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114084-78-5 / 伊班膦酸的副作用

伊班膦酸是一種雙膦酸鹽藥物,用于預防和治療癌癥患者的骨質疏松癥和與轉移相關的骨骼骨折。它也可以用于治療高鈣血癥(血鈣水平升高)。

伊班膦酸的副作用

適應證

1.用于治療伴或不伴骨轉移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

2.用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移導致的骨痛。

3.用于治療絕經后婦女骨質疏松癥。

成人用法與用量

◆常規劑量

·伴或不伴骨轉移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥

1.靜脈滴注(1)根據高鈣血癥的嚴重程度決定用藥劑量。中度高鈣血癥(經白蛋白糾正的血鈣濃度<3mmol/L或12mg/dl)患者,單劑2mg;重度高鈣血癥(經白蛋白糾正的血鈣濃度≥3mmol/L或12mg/dl)患者,單劑4mg。將本藥用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀釋后緩慢滴注,滴注時間不少于2小時。本藥通常僅單劑給藥,血鈣濃度可于7日內降至正常范圍,對復發或療效不理想的患者可考慮再次給藥。給藥2-4mg的患者,復發(經白蛋白糾正的血鈣水平再次升高至3mmol/L以上)的平均日數為18-19日。給藥達6mg的患者,復發的平均日數為26日。

經白蛋白糾正的血鈣濃度計算公式:

經白蛋白糾正的血鈣濃度(mmol/L)=血鈣濃度(mmol/L)-[0.02×白蛋白(g/L)]+0.8

經白蛋白糾正的血鈣濃度(mg/dl)=血鈣濃度(mg/dl)+0.8×[4-白蛋白(g/dl)]

·惡性腫瘤溶骨性骨轉移導致的骨痛

1.靜脈滴注推薦劑量為一次4mg,每3-4周1次。將本藥4mg用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀釋后緩慢滴注,滴注時間不少于2小時。

·絕經后婦女骨質疏松癥

1.靜脈滴注推薦劑量為一次2mg,每3個月1次。將本藥2mg用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢滴注,滴注時間不少于2小時。

◆肝功能不全時劑量

肝功能損害者無需調整劑量。

兒童用法與用量

兒童用藥的安全性和有效性尚不明確,應禁用本藥。

妊娠與哺乳期

妊娠期婦女

尚無妊娠期婦女用藥充分的研究資料,妊娠期婦女禁用本藥。

哺乳期婦女

尚不明確本藥是否隨人類乳汁排泄及對乳汁量和乳兒是否有影響,哺乳期婦女禁用本藥。

禁忌證與慎用

1.對本藥或其他雙膦酸鹽類藥過敏者。

2.重度腎功能不全(Ccr<30ml/min)者。

3.未糾正的低鈣血癥患者。

4.兒童。

5.妊娠期婦女。

6.哺乳期婦女。

慎用

腎病患者。

不良反應(副作用)

1.心血管系統高血壓、束支傳導阻滯、心肌缺血、心悸、靜脈曲張。

2.代謝/內分泌系統低鈣血癥、甲狀旁腺功能障礙、高膽固醇血癥、低磷血癥、體重減輕。

3.呼吸系統鼻咽炎、支氣管炎、上呼吸道感染、咽炎、肺炎、支氣管痙攣、肺水腫、喘鳴。

4.肌肉骨骼系統關節痛、背痛、局部骨性關節炎、四肢疼痛、肌痛、骨痛、關節功能障礙、關節炎。上市后還有頜骨壞死(ONJ)或其他口面部(包括外耳道)骨壞死、非典型股骨轉子下和股骨干骨折的報道。

5.泌尿生殖系統尿路感染、肌酸酐升高、膀胱炎、陰道炎、尿潴留、腎囊腫、盆腔疼痛。上市后還有急性腎衰竭的報道。

6.免疫系統超敏反應、淋巴水腫。

7.神經系統頭暈、頭痛、失眠、眩暈、腦血管疾病、神經根損害、偏頭痛、神經痛、感覺過敏、口周感覺異常、嗅覺異常。

8.精神焦慮、情緒不穩定、健忘癥、過度緊張、抑郁。

9.肝臟γ-谷氨酰轉移酶升高、膽石癥、堿性磷酸酶降低。

10.胃腸道腹痛、消化不良、惡心、便秘、腹瀉、胃炎、牙病、嘔吐、味覺障礙、口渴、口腔念珠菌感染、口腔潰瘍、唇炎、吞咽困難、胃腸炎。

11.血液貧血、惡病質。

12.皮膚皮疹、血管神經性水腫、瘀斑、良性皮膚贅生物、脫發。

13.眼白內障。上市后還有虹膜炎、葡萄膜炎的報道。

14.耳聾。

15.其他流行性感冒、流感樣癥狀、寒戰、發熱、疲乏、感染、外周水腫、低體溫、注射部位反應(如發紅、腫脹)、損傷。

不良反應的處理方法

1.如出現低鈣血癥,應予以糾正。

2.如出現腎衰竭、嚴重肌肉骨骼疼痛,應停藥。

3.如出現超敏反應,應立即停藥,并給予適當的治療。

藥物過量

過量的表現

臨床前研究顯示,高劑量本藥的毒性作用主要表現為肝和腎毒性,靜脈過量使用可能導致低鈣血癥、低磷血癥和低鎂血癥。