107724-20-9 / 依普利酮的副作用

依普利酮是一種醛固酮受體拮抗劑和保鉀利尿劑，用于治療高血壓。依普利酮會引起血清轉(zhuǎn)氨酶暫時性升高，但目前尚未發(fā)現(xiàn)其與臨床癥狀明顯的藥物性肝損傷有關(guān)。

藥理作用

依普利酮屬于鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑，能與醛固酮競爭。晚期遠(yuǎn)端腎小管和腎集合管中的醛甾酮受體能夠誘發(fā)鈉離子重吸收和遠(yuǎn)端腎小管排出鉀離子。抑制該受體可促使鈉離子經(jīng)尿液排出，同時維持體內(nèi)的鉀水平。相比于螺內(nèi)酯，依普利酮對醛固酮受體的親和力更高，且抗腎上腺素反應(yīng)（男性乳房發(fā)育癥和脫發(fā)）更少。然而，這兩種藥物的分子結(jié)構(gòu)非常相近。

副作用

依普利酮的常見副作用包括腹瀉、惡心、疼痛、頭暈、失眠、和電解質(zhì)失衡（高鉀）。

肝毒性

依普利酮有小概率引起血清轉(zhuǎn)氨酶含量升高，但通常程度較弱，且持續(xù)時間較短。目前尚未報告依普利酮引起臨床癥狀明顯的異質(zhì)肝損傷的病例。由于依普利酮與螺內(nèi)酯結(jié)構(gòu)相似，兩者間可能存在交叉敏感性，依普利酮也可能引起急性肝損傷（螺內(nèi)酯已報告少數(shù)病例）。

損傷機制

依普利酮經(jīng)肝臟內(nèi)的細(xì)胞色素P450系統(tǒng)(CYP 3A4)代謝，肝損傷可能是由代謝中間物所引起。

用法用量

依普利酮于2002年在美國獲批上市，用于治療高血壓，隨后用于改善患有心肌梗塞患者心力衰竭的存活率。依普利酮（商品名：Inspra）為片劑，有25、 50 和100 mg三種規(guī)格。依普利酮標(biāo)準(zhǔn)起始劑量為25或50 mg，每日一次，隨后根據(jù)血壓反應(yīng)和耐受性調(diào)整劑量。維持劑量是25至100 mg，分一次或兩次服用。