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牡荊苷是一種天然植物黃酮苷類活性成分，廣泛分布于自然界幾十種植物的葉、莖、根、樹皮、果實、種子中。藥理研究表明，牡荊甘對抗心肌缺血、抗炎、降血糖、抗腫瘤等方面顯示出較好的藥理作用，這些研究為牡荊苷開發為治療心血管疾病、糖尿病、癌癥等臨床應用的天然藥物揭示了樂觀的前景。在牡荊苷及其藥源植物的開發利用過程中還應關注以下幾個方面。牡荊苷在牡荊、毛竹、烏蕨、算盤子、檀香、山楂等植物中的含量較高。目前牡荊苷最主要的植物來源是山楂，建議在利用已有藥源植物基礎上，加強對其他植物資源的開發，并探索新的富含牡荊苷的植物資源，特別是易于引種培植的速生性藥源植物。在開發利用富含牡荊苷的植物資源過程中，應首先摸清有效成分積累規律( 包括牡荊苷的積累部位、植物各部位采收時期、藥源植物產地等) ，采集富含牡荊苷的植物可再生部位-葉、枝、果實及種子，對植物資源進行可持續開發利用，避免對珍惜藥材資源的破壞性開發。
1. 抗腫瘤作用
惡性腫瘤對人體的致命危害主要在于腫瘤細胞向周圍浸潤細胞以及遠處轉移，而黏附、運動和侵襲能力是腫瘤細胞發生浸潤、轉移的關鍵環節。研究牡荊苷對大鼠嗜鉻細胞瘤（PC12）、人骨肉瘤（HOS）細胞、人類肝癌（HepG2） 細胞中缺氧誘導因子-1α（HIF-1α）的影響。實驗結果表明，牡荊苷不僅能抑制PC12 細胞中HIF-1α，還能減少缺氧誘導基因如血管內皮生長因子（VEGF）、SMAD3、醛縮酶、烯醇化酶1 和膠原蛋白Ⅲ型在PC12 細胞中的mRNA表達水平。研究還發現，牡荊苷抑制PC12 細胞的遷移率及侵襲率的同時，也能通過人臍靜脈內皮細胞抑制管腔形成，這種作用靶點是通過抑制低氧誘導激活的c-Jun 氨基末端激酶（JNK），而不是細胞外信號調節激酶（ERK）。以上研究提示，牡荊苷具有治療癌癥的潛在作用。牡荊苷不僅能調節細胞周期，而且能通過上調促凋亡基因p53，下調凋亡抑制基因bcl-2 的表達，同時抑制腫瘤細胞的增殖而表現為抑制腫瘤的生長。離體培養細胞顯示，牡荊苷對人食管癌EC-109 和人非小細胞肺癌A549 細胞生長、增殖具有明顯的抑制作用，并誘導EC-109 和A549 細胞凋亡，且作用與牡荊苷濃度、作用時間呈正相關。研究還發現，牡荊苷對人乳腺癌MCF-7 細胞株亦具有明顯的抑制作用，并能降低端粒酶活性。
2.對心血管的作用
對培養缺氧后復氧的乳鼠心肌細胞給予牡荊苷治療，研究發現，牡荊苷能改善心肌細胞活性，抑制缺氧后復氧誘導的乳酸脫氫酶（LDH）和肌酸激酶（CK）的增加，其機制是降低了心肌細胞凋亡的數量，減輕了心肌細胞的鈣超載，并顯著增加細胞外ERK 的磷酸化水平。研究牡荊苷對麻醉犬血流動力學及心肌耗氧量的影響，實驗發現，牡荊苷對心血管系統的作用較為復雜，靜脈注射牡荊苷后，牡荊苷可顯著改善麻醉犬血流動力學參數，減慢心率和左心室內壓，并顯著增加麻醉犬冠脈血流量和心輸出量，降低總外周血管阻力和冠脈阻力，提高心搏出量、心搏指數及心臟指數，從而提高心臟的工作效率。另外實驗發現，不同濃度的牡荊苷對離體大鼠心臟心肌缺血/再灌注損傷有顯著的保護作用，牡荊苷能顯著增強冠脈血流量，減少心肌缺血面積，并降低離體大鼠心肌細胞凋亡指數。其機制是通過抑制炎性細胞因子TNF-α 和IL-1β 的釋放，增加心肌細胞凋亡調節蛋白Bcl-2 的表達以及降低心肌組織NF-κBp65 蛋白和心肌Bcl-2 蛋白的表達，從而發揮對心肌損傷的保護作用。
3. 抗氧化、抗衰老作用
