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替米考星具有很強(qiáng)的抗菌作用，藥代動(dòng)力學(xué)特征優(yōu)良，同時(shí)還能提高動(dòng)物體的免疫力，另外，最新研究顯示，替米考星在個(gè)別豬病防治上，還具有抗病毒作用。而且與臨床常用的其它抗生素之間無(wú)交叉抗藥，在多種動(dòng)物疾病的臨床治療上都取得了顯著的效果。與泰樂(lè)菌素相比，其用藥量少、作用持久、副作用小、體內(nèi)殘留低、安全無(wú)毒，是一種經(jīng)濟(jì)、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生長(zhǎng)新型獸藥，在當(dāng)前動(dòng)物疾病復(fù)雜化、非典型化的狀態(tài)下，為臨床用藥帶來(lái)了新的思路和方法。因此，替米考星在未來(lái)畜禽疾病的控制中將發(fā)揮更重要的作用，具有廣闊的應(yīng)用前景。
與其它的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物相同，替米考星主要通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而起作用。通過(guò)與50S核糖體亞單位可逆性結(jié)合,抑制移位酶活性,影響核糖體的位移過(guò)程,阻礙肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成,屬于生長(zhǎng)期抑菌劑。當(dāng)藥物濃度為最小抑菌濃度的4倍以上時(shí)，替米考星具有殺菌作用。
科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，替米考星可通過(guò)以下三種途徑與機(jī)體的自然免疫系統(tǒng)協(xié)同作用，強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)合。
（1）在吞噬細(xì)胞中靶向聚集；
（2）伴隨吞噬細(xì)胞向感染部位趨化性轉(zhuǎn)移；
（3）替米考星從吞噬細(xì)胞中釋放后殺菌。
替米考星在體內(nèi)的生物學(xué)分布具有高度的靶向聚集性。
研究發(fā)現(xiàn)：替米考星在肺臟中的濃度是血清中濃度的10倍以上，在嗜中性粒細(xì)胞中的濃度是血清中濃度的40倍以上;在巨噬細(xì)胞內(nèi)的濃度是細(xì)胞外濃度的50～75倍。Scorneaux 等學(xué)者發(fā)現(xiàn)體內(nèi)51％～85％的替米考星可靶向聚集于巨噬細(xì)胞的溶酶體中 。也就是說(shuō)，當(dāng)替米考星進(jìn)入體內(nèi)后，會(huì)迅速聚集于肺部，特別是肺部的巨噬細(xì)胞內(nèi)。替米考星的靶向聚集性可能與PH值有關(guān)，其分子結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)堿性的氨基基團(tuán)，使其容易在酸性的巨噬細(xì)胞溶酶體中聚集。
聚集于肺泡巨噬細(xì)胞的替米考星可與巨噬細(xì)胞協(xié)同作用。在正常狀態(tài)下,肺泡巨噬細(xì)胞將細(xì)菌、支原體等吞噬后形成吞噬小體,然后與溶酶體融合，依靠溶酶體中的溶菌酶消滅病原體，但此機(jī)制常無(wú)法將全部病原殺滅。
