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肝泰樂(葡萄糖醛酸內酯,Glucurone,Glucur01actone)。肝泰樂顆粒系長春中醫藥大學研制的治療乙型肝炎的有效方劑,由返魂草、郁金、黃精、白芍等 5 味中藥組成。具有舒肝理氣、清熱解毒的功效,用于疲乏無力、厭油膩、納呆食少、脅痛腹脹、口苦惡心及甲、乙型肝炎及各種慢性肝炎等癥的治療。本藥進入體內后在酶的健化下,內酯環被打開,變為葡萄糖醛酸而發揮作用。
葡萄糖醛酸是體內重要解毒物質之一,能與肝內或腸內含有羥基或羧基的毒物及藥物結合,形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結合物而由尿排出。故認為有保護肝臟及解毒作用。可用于肝炎、肝硬化及藥物或食物中毒的治療。葡萄糖醛酸在體內是構成結締組織的重要成分(是合成粘多糖的原料),故也有人用本藥治療關節炎及膠原性疾病。
為白色柱狀結晶或結晶性粉末,無臭,味苦,性穩定。熔點170一174℃(分解)。易溶于水(1:3.7),微溶于醇。
本品為解毒保肝藥。其可能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪貯量減少,故用于急慢性肝炎、肝硬化等;因本品在體內解毒過程中起重要作用,許多毒物,藥物多與本品結合成無毒的葡萄糖醛酸結合物后排除,認為有保肝解毒作用。本品為構成人體結締組織及膠原特別是軟骨、骨膜、神經鞘、關節囊、腱、關節液等的組成部分,故用于關節炎、風濕等,但療效尚待證實。
其進入體內后在酶的催化下,內酯環被打開,變為葡萄糖醛酸,某些含羥基、羧基、氨基的化合物進人體內后,在肝中與葡萄糖醛酸結合而解毒。本品能與數種有機物如水合氯醛、苯胺、苯、嗎啡、合霉素、阿司比林、安替比林、酚等結合成無毒的葡萄糖醛酸結合物由尿排出,但在肝臟尚有解毒功能時,治療價值實屬可疑。
偶有面紅、輕度胃腸道不適,減最或停藥后即消失。
本品進入機體后可與含有羥基或羧基的毒物結合,形成低毒或無毒結合物由尿排出,有保護肝臟及解毒作用一另外,葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加,脂肪儲量減少。
在肝內能與某些毒物結合而起解毒作用,并降低肝淀粉酶活性,使肝糖原增加,脂肪貯量降低,本品亦為構成體內結締組織的成分。可用于}臺療急慢性肝炎、肝硬化及中毒等引起的肝功能障礙,亦可用作關節炎、風濕病的輔助治療。用于急慢性肝炎、肝硬化;還可用于食物或藥物中毒解毒。
片劑:每片100mg。
口服:0.1~0.29/次,3次/d。5歲以上兒童0.05~0.1g/次,3次/d。肌內注射或靜脈注射:0.1~0.2g/次,1~2次/日。
偶有面紅、輕度胃腸不適,減量或停藥后即消失。
臨床藥師提示患者
1.如服用過量或出現嚴重不良反應,應立即就醫。
2.對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
3.本品性狀發生改變時禁止使用。
4.本品為肝病輔助治療藥,治療期間應定期到醫院檢查肝功能。
我國是世界上主要的肝泰樂生產國,國內的生產能力在3000噸/年,目前該產品生產企業均采用硝酸氧化淀粉的生產工藝,第一步是淀粉加硝酸氧化生成葡萄糖酸,一次性投入全量硝酸,初期副反應大,反應期淀粉氧化不透;第二步是水解工藝,淀粉鏈斷裂不徹底會形成糊精、復合糖或低碳糖等副產品,并對后續的分離提取造成困難;第三步是濃縮工藝,肝泰樂在高溫濃縮時易分解變性,且水解液中含有的糖易碳化形成粘度較高的物質;第四步是酯化,一般的方法是將冰醋酸加到濃縮液中,待反應平衡后再進行蒸發、濃縮,蒸出的淡酸用途不大;第五步是精制,一般用酒精水溶液作溶劑,藥用活性炭作脫色劑,晶型外觀較差,精制收率較低。
[1]上海第一醫學院主編單位 北京醫學院藥學系 南京藥學院 四川醫學院藥學系 沈陽藥學院 江西中醫學院 上海第一醫學院藥學系,全國高等醫藥院校試用教材 供藥學、中藥專業用 藥理學 (上冊),人民衛生出版社,1979年11月第1版,第248頁
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