靈靈. 植物提取物槲皮素調節小鼠的能量代謝和氧化應激[J]. 基因組學與應用生物學, 2020, v.39(01):330-335.
[6]肖倩, 陳雄燕, 歐陽清,等. 槲皮素對血小板凋亡的影響及其機制[J]. 中國實驗血液學雜志, 2019(5).