當(dāng)替米考星存在時(shí)，吞噬小體與溶酶體融合后，病原體將在溶菌酶與替米考星的抗菌性的“雙重所用”下被消滅，殺菌作用顯著增強(qiáng)。替米考星不但可在豬巨噬細(xì)胞內(nèi)聚集，還能在其內(nèi)維持一定的時(shí)間，體外研究表明，當(dāng)細(xì)胞外的替米考星已代謝完畢時(shí)，嗜中性粒細(xì)胞與巨噬細(xì)胞中的替米考星最少還能維持4小時(shí)。這也就意味著，在血清中的替米考星代謝完畢后，吞噬細(xì)胞內(nèi)仍可存在有效濃度的替米考星，并對(duì)病原菌起作用。這可能是替米考星抗菌后效應(yīng)的原因之一。Scorneaux等人還發(fā)現(xiàn)，替米考星還能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞溶菌酶的產(chǎn)生量，從而增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的殺菌能力。此外，替米考星可能會(huì)影響病原體對(duì)細(xì)胞的黏附作用。Thacker等人證實(shí)，高濃度的替米考星（2ug/L）能夠抑制肺炎支原體對(duì)纖毛上皮細(xì)胞的粘附作用，但具體的機(jī)理尚未被完全清楚。
目前已有多項(xiàng)研究表明：替米考星具有抗炎作用。體內(nèi)研究表明替米考星能夠誘導(dǎo)感染支原體的牛肺臟嗜中性粒細(xì)胞發(fā)生凋亡，從而具有抗炎效應(yīng)。這種效應(yīng)與支氣管肺泡灌洗液中的促炎性因子B4(LTB4)的減少有關(guān)。體外試驗(yàn)表明，無(wú)論是否有細(xì)菌的存在，替米考星都能誘導(dǎo)嗜中性粒細(xì)胞發(fā)生凋亡，在同樣的試驗(yàn)條件下，其它抗生素如：青霉素、頭孢噻呋、土霉素等均無(wú)誘導(dǎo)嗜中性粒細(xì)胞凋亡的特性。另外一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，替米考星也可以誘導(dǎo)感染傳染性胸膜肺炎的豬產(chǎn)生促進(jìn)細(xì)胞凋亡及抗炎的效果。
目前已有多項(xiàng)體外試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)：替米考星對(duì)巴氏桿菌、胸膜肺炎放線(xiàn)桿菌、鏈球菌等具有顯著的抗菌后效應(yīng)。且替米靠性考星的抗菌后效應(yīng)比泰樂(lè)菌素與阿普拉霉素要強(qiáng)，當(dāng)以8倍于MIC的替米考星作用于巴氏桿菌與胸膜肺炎放線(xiàn)桿菌時(shí)，替米考星的抗菌后效應(yīng)可長(zhǎng)達(dá)8小時(shí)。替米考星誘導(dǎo)嗜中性粒細(xì)胞凋亡（程序性細(xì)胞死亡：PCD），減少嗜中性粒細(xì)胞壞亡所造成的組織破壞，具有抗炎特性。
替米考星臨床上主要用于防治家畜肺炎( 胸膜肺炎放線(xiàn)桿菌、巴氏桿菌等感染 )，家禽支原體、霉形體病和泌乳動(dòng)物乳房炎等。
替米考星在豬肺炎的應(yīng)用一般是通過(guò)拌料給藥進(jìn)行預(yù)防和治療。有研究表明，用替米考星預(yù)防豬自然感染性肺炎，按 200～400 mg/kg飼料的濃度拌料，連用15 d 時(shí)肺炎發(fā)病率及其嚴(yán)重程度顯著降低，能對(duì)細(xì)菌性肺炎起到良好的預(yù)防作用，同時(shí)也可預(yù)防和治療豬霉形體肺炎。以100～200 mg/kg飼料的濃度拌料給藥，對(duì)豬胸膜肺炎放線(xiàn)桿菌引起的胸膜肺炎有顯著的預(yù)防效果，并有提高日增重的效果。
有研究者通過(guò)部分清群、早期斷奶配合替米考星治療，在一些豬場(chǎng)成功地清除了豬胸傳染性胸膜炎（PCP）和豬繁殖與呼吸綜合征（PRRS）。另有研究者認(rèn)為，替米考星具有抗病毒作用，用其來(lái)控制與豬繁殖與呼吸綜合征病毒（PRRSV）感染相關(guān)的豬呼吸道綜合征（PRDC），取得良好效果。
