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3-羥基異煙酸，密度1.485g/cm3，熔點317-319(dec.)，沸點519.3ºC at760mmHg，閃點267.9ºC，蒸氣壓1.3E-11mmHg at 25°C。3-羥基異煙酸是制備氨甲基羥異惡唑類似物是制備失眠藥加波沙朵（Gaboxadol）的關鍵中間體。
3-羥基異煙酸是制備氨甲基羥異惡唑類似物是制備失眠藥加波沙朵（Gaboxadol）的關鍵中間體。波沙朵治療神經性疼痛、纖維肌痛或類風濕性關節炎痛，還用于治療抑郁癥。GABA是中樞神經系統里的一種主要的遞質，在大量臨床病癥中已經假定抑制性GABA 系統的活動減退是引起某些病狀的基本原理，這些病癥包括癲痛、焦慮、抑郁、緊張、睡眠障礙和疼痛。
然而，盡管GABAA受體復合物的陽性調節劑例如苯二氮卓類在許多情況下是非常有效的，非選擇性的苯并二氮雜卓產生許多副作用，所以需要可以替代目前使用的藥物的化合物。加波沙朵為非甾體和非苯二氮雜卓類化合物，可選擇性的與GABAA受體的活性位點結合，激活突觸外GABAA受體。實驗證明，加波沙朵在治療疼痛和抗抑郁與傳統的三環類抗抑郁劑相比其有效、具有較好的耐受性和良好的安全性。
Gaboxadol的合成方法以1-芐基吡咯烷-2-酮為起始原料經醇解，烷基化，環化、脫芐基化，還原、N-烷基化、環合、羥肟化、環化制備氨甲基羥異惡唑類似物。還可以異喹啉為起始原料經氧化開環、環合、氨解、水解、重氮化、鹵化、酯化、N-芐基保護、還原、異羥肟化、環合等10步反應合成中間體氨甲基羥異惡唑類似物，上述兩種方法合成路線長，操作繁瑣，收率低。
有研究以3-羥基異煙酸為起始原料經鹵代、酯化、N-保護、氫化、羥肟化、環合等六步反應合成中間體氨甲基羥異惡唑類似物。縮短了合成步驟，簡化了操作，有利于工業化生產。制備方法包括以下步驟：
1）3-鹵異煙酸的制備：將10g3-羥基異煙酸和30g三溴氧磷加入到三口反應瓶中，加熱至100℃，反應6小時后倒入冰水中，攪拌析出固體，過濾得淡黃色固體。mp217～219℃
2）3-鹵異煙酸甲酯的制備：將10g3-羥基異煙酸和8ml三氯氧磷、8g五氯化磷加入到三口反應瓶中，加熱至210℃（外溫），反應1小時后倒入冰水中，攪拌析出固體，得絳紅色固體，用水精制后，得5.6g 土黃色固體。mp250℃以上
3）N-芐基-3-鹵-4-異煙酸甲酯的制備：將3-氯異煙酸甲酯9.2g與6ml溴化芐、25mlNMP加入到反應瓶中，室溫反應20小時，加入大量丙酮析出固體，冰水浴中攪拌，過濾，得N-芐基-3-溴-4-異煙酸甲酯。mp119.8～122.2℃
4）1-芐基-3-鹵-4-甲氧羰基-1,2,5,6-四氫吡啶的制備：將24.5gN-芐基-3-氯-4-異煙酸甲酯溶于乙醇和水中，降至0℃以下，分批加入NaBH4，室溫攪拌20小時，過濾，水洗，醇洗，濾液濃縮得油狀物1-芐基-3-氯-4-甲氧羰基-1,2,5,6-四氫吡啶。
5）1-芐基-3-鹵-1,2,5,6-四氫吡啶-4-異羥肟酸的制備：將6.4g1-芐基-3-溴-4-乙氧羰基-1,2,5,6-四氫吡啶，溶于10ml水中，降至-10℃以下，攪拌下加入鹽酸羥胺，然后滴加氫氧化鈉水溶液，溫度保持在-5℃以下，加畢，升至室溫攪拌1.5小時，加熱至60℃，于60℃攪拌下加入鹽酸，調至PH=4，攪拌30分鐘后，分出水層，攪拌析出固體，過濾得V。mp179～181℃
6）3-羥基-4,5,6,7-四氫異惡唑并[5,4-C]吡啶-6-芐基的制備：將氫化鈉和THF加入到三口反應瓶中，通入氮氣，攪拌下滴加VI于DMF的溶液，滴畢，于70～75℃反應4小時，傾入冰水中，水層用乙酸乙酯提取，提取液水洗，干燥，無水硫酸鎂干燥過夜，濃縮得加波沙朵。
3-羥基異煙酸的制備方法如下：
該反應為重氮鹽放氮反應，芳香伯胺可以與亞硝酸在低溫下發生反應，放氮生成酚。亞硝酸不穩定，所以用亞硝酸鈉加強酸（通常是鹽酸或硫酸）代替，反應中亞硝酸鈉先于酸反應生成亞硝酸，然后再與胺反應生成重氮鹽。重氮化反應生成的芳香重氮鹽可溶于水，在低溫（0-5℃）時較穩定，加熱時水解生成酚類。干燥的重氮鹽穩定性較差，易爆炸，因此，使其在水溶液中應用。其反應機理如下：
[1] CN201410145993.1一種氨甲基羥異惡唑類似物的制備方法
[2] 韓瑩. 加波沙朵合成工藝的研究[D]. 天津理工大學, 2010.