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10238-21-8/格列本脲的作用機制

格列苯脲(INN:Glibenclamide),又名優降糖(USAN:glyburide),是一種磺酰脲類降糖藥。

市面上也可買到它與甲福明二甲雙胍(Metformin)制成的合劑,名為Glucovance。

格列本脲的作用機制

使用

格列苯脲用來治療2型糖尿病。截止到2007年,是世界衛生組織藥典中兩種主要的口服降糖藥之一,另一種是甲福明二甲雙胍。

在2003年,是美國最流行的降糖藥。

另外,最近的調查表明格列苯脲通過防止腦腫脹改善了動物的發作模型。后續研究發現,與沒有使用格列苯脲的患者相比,那些已經服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH發作比率得到改善。

作用機制

格列苯脲通過抑制胰島細胞的ATP敏感鉀通道發揮作用。 這種抑制使細胞膜去極化、打開壓敏鈣離子通道,導致細胞內的鈣離子滲透到胰島細胞,刺激胰島素的釋放。

副作用與禁忌癥

這種藥是低血糖的誘因。也有導致膽汁過量造成黃疸的報告。

最近發布的數據表明,去除那些潛在的導致混淆的個例后,格列苯脲與甲福明二甲雙胍合用,與其他糖分泌類用藥相比導致明顯的死亡率升高。這種合用的安全性已被置疑。