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培哚普利為第三代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，服后6小時降壓效果最大，作用持續(xù)時間長，培垛普利可擴張大、小動脈，減少血容量，降低系統(tǒng)血管阻力、左室充盈壓和肺毛細血管楔壓，增加心排血量和每搏輸出量，增加心臟指數(shù)而不改變心率，提高患者運動耐量，減輕左室心肌肥厚，改善血流動力學(xué)。本品耐受性好，不引起高血糖，對血脂亦無不良影響。
培哚普利為ACE抑制藥。口服后，在體內(nèi)水解為活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉，可抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，抑制緩激肽降解，降低交感神經(jīng)活性，擴張血管；同時亦可抑制醛固酮分泌，減少血容量，從而降低血壓。
心力衰竭時，本藥可減輕心臟前、后負荷，降低左、右心室充盈壓及全身外周阻力，增加心排血量，提高心臟指數(shù)。
本藥口服后吸收迅速，達峰時間（Tmax）為1小時。本藥為前體藥，口服后27%的本藥以活性代謝物培哚普利拉的形式進入血液。除培哚普利拉外，其余5種代謝物均無活性。培哚普利拉在血漿中的Tmax為3-4小時。本藥暴露量與劑量呈線性關(guān)系。未結(jié)合的培哚普利拉的分布容積約為0.2L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為20%（呈濃度依賴性）。培哚普利拉4日內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)，隨尿液排泄，其游離部分的消除半衰期約17小時。本藥的血漿半衰期為1小時。
老年人、心力衰竭患者、腎衰竭患者用藥后，培哚普利拉的清除率降低。培哚普利拉的透析清除率為70ml/min。肝硬化患者用藥后，原形藥物的肝臟清除率減少50%，但產(chǎn)生的活性代謝物培哚普利拉的量未見減少。
◆遺傳毒性 在Ames試驗、釀酒酵母D4試驗、培養(yǎng)的人類淋巴細胞試驗、TK+/-小鼠淋巴瘤試驗、小鼠和大鼠微核試驗、中國倉鼠骨髓試驗中，本藥、培哚普利拉及本藥的其他代謝物均未表現(xiàn)出遺傳毒性。
◆生殖毒性 于精子形成期給予雄性大鼠本藥，于卵子形成期及妊娠期給予雌性大鼠本藥，給藥劑量最高達臨床推薦最大劑量的30倍（以mg/kg計）或6倍（以mg/m2計），未見對生育力產(chǎn)生有意義的影響。
◆致癌性 給予大鼠和小鼠本藥，給予劑量最高達臨床推薦最大劑量（一日16mg）的20倍（以mg/kg計）或2-4倍（以mg/m2計），連用104周，未見致癌性。
培哚普利的副作用包括頭痛，疲倦，眩暈，情緒或睡眠紊亂，痛性痙攣；少數(shù)病例皮疹、胃痛，厭食，惡心，腹痛，味覺障礙；已報道干咳與服用 ACEI抑制劑有關(guān)，其特點為持續(xù)性，但停藥后干咳消失，如有上述情況，應(yīng)考慮這種癥狀可能是由藥物引起的。對培哚普利過敏、與使用 ACEI 抑制劑有關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史、妊娠、哺乳、雙側(cè)腎動脈狹窄或單腎腎動脈狹窄、高血鉀這些人群禁用該藥品。特別警告：由于該藥含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖和半乳糖吸收障礙綜合癥、缺乏乳糖酶的患者。