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107724-20-9 / 依普利酮的作用

新一代選擇性醛固酮拮抗劑依普利酮(Eplerenone)是由輝瑞/法瑪西亞公司研發(fā),商品名為Inspra,2002年首次在美國(guó)上市。

依普利酮的優(yōu)勢(shì):

治療高血壓的良藥,也作為心肌缺血,慢性心肌不全的用藥,這款藥在不受損器官的前提下,對(duì)肝臟、心臟病、腎臟都有保護(hù)作用,本藥可促進(jìn)排尿而不流失鉀元素。

依普利酮的作用

適應(yīng)癥:

用于原發(fā)性高血壓及心肌梗死后的心力衰竭。對(duì)聯(lián)用多種降壓藥未能控制的重度高血壓,加用依普利酮可使血壓明顯降低,尤其收縮壓下降更為顯著。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制因子(ACEI)和β受體阻滯劑聯(lián)用治療對(duì)嚴(yán)重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活質(zhì)量和降低死亡率。

目前這款藥只有美國(guó)和日本有。但印度也有此產(chǎn)品的仿制藥,藥效一致,價(jià)格親民。

依普利酮(Eplerenone)是一種新型選擇性醛固酮受體阻滯劑,可有效的控制高血壓,減輕心、腦和腎等靶器官的損害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。依普利酮是一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑,拮抗醛固酮作用較螺內(nèi)酯強(qiáng),且對(duì)雄激素和黃體酮受體的親和力極低,不良反應(yīng)小;對(duì)治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效,不良反應(yīng)較少,耐受性好,是螺內(nèi)酯的良好替代藥物。

1、高血壓

當(dāng)血液推動(dòng)血管壁的力持續(xù)過(guò)高時(shí),就會(huì)發(fā)生高血壓(HBP)。高血壓會(huì)增加心臟和血管的工作量,導(dǎo)致它們工作更努力,效率更低。

隨著時(shí)間的推移,高血壓的力量和摩擦?xí)p害動(dòng)脈內(nèi)的脆弱組織。這會(huì)導(dǎo)致斑塊沿著動(dòng)脈壁的微小撕裂形成。

形成的斑塊是低密度脂蛋白,也稱為“壞”膽固醇。隨著斑塊和損傷的增加,動(dòng)脈內(nèi)部變得更窄——血壓升高。

高血壓會(huì)導(dǎo)致:心臟病發(fā)作和疾病、中風(fēng)和大腦問(wèn)題、腎臟疾病、失明。

正常的血壓水平低于120/80mmHg。血壓是用兩個(gè)數(shù)字測(cè)量的。第一個(gè)數(shù)字稱為收縮壓,用于測(cè)量心臟跳動(dòng)時(shí)動(dòng)脈中的壓力。

第二個(gè)數(shù)字稱為舒張壓,測(cè)量心臟在兩次跳動(dòng)之間休息時(shí)動(dòng)脈中的壓力。如果測(cè)量結(jié)果顯示收縮壓為120,舒張壓為80,會(huì)說(shuō)“120超過(guò)80”,或者寫“120/80mmHg”。

由于140/90毫米汞柱或以上的血壓是心臟病發(fā)作或中風(fēng)的主要危險(xiǎn)因素,因此醫(yī)生可能會(huì)開(kāi)藥并建議改變生活方式,例如減少鈉(鹽)攝入、減輕體重、增加有氧運(yùn)動(dòng)、戒煙吸煙,減少飲酒。

即使采取了這些預(yù)防措施并感覺(jué)好轉(zhuǎn),也不要停止或減少血壓藥物,除非聯(lián)系醫(yī)生尋求指導(dǎo)。

一項(xiàng)針對(duì)接受依普利酮治療的4-16歲兒科患者的研究表明,依普利酮不能有效降低血壓。

依普利酮尚未在4歲以下的高血壓患者中進(jìn)行研究,因?yàn)樵撗芯吭诶夏陜嚎苹颊咧胁⑽醋C明其有效性。尚未在患有心力衰竭的兒科患者中研究依普利酮。

2、充血性心力衰竭

當(dāng)心臟無(wú)法泵出足夠的血液來(lái)滿足身體的需要,并且心肌開(kāi)始功能不足時(shí),充血性心力衰竭會(huì)導(dǎo)致疲勞、腿部腫脹和呼吸急促。

檢查后,可能包括血液測(cè)試、心臟超聲和X射線,治療可能會(huì)因患者而異。它可能包括飲食、運(yùn)動(dòng)、抗高血壓藥物、血液稀釋劑和心力衰竭藥物。這種情況可能會(huì)迅速發(fā)生或長(zhǎng)期(慢性)發(fā)生。

研究表明,依普利酮似乎可以將心臟病發(fā)作后心血管死亡和心力衰竭的風(fēng)險(xiǎn)降低三分之一以上。

越來(lái)越多的證據(jù)表明,即使沒(méi)有心力衰竭,依普利酮也可以改善ST段抬高型心肌梗死(一種嚴(yán)重的心臟病發(fā)作形式)患者的預(yù)后。