自由基和活性氧（ROS）是由紫外線的照射或其他環境因素引起的細胞損傷和老化的關鍵因素。從雞爪槭提取物中分離出牡荊苷并對其進行了活性分析，研究表明，牡荊苷具有強效的自由基清除活性，能抑制在體外培養紫外線照射人皮膚成纖維細胞（HDFS）的超氧化自氧基，增加細胞內ROS 清除活性。因此，牡荊苷可以用于防止由紫外線引起的皮膚不良反應，如自由基產生和皮膚細胞損傷。研究發現，牡荊苷對脂肪細胞3T3-L1 細胞脂質蓄積有明顯的抑制作用。牡荊苷能抑制脂肪細胞分化和細胞內三酰甘油蓄積，并降低C/EBPα 和PPARγ 在
3T3-L1 細胞中的蛋白表達水平，從而抑制了3T3-L1細胞活性發揮抗氧化作用。
衰老是生物界的必然規律，它的產生是多種機制共同作用的結果。“自由基學說”受到大多數抗氧化抗衰老學者的重視。最近研究發現，牡荊苷單體具有優良的抗氧化活性，其能提高小鼠血清總抗氧化能力（T-AOC）、超氧化物歧化酶（SOD）、過氧化氫酶（CAT）的活性，消除體內過多的自由基，從而阻斷自由基對機體的破壞。此外，牡荊苷可改善衰老小鼠一般狀態，延緩腦組織萎縮，提高腦組織中抗氧化酶的活性和降低丙二醛（MDA）、脂褐素的含量，改善海馬區神經細胞結構的功能，提示這些可能是牡荊苷抗衰老的機制之一]。衰老過程中常伴有Ca2+自然平衡失調，引起細胞內鈣離子的超載，并有可能是神經系統的老化動因之一。而Na+-K+-ATP 酶、Ca2+-Mg2+-ATP 的酶活性是Ca2+分布的基礎，現已作為觀察衰老的新指標。
4. 抗病毒作用
目前研究認為，黃酮類抗病毒活性與其所含有的酚羥基數量和結構密切相關，也有人認為3-甲氧基和5-羥基是活性必需的。牡荊苷的C4、C5 上均有羥基，提示其抗病毒活性可能與此有關。實驗表明，牡荊苷抗CoxB3 病毒的作用與濃度呈正相關，濃度小于0.031 g/L 時無抗病毒作用；對CoxA24 變株菌有一定的作用。而抗Para3 病毒作用很強，IC50為20.8 g/L。另外，對流感病毒感染的小鼠亦有保護作用。研究發現，黃酮類化合物牡荊苷可以減少在曼陀羅和莧色藜宿主中感染煙草花葉病毒（TMV）的病灶數，同樣也能減少在全身性感染的煙草植物中的病毒濃度。這種效應僅產生在感染的早期階段，提示牡荊苷對煙草花葉病毒的感染早期具有防御作用。
5. 抗菌作用
從淡竹葉中黃酮苷分離鑒定的黃酮苷化合物牡荊苷，表明其具有十分明顯的抗菌活性，尤其對金黃色葡萄球菌的抑制作用最強，且隨濃度的增加而抑菌效果增強；對大腸桿菌、黃曲霉菌也有不同程度的抑制作用。通過對木豆葉提取物中牡荊苷提取純化及其體外抗菌活性研究發現，其乙醇提取物主要抑制對象是革蘭陽性菌，如表皮葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌；乙酸乙酯萃取物
同時也表現出了對革蘭陰性菌及真菌的抗菌活性。
6. 抗炎作用
炎癥是指具有血管系統的活體組織對各種致炎因子引起損傷所發生的以防御反應為主的病理過程。觀察金蓮花總黃酮的藥理作用，研究發現，高、中、低劑量的金蓮花總黃酮對大鼠棉球肉芽腫抑制率為43.9%，24.6%，5.3%。金蓮花總黃酮對急慢性炎癥均有明顯的抑制作用。另外，研究金蓮花中四種主要成分牡荊素、葒草素、藜蘆酸和金蓮花苷的體內抗炎活性，實驗結果表明，四種成分具有一定的抗炎活性，其抗炎活性最強的是牡荊苷。
7. 對中樞神經系統的作用
1）抗焦慮作用：從植物西番蓮分離提取的黃酮類化合物，研究發現劑量為375 mg/kg 的牡荊苷產生抗焦慮的效應與劑量為1.5 mg/kg 的地西泮相當，且其抗焦慮作用是通過GABA 通路介導。
2）抗癲癇作用：研究發現，許多黃酮類化合物是中樞神經系統中γ-氨基丁酸A 型受體的配體。牡荊苷能增加戊四唑誘導的輕微陣攣性發作和全身強直陣攣性發作的時間，其機制可能是通過與苯二氮卓類位點的γ-氨基丁酸A 型受體復合物的相互作用，從而在大腦中發揮抗驚厥作用。
