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吡啶斯的明,吡斯的明,溴化吡啶斯的明,為可逆性膽堿酯酶抑制藥,特點(diǎn)為起效慢、維持時(shí)間長(zhǎng)。能可逆性地抑制膽堿酯酶的活性使乙酰膽堿效應(yīng)增強(qiáng)和延長(zhǎng),還可直接興奮橫紋肌的N膽堿受體,對(duì)橫紋肌有較明顯的選擇性興奮作用。此外,本品可使生長(zhǎng)釋素引起的生長(zhǎng)激素水平顯著增加,與生長(zhǎng)釋素合用可診斷和治療兒童短身材,但效果不及新斯的明與生長(zhǎng)釋素合用。
本品糖漿制劑的起效時(shí)間為30~45min,注射劑為2~5min,服用糖漿及緩釋片1~2h可達(dá)峰值,肌內(nèi)注射及靜脈注射為0.25h;糖漿作用持續(xù)時(shí)間為3~6h,緩釋片為6~12h,肌內(nèi)注射及靜脈注射為6~12h。本品不易從胃腸道吸收,口服生物利用度低。
本品極少進(jìn)入中樞,但可透過胎盤。藥物在體內(nèi)經(jīng)肝臟可先水解成氨基酸和吡啶衍生物。原形藥物或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,少量可分泌入乳汁中。靜脈注射后的t12為1.9h。
本品可用于重癥肌無力及手術(shù)后腹脹、尿潴留。還可用于拮抗非去極化型肌松藥作用(限注射給藥)本品與生長(zhǎng)釋素合用,可診斷兒童短身材病因。另外,本品還可預(yù)防性給藥以避免神經(jīng)毒氣損害。
本品可使酯類局麻藥在體內(nèi)水解減慢,導(dǎo)致中毒反應(yīng)。故使用本品期間,宜采用酰胺類局麻藥。
一本品可降低氯琥珀膽堿的代謝,增加神經(jīng)肌肉阻滯作用本品可拮抗氨基糖苷類抗生素、卷曲霉素、林可霉素、多黏菌素、利多卡因注射劑的作用。
一本品可減弱乙醚、恩氟烷、異氟烷等吸入全麻藥的肌松作用。
阻斷交感神經(jīng)節(jié)的降壓藥(如胍乙啶、美卡拉明等)可使本品的效應(yīng)減弱。
本品不宜與抗毒蕈堿樣作用的藥物(如普魯卡因胺、奎尼丁等)合用,因?yàn)樗梢越档捅酒穼?duì)重癥肌無力的療效。
1.對(duì)本品過敏者。
2.心絞痛、支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻和尿路梗阻的患者禁用。
1.本品單獨(dú)使用時(shí)可出現(xiàn)輕度的抗膽堿酯酶的毒性反應(yīng),如腹痛、腹瀉、唾液增多、氣管內(nèi)黏液分泌增加、出汗、縮瞳、血壓下降和心動(dòng)過緩等,一般均能自行消失。
2.注射部位可發(fā)生紅腫痛,應(yīng)注意血栓性靜脈炎的發(fā)生。
3.本品長(zhǎng)期口服可出現(xiàn)溴化物的反應(yīng),如皮疹、乏力、惡心和嘔吐等。
1.術(shù)后肺不張或肺炎患者及心律失常(尤其是房室傳導(dǎo)阻滯)者慎用。
2.孕婦給藥后,由于子宮肌收縮,可引起早產(chǎn),故應(yīng)慎用。
3.本品少量可分泌入乳汁中,但常規(guī)劑量時(shí),嬰兒透過乳汁攝入的藥物量極少,乳母可安全用藥。
4.兒童不推薦使用。
5.本品漏服后不可服用雙倍量。
6.重癥肌無力患者用藥須謹(jǐn)慎,不可過量,否則會(huì)出現(xiàn)“膽堿能危象”。
7.食物不影響本品的生物利用度,但延遲藥物達(dá)峰時(shí)間。