134993-88-7 / 3,5-二氟苯肼鹽酸鹽的應(yīng)用

背景及概述^[1]

3,5-二氟苯肼鹽酸鹽是一種醫(yī)藥中間體，有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備具有廣譜 的醫(yī)藥和農(nóng)藥生物活性的雜環(huán)化合物如1，3，4-噁二唑酰肼類化合物，或者制備具有抗癌活性的吡唑類化合物。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

3,5-二氟苯肼鹽酸鹽可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的1，3，4-噁二唑酰肼類化合物。

雜環(huán)化合物具有結(jié)構(gòu)多樣性和生物活性多樣性的特點(diǎn)，引起了醫(yī)藥化學(xué)、農(nóng)藥化學(xué)和有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域的廣泛關(guān)注。噁二唑類化合物具有廣譜 的醫(yī)藥和農(nóng)藥生物活性，1，3，4-噁二唑是噁二唑類化合物中最具有代表 性的結(jié)構(gòu)之一，其生物活性包括殺菌、抗病毒、除草、殺蟲(chóng)、抗氧化、 抗炎、抗癌、抗瘧疾、抗腫瘤、抗結(jié)核、抗艾滋病等。

應(yīng)用二、

3,5-二氟苯肼鹽酸鹽可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的用來(lái)治療癌癥(例如，血液癌)的改進(jìn)的化合物。該類化合物可包括作為MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)、其突變體MELK(T460M)、FLT3(FMS樣酪氨酸激酶、分化抗原簇135(CD135)、胎肝激酶2(Flk2))及其突變體(FLT3突變體形式：FLT3(D835Y)、FLT3(F594R595insR)、FLT3(F594R595insREY)、FLT3(ITD)、FLT3(ITD)-NPOS、FLT3(ITD)-W51和FLT3(R595_E596insEY)激酶)的抑制劑。

癌癥是一組涉及異常細(xì)胞生長(zhǎng)的疾病，有可能擴(kuò)散到身體的各個(gè)部位。有數(shù)百種癌癥會(huì)影響人類。數(shù)以百萬(wàn)計(jì)的人被診斷出患有癌癥，每年還有數(shù)百萬(wàn)人被確診。最常見(jiàn)類型的癌癥包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、結(jié)直腸癌等。癌癥的治療包括手術(shù)、放射療法、化學(xué)療法、免疫療法、激素療法、干細(xì)胞替代療法等。治療選擇可以是侵入性的，并且具有多種不良副作用。化學(xué)療法是常見(jiàn)類型的癌癥治療，雖然它可能是有效的，但化學(xué)療法可能具有強(qiáng)烈的副作用。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN202010341219.3 一類1，3，4-噁二唑酰肼類化合物及其制備方法和應(yīng)用

[2] PCT Int. Appl., 2020087024, 30 Apr 2020