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它是一種非激素類的抗炎藥物，臨床療效可與糖皮質激素藥物相媲美，但卻沒有糖皮質激素藥物的不良反應。它可以抑制T淋巴細胞的活化和細胞因子的合成，皮損內T細胞活化的免疫反應是銀屑病的關鍵病因之一，它可以直接用于銀屑病皮損，能夠較快速的緩解局部炎癥，改善癥狀。
“他克莫司”和“吡美莫司”都屬于鈣調磷酸酶抑制劑，但是它們的劑型不同，“他克莫司”是油包水，“吡美莫司”是水包油。前者適合用在薄嫩干燥部位，后者適合用在油脂分泌部位。
“他克莫司軟膏”有0.03%和0.1%兩種規格，前者可用于2歲以上的兒童，后者適合成人。
使用時在患處皮膚涂上薄薄一層（用藥前清洗患處皮屑，利于藥物吸收），輕輕擦勻并完全覆蓋，一天兩次，用藥持續至病情得到控制后，建議逐漸減量，有助延緩復發時間。
有醫生建議：1，如果治療面部皮損，成人也可以先選擇0.03%的規格，待此規格療效不佳時，再用0.1%的，這等于多了一種治療藥物。2，把藥物放在冰箱冷藏一段時間再使用，這樣可能會減輕藥物的刺激，卡泊三醇之類的刺激性藥物也可以這么操作。
擦藥時盡量用于皮損部位，減少藥物對正常皮膚的刺激。
如果潤膚保濕劑和藥物都要使用，建議在用藥后再用潤膚劑，以免降低藥效。
用藥治療期間應盡量減少暴露在陽光下，并避免使用紫外線光療。
不建議采用封包療法。
初期少量用藥（薄薄一層即可），因為用藥部分可能會出現刺激癥狀，如灼熱感、瘙癢和紅斑，待皮膚耐受后、刺激消失，再逐漸增多藥量，一般1-2周刺激癥狀會消失。
妊娠期不宜使用，哺乳期不推薦使用。
他克莫司主要由肝臟CYP酶系統代謝，也是CYP酶的抑制劑，因此，同樣經過CYP酶代謝的藥物或者對CYP酶有影響的藥物都會使得他克莫司的濃度產生波動。
增高血藥濃度——抗真菌藥（酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）、大環內酯類抗菌藥（紅霉素、克拉霉素）、鈣通道阻滯劑類的降壓藥（地爾硫卓）等肝藥酶抑制劑均可顯著升高他克莫司的血藥濃度；各種含鋁、鎂藥物如氫氧化鋁、磷酸鋁、氫氧化鎂、氧化鎂可增加他克莫司暴露量，也應避免使用。
降低血藥濃度——利福平、糖皮質激素等肝藥酶誘導劑則會使他克莫司的血藥濃度明顯降低。
五味子甲素（五酯膠囊的主要成分）、黃連素（鹽酸小檗堿）、大黃、復方甘草酸苷（甘草）、桑黃、聯苯雙酯、貫葉連翹等中藥成分能影響他克莫司血藥濃度，應避免同時服用。
因此在服用他克莫司期間，加用任何西藥、中成藥，都需要密切監測他克莫司濃度。另外，由于中草藥的成分復雜，應盡量避免服用中草藥、膏方等。