1032900-25-6 / 克唑替尼、阿來替尼、色瑞替尼——哪種靶向藥對肺癌腦轉移效果最好

ALK陽性非小細胞肺癌是肺腺癌中比較常見的一種。肺癌進入晚期，容易出現肺癌腦轉移。ALK陽性肺癌發生肺癌腦轉移的概率達到15~35%，是比較高的。

對于肺癌腦轉移，大部分化療藥效果很差。因為腦部周圍有血腦屏障保護，化療藥很難穿過血腦屏障。而一些靶向藥也對肺癌腦轉移效果很不好。

ALK陽性肺癌的靶向藥已經有3代了，其中第一代靶向藥克唑替尼（賽可瑞），對肺癌腦轉移效果不好。而第二代和第三代靶向藥對肺癌腦轉移的效果比較好。

1、阿來替尼（安圣莎）

阿來替尼是第二代ALK陽性肺癌靶向藥，對血腦屏障的穿透率很高，可以達到63%~94%。所以阿來替尼對肺癌腦轉移的療效比克唑替尼好很多。臨床試驗顯示，對于已經發生肺癌腦轉移的病人，阿來替尼治療后的中位無進展生存期達到27.7個月，而克唑替尼只有7.4個月，相差很大。

阿來替尼不僅對肺癌腦轉移的治療效果好，還有預防肺癌出現腦轉移的作用。臨床試驗表明，阿來替尼能將肺癌病人出現腦轉移的風險降低了84%。所以肺癌病人吃阿來替尼治療，有助于預防肺癌腦轉移。

2、色瑞替尼（贊可達）

色瑞替尼也是第二代ALK陽性肺癌靶向藥，2018年在國內獲批上市，用于經克唑替尼治療后疾病進展或不耐受的轉移性非小細胞肺癌患者。

相比克唑替尼，色瑞替尼穿透血腦屏障的能力也更強，因此對肺癌腦轉移的效果也更好。

研究發現，對克唑替尼耐藥的肺癌腦轉移患者中，使用色瑞替尼后，腦轉移病灶的控制率達到65.3%。

需要注意的是，色瑞替尼副作用的發生率比較高，比如惡心嘔吐、腹瀉等胃腸道毒副作用的發生率超過70％。建議服用色瑞替尼的患者，最好配合吃稀有人參皂苷，可以明顯減輕副作用。

3、布加替尼

布加替尼是第二代ALK陽性肺癌靶向藥，目前還沒有在國內獲批上市。布加替尼對肺癌腦轉移的效果也比克唑替尼好很多。臨床試驗顯示，布加替尼一線治療ALK陽性晚期非小細胞肺癌，對顱內病灶客觀緩解率達78%，而克唑替尼只有29%。

布加替尼治療肺癌，1年顱內疾病無進展生存率可以達到67%，這讓很多使用克唑替尼治療出現肺癌腦轉移加重的患者看到了希望。

4、勞拉替尼

勞拉替尼是第三代ALK陽性肺癌靶向藥，國內也沒有上市。勞拉替尼在 臨床試驗中顯示出對肺癌和肺癌腦轉移的持久療效。

之前接受過2~3種ALK陽性肺癌靶向藥治療的患者，在出現病情進展后使用勞拉替尼治療，客觀緩解率仍然可以達到39%，顱內緩解率達到48%。

哪一種靶向藥對肺癌腦轉移效果最好？

那么以上4種靶向藥，哪一種對肺癌腦轉移效果最好呢？

有研究分析了克唑替尼、色瑞替尼、阿來替尼、勞拉替尼這4種靶向藥對血腦屏障的穿透率，分別是0.26%、15%、63%~94%、31%~96%。所以，對于肺癌腦轉移效果最好的，很可能是阿來替尼和勞拉替尼。