113-92-8/撲爾敏

撲爾敏

【概述】

撲爾敏分子式C20H23N2ClO4，分子量390.85。學名馬來酸氯苯吡胺。白色結晶性粉末。無臭味苦。熔點130～135℃。能溶于水、乙醇和氯仿，水溶液呈酸性。見光易變質。可由吡啶、對氯甲苯與二甲酰胺等縮合后再用馬來酸處理制得。[1]

撲爾敏是最強的抗組胺藥物之一，其作用持久，用量少、副作用小。主要能競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結合，從而抑制其引起的過敏反應。適用于各種過敏性疾病、藥物過敏反應等。口服吸收快而完全，不良反應的發生率低。鎮靜作用較異丙嗪弱，也有一定的抗膽堿作用。它與苯海拉明相似，但中樞抑制作用較輕。可誘發癲癇，禁用于癲癇患者。授乳期婦女、青光眼、高血壓、甲亢、前列腺肥大患者慎用。服藥期間，不得駕駛車、船、飛機等機動車輛或操縱機器。

撲爾敏因中樞神經和心臟副作用較多，作用時間短，所以國內外大醫院的臨床醫生很少使用撲爾敏了。但由于撲爾敏的價格低廉，仍然是在中國農村地區或基層醫療機構經常使用的抗過敏藥物之一。撲爾敏的主要不良反應為較明顯的嗜睡、心悸等，特別是對心臟和腎臟的副作用已經引起人們的警惕，兒童和老年患者應該慎用撲爾敏。

【藥品概述】

藥品名稱：撲爾敏

英文名稱：Chlorphenamine

撲爾敏的別名：氯苯那敏；氯苯吡胺；氯屈米通；馬來那敏；氯非那敏；氯苯吡丙胺；Chlor-Trimelon；Histaspam；Teldrin；Chlorpheniramine；

分類：抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型：1.片劑：每片4mg。2.針劑:10mg/1ml, 20mg/2ml。

機構式：

【適應癥】

可適用于各種過敏性疾病，包括過敏性蕁麻疹、面部皮炎、過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、特應性皮炎、接觸性皮炎、蟲咬性皮炎、血管神經性水腫、過敏性哮喘和藥物過敏等。

與解熱鎮痛藥組合用于治療感冒。

【作用機制】

抗組胺藥是一類能對抗組胺引起的各種病理反應的藥物。本類藥物可逆性占領組胺受體，競爭性阻斷組胺與受體結合，從而表現抗組胺作用。

組胺受體有H1和H2兩種類型，激動時產生不同的效應。H1受體激動時可引起支氣管及胃腸道平滑肌收縮，血管平滑肌舒張，心房肌收縮加強，房室傳導減慢等。H2受體激動時可引起胃壁細胞分泌胃酸增加等。這兩類效應各被不同的藥物所拮抗。H1受體拮抗劑取代了機體中的組胺，競爭性拮抗其作用，它不能滅活組胺，也不抑制其合成與釋放。故主要用于緩解過敏反應的癥狀，如蕁麻疹、血管神經性水腫、鼻炎、結膜炎，也可緩解皮膚病所致瘙癢；一些傳統的H1受體拮抗劑可拮抗乙酰膽堿、5-HT、腎上腺素，并具有局麻作用；H1受體拮抗劑如苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪等因具鎮吐作用，可用于治療梅尼埃病及相關疾病的惡心、嘔吐、腹瀉癥狀。

一些藥物還具有抗眩暈作用及鎮靜作用，異丙嗪因具鎮靜作用可用于術前麻醉及短期治療失眠。H1受體拮抗劑可加強乙醇、巴比妥、催眠藥、止痛藥、抗焦慮藥、安定藥等中樞抑制藥的作用。單胺氧化酶抑制劑可增強其抗膽堿作用。該藥還可協同阿托品、三環類抗抑郁藥的作用。可掩蔽氨基糖苷類等的耳毒性，使皮試呈假陽性而提前停藥。在使用抗組胺藥前，應充分了解其配伍禁忌。與鎮靜藥、催眠藥、安定藥或乙醇飲料合用，可加強中樞抑制作用。延緩苯妥英鈉肝內代謝，使其血藥濃度增加。

【藥代動力學】

尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基氯苯那敏，另行氯苯那敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。撲爾敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。

【不良反應】

本類藥物不良反應主要有中樞神經系統抑制，表現為乏力、頭昏、困倦，嗜睡等。本藥還有錐體外系反應、胃腸道功能紊亂及光敏性皮炎、血相紊亂等反應。注意事項：本藥忌用于早產兒和新生兒。這個年齡段的嬰兒對其抗膽堿作用敏感，年紀稍大的兒童對其抗膽堿作用、鎮靜、低血壓也十分敏感。抗組胺藥因其嗜睡副作用，用藥后病人不宜駕駛車輛、操縱機器，也不宜飲酒。因其阿托品樣作用，伴發閉角型青光眼、尿潴留、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻的患者，慎用H1受體拮抗劑。癲癇、嚴重心血管或重度肝臟疾病使用吩噻嗪類藥的患者的哮喘患者，在服用抗組胺藥時，應注意其他副作用。孕期服用，可能致嬰兒畸形，但缺乏充分證據。成人常用量每次4mg，2-3次/d；2-5歲小兒可皮下、肌內注射，或稀釋后緩慢靜注，劑量為10-20mg/次，24h內總劑量不得超過40mg。

有輕微口干、眩暈、惡心、嗜睡、心悸或皮膚淤斑，出血傾向，但都很少見。

酒后禁止服用

【用藥注意】

1.癲癇病人、嬰幼兒及哺乳期婦女禁用，駕駛員、飛行員、高空作業者、危險機器操作者、精密工作者和學生禁用或慎用撲爾敏。

2.如應用撲爾敏出現嚴重不良反應者，或服用過量，請立即就醫。

3.新生兒、孕婦、哺乳期婦女、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、幽門十二指腸梗阻、甲狀腺機能亢進，高血壓慎用撲爾敏。

4.本品易致中樞興奮而誘發癲癇，故癲癇病人忌用撲爾敏。

5.對本品過敏者禁用撲爾敏。

6.當藥品性狀發生改變時禁止服用撲爾敏。

7.老年人較敏感者應適當減量。老年病人使用本品易致頭暈、頭痛、低血壓等，故應慎用撲爾敏。

8.有心臟疾患者慎用，幽門梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血壓病人慎用撲爾敏。

9.兒童應該在醫生指導下由家長監護使用撲爾敏。請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。[2]

【治療要點】

撲爾敏中毒的治療要點為對癥治療，即針對疾病外在表現的主要癥候進行治療，或稱治標。中醫不主張對癥治療，因為有時癥狀并不是疾病本質的反映，把握不準，容易導致誤治。但在診斷未明或標證緊急的情況下，急則治其標，對癥治療又是需要的。現代醫學認為，對癥治療的目的在于減輕病人的痛苦，控制病情發展，為治愈病患贏得時間，創造條件。在某些重危急癥如休克、驚厥、心力衰竭、高熱、劇痛時，對癥治療可能比對因治療更為迫切。[3]

[1]^沈鑫甫等 編.中學教師實用化學辭典.北京：北京科學技術出版社.2002.第298

[2]^好大夫在線：撲爾敏的作用和注意事項，2011-11-24

[3]^張彧主編.急性中毒[M].西安：第四軍醫大學出版社，2008：209