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富馬酸喹硫平是一種不典型抗精神病藥物,對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中,喹硫平對5羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力,喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能α2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定和條件回避反射呈陽性結(jié)果。臨床試驗(yàn)顯示,本藥對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。
富馬酸喹硫平可用于精神分裂癥。
短期對照試驗(yàn)中,所報(bào)告的本藥最常見和最顯著的副作用為:困倦(17.5%),頭暈((10%),便秘(9%),體位性低血壓(7%),口干(7%),以及肝酶異常(6%)。
由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用,在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。本藥與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學(xué)。
成人前4天治療期的日總劑量為50mg(第1日),100mg(第2日),200mg(第3日)和300mg(第4日)。從第4日以后,將劑量逐漸增加到有效劑量范圍,一般為300-450mg/日。可根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150-750mg/日之間調(diào)整。
老年人與其它抗精神病藥物一樣,本藥用于老年人也應(yīng)慎重,尤其在開始用藥時,起始劑量應(yīng)為25mg/日,每日增加劑量,幅度為25-50mg,直到有效劑量,有效劑量可能較一般年輕病人低。肝腎功能不全患者口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛,因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者,有腎臟或肝臟損害的病人,本藥的開始劑量應(yīng)為25mg/日,隨后每日增加劑量,幅度為25-50mg,直到有效劑量。