112-13-0 / 癸酰氯的應用

背景及概述

癸酰氯是一種有機中間體，又叫正癸酰氯，可用于酰化反應，可由正癸酸制備得到。

應用^[1]

可用于制備海洋天然產物Echinoclathrine A。Echinoclathrine A是一得4-芳基-2-甲基吡啶作為共同的結構單元的化合物。該化合物具有一定的生物活性，因此，具有較好的開發前景。CN201310296865.2報道了海洋天然產物Echinoclathrine A的制備方法，通過以3-氯-2-氨基苯酚為原料，與正癸酰氯進行反應得到中間產物，但為了有利反應的進行，本發明通過加入敷酸劑，從而使反應向正方向進行，提高反應的效率和收率。

然后，再使該中間產物與2-甲基吡啶硼酸進行反應，但是，由于2-甲基吡啶硼酸是有強吸電子效應的硼酸，并不利于反應的進行，而且式Ⅲ化合物具有很大的位阻，這也增加了反應的難度。本發明人通過研究發現，當催化體系選為含鈀催化劑和磷化合物配體時，能夠使反應順利的進行，且反應的收率也較高，實現了采用化學合成的方法來制備海洋天然產物Echinoclathrine A的目的，且具有工藝簡單的優點。

制備^[2]

CN109563045A報道了將正癸酸溶于二氯甲烷，加入草酰氯，制備得到葵酰氯。

主要參考資料

[1][中國發明,中國發明授權] CN201310296865.2 一種海洋天然產物Echinoclathrine A的制備方法

[2] CN109563045A Pd(II)-催化的對映選擇性β-亞甲基C(sp3)-H鍵活化