3）抗抑郁作用：新近研究發現，牡荊苷具有抗抑郁樣作用，其機制是通過增加突觸間隙中兒茶酚胺的水平，以及通過血清素激活的5 -羥色胺受（5-HT1），去甲腎上腺素能受體α2，和多巴胺能D1，D2，D3受體的相互作用，進而發揮其抗抑郁作用。
8. 解痙作用
研究發現，牡荊苷對馬鞭草造成的大鼠離體十二指腸痙攣具有解痙作用，牡荊苷能增加相關的環磷酸鳥苷（cGMP）和激活K+通道，并能非競爭性地抑制乙酰膽堿的釋放，從而發揮解痙作用。低濃度的牡荊苷，還能抑制有氧代謝。
9. 鎮痛作用
在蕁麻屬circularis 植物提取分離的牡荊苷，其對腹腔注射福爾馬林的小鼠引起的痛覺有顯著的抑制作用，其鎮痛作用可能與激活膽堿能系統有關。
10. 抗甲狀腺作用
以雌性Wistar 大鼠為研究對象，高碘飲食導致大鼠甲狀腺腫，并給予牡荊苷治療，末次給藥后1 h 給大鼠腹腔注射125I，注射2 h 后處死小鼠并拆除甲狀腺，分析總125I 和125I 標記的化合物，實驗表明，高劑量的牡荊苷能顯著抑制被125I 標記的二碘酪氨酸（DIT）及一碘酪氨酸（MIT）合成T3、T4的比例，進
而降低T3、T4的濃度，抑制甲狀腺激素的合成，從而發揮其抗甲狀腺腫的作用。
11. 其他作用
研究發現，牡荊苷呈濃度依賴性地抑制二磷酸腺苷（ADP）和膠原誘導的血小板聚集作用。對牡荊苷在體外試驗進行了評價，發現其具有很強的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且取代基對黃酮類化合物的酶抑制活性有很大的影響，B 環中的C-3'-OH 黃酮類化合物顯著增加α-葡萄糖苷酶抑制活性，而在A 環上的C-6 或C-8 的C-糖基化則降低其抑制活性。
以靜脈注射給藥方式給予beagle 犬及大鼠牡荊苷注射液，用HPLC 法測定了牡荊苷在beagle犬及大鼠不同時間點血漿樣品濃度，并進行了藥代動力學研究。結果表明，靜脈注射牡荊苷后，T1/2為1.53 min，K10為0.16/min，其進入體內后血藥濃度迅速下降，從中央室迅速清除；終末生物半衰期T1/2約為20 min，表明該藥不易造成體內積聚；表面分布容積約1.3 kg/L，表明該藥廣泛在組織器官分布。以靜脈注射、腹腔注射、肌內注射3 種不同給藥方式給予新西蘭白兔注射牡荊苷，并采用HPLC 技術，比較3 種不同給藥方式的牡荊苷在新西蘭白兔體內的藥動學特點及組織分布規律。結果發現，3 種給藥方式在兔體內的房室模型均符合二房室開放模型，牡荊苷在新西蘭白兔體內分布及消除較快，不易蓄積中毒。新西蘭白兔靜脈注射牡荊苷后，該藥可廣泛分布于兔體內各組織中，各組織中藥時曲線下面積（AUC）大小順序為腎>肝>肺>脾>心>腦，提示腎對牡荊苷具有很高的攝取率，同時它又較難通過血腦屏
口服給藥每次20～40 mg，每日 3次，10d為1療程，一般可服2～3個療程。
服藥后頭幾天可有口干、咽燥、胃部不適、頭暈等反應，多能自行消失，不影響治療。
一種從檀香葉中提取牡荊苷的方法，包括以下步驟：
1）取檀香葉，水洗，干燥，粉碎，然后加甲醇溶液浸泡，回流提取１～3次，合并提取液，過濾，得濾液；
2）對濾液蒸干，得干浸膏，然后往干浸膏加50～95℃熱水混懸后調節pH值至酸性；
3）有機溶劑萃?。薄?次，棄上清液，取中間乳化層備用；下層混懸液用甲醇調高醇濃度后超聲處理，靜置，取下層含沉淀液與備用的中間乳化層混合，真空抽濾；
4）然后對抽濾后所得沉淀洗滌，再用乙醇溶液回流溶解，過濾，重結晶，再真空抽濾即得牡荊苷。
[1] 牡荊苷的植物資源及藥理作用研究進展
[2] 牡荊苷的藥理作用研究進展
[3] 實用處方及非處方藥物大全
[4] CN201410031564.1從檀香葉中提取牡荊苷的方法