101152-94-7 / 新型抗抑郁藥-鹽酸米那普侖片

抑郁癥相關知識：

一、概念：

是由各種原因引起的以抑郁為主要癥狀的一組心理障礙（mood disorders）或情感性障礙（affective disorders），是一組以抑郁心境自我體驗為中心的綜合征。

抑郁癥是一種常見疾病，每十位男性中就有一位可能患有抑郁；而女性則每五位中就有一位患有抑郁。經過診斷的人群發病率為2%～3%。輕微抑郁癥如疲勞、失眠、腸胃不適、持續的頭痛及背痛等等，可能被誤解為其他疾病。說話少且音調低且慢、動作少且慢、嚴重時僵呆，但有時出現急躁行為，甚或自殺行為。

三個時期較易得到抑郁癥，即青春期后段，中年及退休后。

常見亞型有雙相障礙抑郁發作、單相抑郁、和惡劣心境。

臨床上又分軀體疾病伴抑郁、產后抑郁、季節性抑郁、兒童青少年抑郁、老年抑郁等。

二、病因：

1. 遺傳：50%經常患憂郁癥的人，有家族史。

2. 大腦中的神經遞質失去平衡：抑郁癥起因于腦部管制情緒的區域受干擾。

3. 性格特質：自卑、悲觀、完美主義者及依賴性強者較易得到憂郁癥。

4. 環境或社會因素：一連串的挫折、失落、慢性病或生命中重大痛苦決定，也會引發抑郁癥。

5. 飲食習慣：食物顯著地影響腦部的行為。神經沖動傳導物質會受我們所吃的食物影響。

6.抑郁癥可能由多種疾病造成。

三、臨床表現：

核心癥狀：心境低落、興趣缺乏、疲勞乏力為特征癥狀

精神癥狀：思維遲緩、運動性遲滯或激越、焦慮、自責自罪、自殺觀念和行為、精神病性癥狀

軀體癥狀：睡眠障礙：早醒、入睡困難、多夢、個別睡眠增多

消化系癥狀：食欲減退、體重減輕、口干、便秘

性功能障礙：性欲減退，性感缺乏、陽萎

心血管方面：心悸、胸悶

內分泌紊亂：閉經、月經紊亂

各種疼痛癥狀

四、發病機理：

1、有證據表明:抑郁發生時, 兩個系統突觸間隙間的去甲腎上腺素和5-羥色胺水平降低或神經傳導效率下降。抗抑郁藥的共同目標是增加遞質水平或恢復其效率.

2、調節紊亂假說（目前觀點）：神經遞質系統調節失衡-去甲腎上腺素（NE）；5-羥色胺（5-HT）：與抑郁癥的抑郁心境、焦慮不安、運動抑制、不能應對應激、食欲減退、睡眠障礙、晝夜節律紊亂及內分泌功能失調有關；多巴胺(DA)；乙酰膽堿(Ach)；神經肽(neuropeptide)；γ-氨基丁酸(GABA) 。

五、治療：

1、心理治療：對于輕中度抑郁，和藥物治療療效相似，患者更容易接受。對于重度抑郁，療效不及抗抑郁藥，起效慢。

2、理想的抗抑郁藥特點：對大多數抑郁癥患者都有效；起效迅速；使用安全，即使超量也不會中毒致死；不良反應極少；幾乎沒有藥物相互作用；半衰期適中；能長期應用，預防復發。

六、治療目標：抑郁癥各階段治療目標

急性期：臨床治愈(2-4周起效，用藥治療6-8周）

鞏固期：預防復燃（4-6個月）

維持期：預防復發

新型抗抑郁藥-鹽酸米那普侖片

一、米那普侖-平衡高效的5-HT/NE再攝取抑制劑-根據臨床前研究：米那普侖能平衡地抑制5-HT和NE再攝取，米那普侖對多巴胺的再攝取沒有影響，米那普侖與其它神經遞質沒有親和力。

二、抑郁癥治療效果評判的幾個重要標準：

臨床緩解：急性期治療起效評判重要標準

臨床治愈：急性期治療追求的目標，與后期復發緊密相關

復發率：抑郁癥有著高復發的病程特點

安全性：需長期服藥，不良反應少的藥物提供更好依從

1、臨床緩解率-根據米那普侖國內注冊臨床結果顯示，臨床緩解率高于百憂解（氟西汀）；達到50%病人臨床緩解時間僅需3.6周；達到80%病人人群臨床緩解只需4周時間，相比氟伏沙明、帕羅西汀提前2周，米那普侖臨床緩解率達到64%，高于兩種對照藥品；急性期治療抑郁癥臨床緩解率優于SSRI類藥物。

2、臨床治愈率：與SSRIs相比，SNRIs類藥物可使抑郁癥患者臨床治愈的概率顯著提高25%；米那普侖可提高自殺傾向抑郁癥患者臨床治愈率，急性期治療接近45%治愈率。

3、復發率：米那普侖12個月治療，相比安慰劑可有效預防抑郁癥復發，米那普侖組復發率16.3%，安慰劑組復發率23.6%，米那普侖降低13%復發風險。

4、安全性：與傳統三環類藥物相比，由治療引起的不良反應脫落風險降低了40%；與SNRIs類代表藥物文拉法辛相比，安全性相似且有更好的趨勢。

因此，鹽酸米那普侖片是唯一一個對5-HT和NE具有平衡（1:1.6）再攝取抑制作用的SNRI，對于輕、中、重度抑郁癥均有效，具有良好的耐受性，發生藥物相互作用的風險小，能夠改善性功能，對體重影響小，尤其適合于伴有低動力的患者。