研究表明，豬肺炎支原體是引發(fā)豬呼吸道綜合征（PRDC）的主要病原，其除了對(duì)機(jī)體本身直接的損害作用外，還能增強(qiáng)PRRSV的感染。另外，豬肺炎支原體會(huì)降低豬的免疫功能，在肺炎支原體感染豬體的初期投給替米考星，可有效殺滅肺炎支原體，阻止其在纖毛上的附著與增殖，獲得良好的早期治療效果。
再者，在生產(chǎn)中 接種肺炎支原體疫苗至產(chǎn)生免疫效果 需要 3 周的時(shí)間，這期間肺炎支原體 仍可能侵襲、損害機(jī)體，此時(shí)可以投 給替米考星或泰樂(lè)菌素制劑作為過(guò)渡。利用藥物與疫苗的巧妙結(jié)合，可能是今后控制豬肺炎支原體的重要措施。
臨床上建議對(duì)豬飲水給藥以 200 mg/kg 連飲 5 d ；拌料以 100 ～ 200 mg/kg 飼料 及200～400 mg/kg飼料的濃度進(jìn)行預(yù)防， 連喂 21 d。
替米考星飲水給藥對(duì)雛雞除具有增重作用外，還具有抗感染，降低發(fā)病率，減少病理?yè)p害，提高成活率的作用，預(yù)防呼吸道疾病的效果明顯優(yōu)于泰樂(lè)菌素。
替米考星飲水給藥還對(duì)預(yù)防禽巴氏桿菌感染具有明顯的效果，進(jìn)入雞體內(nèi)后對(duì)巴氏桿菌具有強(qiáng)大的抑制和殺滅作用。
此外，替米考星對(duì)家禽霉形體 具有較強(qiáng)的抗菌活性，已用于治療家禽霉形體病并取得較好的效果。同時(shí)，其能有效地降低人工誘發(fā)雞毒支原體和大腸桿菌混合感染的氣囊損傷度，提高飼料轉(zhuǎn)化率。
臨床上建議用于預(yù) 防雞呼吸系統(tǒng)疾病感染，采用口渴或 連續(xù)飲水給藥，使用劑量以大于或等于 200 mg/L，連續(xù)使用 3 ～ 5 d 為宜。按 100 ～ 200 mg/L 飲水給藥連用 5 d 可預(yù)防和治療霉形體病。另外，治療 實(shí)驗(yàn)性雞敗血支原體病以 100 mg/L、 200 mg/L 和 300 mg/L 飲水給藥具有 良好的預(yù)防和治療效果。
替米考星注射液能有效治療牛由多殺性巴氏桿 菌和溶血性巴氏桿菌Ⅰ型及支原體感 染引起的呼吸道疾病，治療效果優(yōu)于氨芐西林鈉注射劑。在 肉 牛 應(yīng) 用 中， 替 米 考 星 以 10 mg/kg、20 mg/kg 和 30mg/kg 單 次劑量經(jīng)皮下注射治療巴氏桿菌性犢牛肺炎時(shí)均可顯著降低病牛體溫，減 輕臨床癥狀程度和肺部組織的病變程 度，同時(shí)，牛肺組織中巴氏桿菌的檢 出數(shù)量和病牛死亡率也顯著下降。
有對(duì)比研究發(fā)現(xiàn)，長(zhǎng)效土霉素 (20 mg/ kg) 和 替 米 考 星 (10 mg/kg) 對(duì) 肉 牛 肺炎進(jìn)行預(yù)防時(shí)，均能顯著降低肺炎和其他疾病的發(fā)病率和死亡率，替米 考星在增重、減輕癥狀等效果方面明 顯優(yōu)于長(zhǎng)效土霉素。臨床上建議采用 10 mg/kg 體重皮下注射，次 /3 d 1 （每 天注射不超過(guò) 25 mg/kg 體重）。
在奶牛的應(yīng)用研究中，皮下注射 替米考星治療泌乳期奶牛金黃色葡萄球菌性乳房炎，能顯著降低牛奶中細(xì) 菌數(shù)量和體細(xì)胞數(shù)量。在奶牛干乳期 內(nèi)皮下注射 10 mg/kg 或乳房?jī)?nèi)灌注 300 mg/ 次，能較好地減輕癥狀和抑 制致病菌的生長(zhǎng)繁殖而起到控制作用。
替米考星還可用于綿羊、山羊的細(xì)菌及霉形體 感染。懷孕母羊產(chǎn)仔前使用替米考星，可減少乳腺炎和提高羊羔斷奶前體重。此外，還可用于治療羊細(xì)菌性呼吸道 病，建議使用量為 10 mg/kg 體重。
用替米考星以 10 mg/kg 體 重 皮 下注射治療兔多殺性巴氏桿菌病及呼 吸道疾病可明顯減少臨床癥狀，降低死亡率。