10347-81-6 / 鹽酸馬普替林說明書

鹽酸馬普替林是四環類抗抑郁藥，用于內因性、反應性、更年期等各種類型的抑郁 性神經癥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經去甲腎上腺素再攝取，而對5-羥色胺再攝取無影響。

藥理

(1)藥效學：i本品為四環類抗抑郁藥，l能抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取。長期用藥，l突觸后β受體的敏感性降低，l這可能與藥物的抗抑郁作用有關。此外，l抗抑郁作用也可能產生突觸前膜α受體的敏感性下降，l由此使去甲腎上腺素能神經功能得以平衡，l矯正了抑郁癥患者神經遞質傳遞功能的失調。起效時間一般為2～3周，l少數人可在7天內起效。抗膽堿作用較三環類抗抑郁藥弱。

(2)藥動學：i口服吸收緩慢而完全，ltmax為9～16小時。血漿蛋白結合率為88％，l體內分布廣，l也可進入乳汁。在肝臟代謝，l主要生成具有活性的去甲馬普替林，l其他還有N-氧化和羥化衍生物。代謝產物主要從尿液排出，l部分從糞便排出。半衰期(t1/2)為27～58小時(活性代謝產物為60～90小時)。恒量、i恒定間隔時間多次服藥10～14天達穩態血藥濃度。

不良反應

(1)常見不良反應：i口干、i便秘、i眩暈、i視物模糊、i鎮靜、i體重改變、i惡心。

(2)少見不良反應：i體位性低血壓、i心動過速、i癲癇發作、i震顫、i焦慮、i躁狂、i丙氨酸氨基轉移酶升高、i尿潴留、i過敏反應、i中性粒細胞減少。

禁忌證

對本品過敏、i急性心肌梗死、i癲癇或有驚厥史患者。

注意事項

(1)心功能不全、i肝腎功能不全、i青光眼、i前列腺增生、i高血壓服用腎上腺素阻滯劑、i甲狀腺功能亢進、i有自殺傾向以及有心肌梗死病史患者慎用。

(2)孕婦及哺乳期婦女慎用；老年人用量宜小。

(3)心血管疾病患者用藥前后及用藥期間應注意心功能監測，l定期檢查心功能。

(4)過量時可引起驚厥、i昏迷、i嚴重嗜睡、i眩暈、i心率加快或不規則、i發熱、i嚴重的肌強直或肌無力、i躁動、i嘔吐和呼吸困難。

藥物相互作用

(1)與抗組胺藥合用，l可增強抗膽堿作用，l合用時宜調整兩者的劑量。

(2)CYP抑制劑可增加馬普替林血濃度，l與西咪替丁合用時，l應調整劑量。

(3)CYP誘導劑可降低馬普替林血濃度，l影響臨床療效。

(4)與可樂定、i胍乙啶合用時可降低它們的抗高血壓作用。

(5)與單胺氧化酶抑制劑合用易引起5-HT綜合征。

(6)與甲狀腺激素合用可增加心律失常的危險性，l應調整劑量。

(7)馬普替林可增加癲癇發作的危險性，l使抗癲癇藥的療效降低。

(8)與麻醉藥、i肌松藥、i巴比妥類和苯二氮卓類等鎮靜催眠藥、i吩噻嗪類、i三環類抗抑郁藥、i鎮痛藥等合用可導致過度嗜睡。

給藥說明

(1)應遵循個體化用藥原則，l由小劑量開始，l然后根據癥狀和耐受情況調整劑量。

(2)馬普替林治療雙相情感障礙處于抑郁的患者時，l可促發其躁狂發作，l治療時應注意觀察。

(3)停用單胺氧化酶抑制劑14天后才可用本品。

用法與用量

口服　(1)成人常用量：i開始一日25～75mg，l分2～3次服。2周以后根據需要每日增加25mg。有效治療量一般為一日150mg，l重癥可增至一日200mg，l須注意不良反應的發生。門診治療時一日不超過150mg，l住院治療時一日不超過225mg。

(2)老年患者劑量：i可從每日25mg開始，l然后逐漸增至一日50～75mg維持。

(3)維持療法上述維持量可晚間睡前頓服，l但老年人或伴心血管疾患者仍以分次服藥為宜。