102518-79-6 / 石杉堿甲的藥理作用

石杉堿甲為天然植物提取物，與美國FDA 批準的同類AD 治療藥物相比，石杉堿甲的化學結構獨特，具有極高的選擇性抑制腦內乙酰膽堿酯酶和增強腦內膽堿能神經元的功能。此外，石杉堿甲在改善記憶、提高認知能力方面有明顯作用。

藥理作用

本品為高效可逆性膽堿酯酶抑制劑，有很強的擬膽堿活性，原用于治療重癥肌無力，后經臨床觀察，對良性記憶功能減退的老年人有明顯增強記憶作用，能改善記憶和認知功能。藥理實驗結果表明，石杉堿甲有很強的擬膽堿活性，對真性膽堿酯酶具有可逆的選擇性抑制作用。能易化神經肌肉接頭處的遞質傳遞。可顯著提高乙酰膽堿的水 平，促進記憶恢復和增強記憶。

藥動學

因本品用量極少，目前尚無用于人體藥代動力學研究的藥物檢測的有效辦法。有報道大鼠經口給藥吸收迅速而完全，10～30分鐘可達血藥峰濃度，生物利用度為96.6%。藥物在肝、腎內含量最高，易通過血 －腦脊液屏障。分布相半衰期為10分鐘。血漿蛋白結合率為17%。主要以原形及代謝物的形式從尿液排泄，24小時內可排除給藥量的 73%，近2.3%從糞便排出。消除半衰期為4小時。

適應癥

用于良性記憶障礙，可提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無 意義圖形再認及人像回憶等能力。對多型癡呆（如阿爾茨海默病）和 腦器質性病變引起的記憶、認知功能及情緒行為障礙亦有改善作用。 亦可用于重癥肌無力。

用法用量

口服：良性記憶障礙、阿爾茨海默病，一次0.1～0.2mg，一日2次， 1～2月為一療程。根據病情和用藥后反應，可酌情調整劑量和療程。 一日劑量不得超過0.45mg。肌內注射：良性記憶障礙，一次0.2mg， 一日1次；重癥肌無力，一次0.2～0.4mg，一日1次。

不良反應

少數患者給藥后出現頭暈、耳鳴、惡心、多汗、乏力、腹痛、肌束顫 動等。個別患者有瞳孔縮小、嘔吐、視物模糊、心率改變、流涎、嗜 睡等。大劑量用藥可出現胃腸道不適（如嘔吐）、乏力、出汗等。

療效評價

石杉堿甲作用特點與新斯的明相似，但改善肌力作用的持續時間較新 斯的明長。增強記憶的作用強于毒扁豆堿，而毒性則較低。動物實驗 結果顯示，石杉堿甲能促進大鼠對明－暗分辨的學習過程，逆轉東莨 菪堿導致的記憶障礙。臨床研究表明，石杉堿甲能改善阿爾茨海默病 （Alzheimer’ disease）患者的記憶、認知和行為能力，與安慰劑組相 比有顯著的差異。