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格列苯脲(INN:Glibenclamide),又名優降糖(USAN:glyburide),是一種磺酰脲類降糖藥。市面上也可買到它與甲福明二甲雙胍(Metformin)制成的合劑,名為Glucovance。
格列苯脲用來治療2型糖尿病。截止到2007年,是世界衛生組織藥典中兩種主要的口服降糖藥之一,另一種是甲福明二甲雙胍。
在2003年,是美國最流行的降糖藥。
另外,最近的調查表明格列苯脲通過防止腦腫脹改善了動物的發作模型。后續研究發現,與沒有使用格列苯脲的患者相比,那些已經服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH發作比率得到改善。
1 可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適;
2 較少見的有皮疹;3 少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少癥(表現為出血、紫癜)等。
下列情況應禁用:
1 Ⅰ型糖尿病人;2 Ⅱ型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況;3 肝、腎功能不全者;4 對磺胺藥過敏者;5白細胞減少的病人。
1 下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。
2 用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能,并進行眼科檢查等。
注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
1 與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。
2 與β受體阻滯劑合用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的癥狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。
3氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。
4腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。
5香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以后彼此血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量。
本品為降血糖藥。
1 刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素,先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;
2 通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;
3 也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。