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枸地氯雷他定是一種非鎮靜性的長效組胺拮抗劑，具有強大的、選擇性的拮抗外周H，受體作用和抗炎作用。主要用于快速緩解變應性鼻炎(過敏性鼻炎)的相關癥狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。還用于緩解慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數量及大小。
現在供臨床選擇的劑型主要有片劑，膠囊劑等。片劑在體內吸收必須經過崩解和溶出等過程才能吸收進入血液循環，而片劑在生產過程中常常因為輔料和工藝等原因造成難以崩解，藥物釋放不完全，使藥物無法達到預期的治療效果。膠囊主要是明膠組成，遇水會變粘，服用時容易粘在嘴里，導致吞服困難。
枸地氯雷他定即8?氯?6,11?二氫?11?(4?亞哌啶基)?5H?苯并［5,6］環庚［1,2?b］吡啶枸櫞酸氫二鈉二水合物，地氯雷他定是一種非鎮靜性的長效組胺拮抗劑。美國專利US4659716首次對地氯雷他定進行了詳細的描述。但是地氯雷他定不穩定，對酸和糖類物質敏感，而且容易被空氣氧化。專利US6100274中公開了地氯雷他定在常規填充劑乳糖的存在下，在常規儲存條件中不穩定。專利CN02128998公開了將地氯雷他定與無機酸或有機酸反應成復合鹽的方法改善其穩定性。另一方面地氯雷他定在水中的溶解性很小，專利CN02144874公開了將地氯雷他定與富馬酸成鹽的方法試圖解決穩定性問題和溶解性。
枸地氯雷他定是將地枸地氯雷他定與枸櫞酸氫二鈉反應而形成的一種新的鹽類化合物，本品在體內快速轉化為地枸地氯雷他定發揮作用。地枸地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為枸地氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性的阻斷外周H1受體，抑制各種過敏性致炎的化學介質的釋放，如：抑制肥大細胞和嗜堿細胞釋放組胺、前列腺素、白細胞介素等，緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。它具有抗過敏、抗組胺、抗炎三效合一的優勢，具有起效快、效力強、無心臟毒性、藥物相互作用少以及無食物禁忌等優點。
枸地氯雷他定為H1受體拮抗劑，臨床應用于急慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎等疾病，具有顯著療效，口服吸收快，起效時間短，半衰期長，作用持久且副作用較小，其中樞神經系統的抑制作用發生率較低，主要為口干和嗜睡現象發生。最新研究發現，枸地氯雷他定臨床上對老年性皮膚瘙癢和面部皮炎等炎癥相關性疾病有顯著治療作用。枸地氯雷他定不僅具有顯著的體外抗炎癥活性，在高濃度下還可獲得與地塞米松相當的抑制效果。與鹽酸左西替利嗪和依巴斯汀同類藥物相比較，枸地氯雷他定更具備早期抗炎癥的潛力。對于枸地氯雷他定的抗過敏性炎癥作用，還需在更多炎癥模型上進一步驗證，并闡明其與ＲAN-TES、NF-KB等因子的相互作用機制關系。
在500mL的三口瓶中加入100g氯雷他定，加入質量分數為50%的硫酸300mL，升溫至90℃，攪拌，反應5—6小時后取樣TLC跟蹤反應進程，待原料反應完全停止反應，冷卻至室溫。在溶液中加入300mL冰水，并在冰浴條件下緩慢加入質量分數20%的氫氧化鉀水溶液，調節pH值為12，此時溶液中析出大量白色沉淀，將沉淀減壓過濾沉淀用300mL甲苯溶解。濾液用200mL甲苯萃取2次，有機相與上述溶有沉淀的甲苯溶液混合，用無水硫酸鈉干燥，減壓除去有機溶劑，得到白色沉淀，50℃下真空干燥5?6小時，得到76g白色固體，收率92%。
在1000mL三口瓶中加入28g枸櫞酸和制得的41g8?氯?6,11?二氫?11?(4?亞哌啶基)?5H?苯并?［5,6］?環庚?［1,2?b］?吡啶再加入300mL甲醇，在25℃和攪拌的條件下，緩慢滴入NaOH水溶液（11g，200mL純凈水），調節pH到6—7，繼續攪拌30min，出現白色固體，繼續攪拌3—4h，有更多固體析出，減壓過濾，濾餅用300mL洗滌。所得固體50℃真空干燥4h，得到白色固體枸地氯雷他定70g。收率75%。
[1]王宗明, & 楊雄波. (2013). 枸地氯雷他定治療慢性蕁麻疹療效和安全性的臨床研究. 重慶醫學, 42(12), 1401-1403.
[2] 周慧, & 閆小寧. (2015). 枸地氯雷他定片治療慢性蕁麻疹臨床療效觀察. 臨床急重癥經驗交流高峰論壇.
[3] 趙靜, 石慶, & 柳兵. (2012). 枸地氯雷他定和氯雷他定片治療慢性蕁麻疹的療效比較. 中國醫藥導刊, 14(4), 636-636.