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108612-45-9 / 咪唑斯汀 | 急性蕁麻疹治療藥物

咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。
體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。
適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎(花粉癥)及常年性過敏性鼻炎。

不良反應與副作用
作用機制
毒理學
知識產權狀況
市場及經濟效益預測

SFDA批準:西安楊森制藥有限公司、三九醫藥股份。

用法用量:
口服。成人(包括老年人)和12歲以上兒童:每日1次,每次1片(10mg)。或遵醫囑服用。本品為緩釋薄膜衣片,不能掰開服用。

急性蕁麻疹是一種由多種病因引起的皮膚黏膜小血管擴張、滲透性增加的局限性水腫反應。近年研究表明,在蕁麻疹中,整個皮膚炎癥系統被激活。因此,在急性蕁麻疹的發病機制中,除了已明確的組胺外,其他遞質也起到協同作用。

【不良反應與副作用】

本藥可能會使個別患者產生不良反應,根據發生率由高至低依次為:
-偶見:困意和乏力(通常為一過性的)、食欲增加并伴有體重增加。
-罕見:口干、腹瀉、腹痛(包括消化不良)或頭痛。
-極個別病例:低血壓、迷走神經異常(可能引起暈厥)、焦慮、抑郁、白細胞計數降低、肝酶升高。

類 別:化藥6+6
原料和制劑工藝:制備工藝可行性高,無需添加特殊設備。

【作用機制】

咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行試驗中,咪唑斯汀還可抑制活化肥大細胞釋放組胺(0.3mg/Kg)以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用(3mg/Kg)。同時,咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示,咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有關。
臨床前研究表明,咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。

【毒理學】

對若干種屬動物的研究顯示,在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時,僅出現對心臟復極化的影響。再對清醒的犬進行的試驗顯示,在70倍于治療劑量下,心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

【知識產權狀況】

法國sanofi-synthelabo的“皿治林”緩釋片行政保護已于2005年9月12日到期。國產三九醫藥股份的咪唑斯汀緩釋片“奧尼捷”保護期至2010年。初步檢索,國內未見有咪唑斯汀合成專利。

市場及經濟效益預測

咪唑斯汀療效確切,副反應少,國外上市后即受到了青睞,1998年僅賽諾菲圣德拉堡與法國高德美(Galderma)兩家公司銷售額已達10億法郎(約為13億人民幣),在全球抗組胺藥物中約占3%~5%市場份額。2002年1季度,賽諾菲圣德拉堡的產品銷售保持穩步增長,同比增長4%以上;在印度由阮氏公司作為非專利藥品銷售,預計市場達到260億盧比(折合5330萬美元)。

據統計我國過敏性疾病的發病率高達37.3%。其中,患過變應性鼻炎的病人已經達1%~2%,最高可以達到4%;估計過敏性皮膚病的發病率在3%以內;哮喘總發病率為2%,而東南沿海高達5%。隨著大氣污染越來越嚴重,患過敏性鼻炎和哮喘的病人將有上升趨勢。一些不合格的裝修材料、油漆的使用,和不合格的化妝品流出市面,使到患過敏性皮炎的人轉趨增多。而且大多的過敏性皮炎患者都去自行買藥,專家估計患者從醫院看病后買藥的不到一半,所以該類藥的潛在患者還是很多。預測未來抗過敏藥總體市場規模還會上升。

2005年抗過敏藥的市場銷售為34億元,比2004年的29億元,有穩步的提升。未來幾年,一些專利藥的專利期期滿,國內仿制藥進入市場,和部分處方藥向非處方藥的轉變,這兩方面都會令過敏藥的銷售市場繼續上升。從市場的主要份額看,排名前5 位的藥物占了抗過敏藥市場中接近90%的份額,而且均為抗組胺藥,可見抗組胺藥仍為過敏疾病的主要用藥。

近年來,抗組胺藥物的用藥金額一直呈持續上升趨勢。2006年抗組胺藥物市場規模達到6.47億元。該類藥物2004年~2006年的增長率平均值為24.38%,遠遠高于抽樣醫院藥物整體18.96%的平均增長率以及呼吸系統21.34%的平均增長率。近三年來,抗組胺類藥物在呼吸系統用藥中所占份額相對穩定,2006年份額略有降低,為16.95%。隨著整體藥品市場的發展,呼吸系統及抗組胺藥物市場都迅速擴張。2007年上半年抗組胺藥物市場增長勢頭強勁,抽樣醫院用藥金額達到0.82億元,比2006年同期增長50%。

咪唑斯汀在國內抗過敏藥市場上的份額近年來穩步提升,2005年8.53%。2006年及2007年上半年,咪唑斯汀在抗過敏藥市場上份額排名第四,但銷售金額未見下降。

目前國內市場上銷售的咪唑斯汀制劑除西安楊森制藥有限公司的“皿治林”外,國產只有三九醫藥股份的“奧尼捷”銷售。同時,2004年咪唑斯汀進入《醫保報銷目錄》,可能會進一步促進咪唑斯汀的銷售。

信息參考:
https://www.doctorante.com/plus/view.php?aid=199