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1032754-93-0 / Apitolisib (GDC-0980)

Apitolisib由基因泰克研發,處于臨床二期,用于治療乳腺癌,前列腺癌,子宮內膜癌與腎腫瘤。目前無最新研究進展公布。該化合物用于治療非霍奇金淋巴瘤的研究,處于臨床一期。Apitolisib (GDC-0980,RG7422)是一種有效的I型PI3K抑制劑,作用于PI3Kα/β/δ/γ,無細胞試驗中IC50分別為5nM / 27nM / 7nM / 14nM,也是mTOR抑制劑,無細胞試驗中Ki為17nM,比作用于其他PIKK家族激酶選擇性高。

Apitolisib (GDC-0980)