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替米考星（英語(yǔ)：Tilmicosin）是一種由泰樂菌素半合成的大環(huán)內(nèi)酯類藥物，為動(dòng)物專用抗生素。替米考星的抗菌譜與泰樂菌素相似，但在抗出血敗血性巴斯德氏菌和溶血性巴斯德氏菌方面有增強(qiáng)作用。體內(nèi)及體外的試驗(yàn)也均證實(shí)了替米考星對(duì)出血敗血性巴斯德氏菌和溶血性巴斯德氏菌的抗菌作用。
替米考星是泰樂菌素經(jīng)酸水解后的衍生物，是半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。替米考星與3, 5-二甲基哌啶反應(yīng)生成替米考星堿，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星。
替米考星具有同泰樂菌素相似的廣譜抗菌活性，兩者對(duì)革蘭氏陰性菌、禽多殺性巴氏桿菌、紅斑丹毒絲菌、胸膜肺炎放線桿菌和雞毒支原體均有較強(qiáng)的抑菌效果，對(duì)其他菌則表現(xiàn)為抑菌效果較弱或抗藥性。但替米考星對(duì)部分病原菌如雞白痢沙門菌、鼠傷寒沙門菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明顯強(qiáng)于酒石酸泰樂菌素。
替米考星通過內(nèi)服和皮下注射吸收快，藥物的組織穿透力強(qiáng)，體內(nèi)分布容積大。替米考星在肺組織、乳中藥物濃度高。
A. Ramadan于1997年對(duì)替米考星的藥動(dòng)學(xué)研究表明，替米考星靜脈注射的平均半衰期為4.36小時(shí)，而皮下注射在血清和乳中的半衰期分別為29.3和41.4小時(shí)。
替米考星主要用于預(yù)防及治療由溶血性巴斯德氏菌、出血敗血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放線桿菌、支原體及其它對(duì)該藥敏感的微生物所引起的牛、羊、豬和雞的感染性疾病，特別是包括家畜肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道疾病在內(nèi)的呼吸道感染以及奶牛乳房炎。
替米考星可以治療牛肺炎、慢性支氣管炎及其它呼吸道疾病，主要用藥方式為皮下注射。替米考星治療奶牛乳房炎時(shí)，可采用皮下注射或乳房灌注，并能有效地抑制金黃色葡萄球菌和乳房?jī)?nèi)感染。替米考星用于防治豬霉形體肺炎時(shí)，主要采用拌料飼喂的方式。預(yù)防和治療禽支原體病時(shí)，則多加入飲水用藥，但產(chǎn)蛋雞不能用。
替米考星在治療小牛細(xì)菌性肺炎時(shí)的建議量為每kg體重皮下注射10 mg。
Paul E. Gorham等曾按0（安慰劑組）, 5, 10及20 mg/kg四種不同的劑量對(duì)牛自然發(fā)生的呼吸道疾病進(jìn)行分組試驗(yàn)，結(jié)果表明，所有治療劑量與相比均顯著降低死亡率、提高增重、降低體溫并減少嚴(yán)重的臨床癥狀，體溫是不同劑量組之間的唯一顯著差異。
Marie-Anne Paradis等人曾對(duì)使用替米考星對(duì)豬胸膜肺炎放線桿菌的治療效果進(jìn)行試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)加藥組的豬只明顯更少豬胸膜肺炎放線桿菌的癥狀，剖檢分離到的豬胸膜肺炎放線桿菌也更少。同時(shí)肺炎的百分比也明顯減少，中等和明顯肺炎病變及肺炎死亡的豬只也減少。同時(shí)，接受替米考星治療的豬在日增重、體溫、腹部表觀、精神及呼吸方面也明顯更好。
牛一次靜脈注射5毫克／千克替米考星即致死，對(duì)豬、靈長(zhǎng)類動(dòng)物和馬靜脈注射也可能致死。肌內(nèi)和皮下注射替米考星均可出現(xiàn)局部反應(yīng)（水腫等），亦不能與眼接觸。對(duì)牛使用皮下注射時(shí)，應(yīng)選擇肩后肋骨上的區(qū)域內(nèi)。牛以外的動(dòng)物則較少使用注射。
替米考星的靶器官為心臟。有研究表明，注射替米考星可能會(huì)降低老鼠心肌組織中超氧化物歧化酶及谷胱甘肽過氧物酶活性。
嚙齒類口服替米考星后的半數(shù)致死量為800 - 850 mg/kg（急性）; >2000 mg/kg（非急性）。
人接觸替米考星可能會(huì)出現(xiàn)心臟癥狀及心肌損傷。德克薩斯毒物中心于1998年－2003年共接收了46例人接觸替米考星中毒的案例，但沒有人死亡。2003年曾發(fā)現(xiàn)，有人自我注射替米考星自殺并死亡的案例。