109889-09-0/每天學西藥——鹽酸格拉司瓊

化學結構式

本品為1-甲基-N-［9-甲基-橋-9-氮雜雙環［3，3，1］壬烷-3-基］-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。按干燥品計算，含C18H24N4O·HC1應為98.0%～102.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。

藥理作用

本藥為選擇性5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，具有強效止吐作用。化療和放療可引起小腸嗜鉻細胞瘤釋放5-HT3，而本藥通過阻斷5-HT3受體發揮止吐作用。本藥在止吐劑量下還能增強胃排空，有助于減輕惡心；對中樞神經系統還具有抗焦慮作用和類似于地西泮的作用，有利于抑制嘔吐中樞的興奮。

藥代動力學

本藥在體內分布廣泛，血漿蛋白結合率約為65％。給藥后，大部分藥物很快在肝臟代謝。t1/2為2.3～5.9小時。癌癥患者體內的分布容積為2.2～3.3L/kg，t1/2為9.2～12小時。主要經肝臟消除，僅有8％～16％以原型隨尿排出。

適應癥

放療和化療引起的嘔吐、手術引起的惡心嘔吐。

禁忌癥

①對本藥或有關化合物過敏者。②哺乳期婦女。③胃腸道梗阻。

貯藏

遮光，密封保存。