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3,5-二氟苯肼鹽酸鹽是一種醫藥中間體,有文獻報道其可用于制備具有廣譜 的醫藥和農藥生物活性的雜環化合物如1,3,4-噁二唑酰肼類化合物,或者制備具有抗癌活性的吡唑類化合物。
3,5-二氟苯肼鹽酸鹽可用于制備具有下述結構的1,3,4-噁二唑酰肼類化合物。
雜環化合物具有結構多樣性和生物活性多樣性的特點,引起了醫藥化學、農藥化學和有機化學領域的廣泛關注。噁二唑類化合物具有廣譜 的醫藥和農藥生物活性,1,3,4-噁二唑是噁二唑類化合物中最具有代表 性的結構之一,其生物活性包括殺菌、抗病毒、除草、殺蟲、抗氧化、 抗炎、抗癌、抗瘧疾、抗腫瘤、抗結核、抗艾滋病等。
3,5-二氟苯肼鹽酸鹽可用于制備具有下述結構的用來治療癌癥(例如,血液癌)的改進的化合物。該類化合物可包括作為MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)、其突變體MELK(T460M)、FLT3(FMS樣酪氨酸激酶、分化抗原簇135(CD135)、胎肝激酶2(Flk2))及其突變體(FLT3突變體形式:FLT3(D835Y)、FLT3(F594R595insR)、FLT3(F594R595insREY)、FLT3(ITD)、FLT3(ITD)-NPOS、FLT3(ITD)-W51和FLT3(R595_E596insEY)激酶)的抑制劑。
癌癥是一組涉及異常細胞生長的疾病,有可能擴散到身體的各個部位。有數百種癌癥會影響人類。數以百萬計的人被診斷出患有癌癥,每年還有數百萬人被確診。最常見類型的癌癥包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、結直腸癌等。癌癥的治療包括手術、放射療法、化學療法、免疫療法、激素療法、干細胞替代療法等。治療選擇可以是侵入性的,并且具有多種不良副作用。化學療法是常見類型的癌癥治療,雖然它可能是有效的,但化學療法可能具有強烈的副作用。
[1] [中國發明] CN202010341219.3 一類1,3,4-噁二唑酰肼類化合物及其制備方法和應用
[2] PCT Int. Appl., 2020087024, 30 Apr 2020