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格拉司瓊是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。各種因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,從而抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。
1.細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心和嘔吐。
2.預防和治療手術后的惡心和嘔吐。
1.口服 ①成人,一次1mg,一日2次;②兒童,劑量為每次20μg/kg,一日2次。一般于化療前1小時服用,第2次為12小時后服用。
2.靜脈注射 成人,3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后,于治療前30分鐘靜脈注射,給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥1次,對惡心和嘔吐的預防作用便可超過24小時,必要時可增加給藥1~2次,但每日最高劑量不應超過9mg。
常見不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘,偶有短暫性無癥狀肝臟基轉移酶增加。
1.對本品或制劑所含組分過敏者禁用,
2.孕婦、胃腸道梗阻者禁用。
1.預防化療、放療所致嘔吐,首劑應在化療前1小時服用。
2.可減緩結腸蠕動,患者若有亞急性腸梗阻時,需嚴格觀察。
3.高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10mg,以免引起血壓進一步升高。
4.致癌性研究資料顯示,給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(50mg/kg)發現有肝細胞癌及腺瘤,而于低劑量時(1mg/kg)此種藥物無誘發肝細胞增生現象。
5.本品與食物同時服用吸收略有延遲。
6.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。
7.兒童用藥,兒童的安全性尚未確定
8.美國FGA妊娠期藥物安全性分級:口服給藥,腸道外給藥B。
利福平或其他肝酶誘導藥與本品,本品血藥濃度減低,應適當增加劑量。
1.藥物過量的癥狀 服用推薦劑量10倍后,只出現輕微頭痛而無其他后遺癥。
2.藥物過量的治療 現仍無特異性解毒藥,若過量時,應予對癥治療。