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氯苯那敏(chlorpheniramine,撲爾敏、氯苯比胺、氯苯比丙胺、氯非那敏、氯屈米通、馬來那敏、曲吡那敏)拮抗H。受體,對抗組胺過敏效應(yīng);本藥不影響組胺的代謝,也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。同時(shí)具有抗M膽堿受體及中樞抑制作用。一般鎮(zhèn)靜作用較弱,主要用于各種過敏性疾病,還可以與其他中、西藥結(jié)合治療感冒等。
第一代抗組胺藥。有較強(qiáng)的競爭性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上組胺H。受體的作用。故有較好的抗過敏作用。有一定的中樞抑制作用和抗膽堿作用。但比其他類型的傳統(tǒng)抗組胺藥為輕,故服藥后的困倦感、口干、便秘、痰液變稠等反應(yīng)較輕。在新一代抗組胺藥問世之前是臨床上使用最為廣泛的抗組胺藥。
氯苯那敏口服后經(jīng)胃腸吸收快,約30min后即起效,1~2h達(dá)最高血濃度,可維持療效3~6h。由肝代謝,經(jīng)尿液、糞便、汗液排出。授乳婦女亦可經(jīng)由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
用于皮膚黏膜的變態(tài)反應(yīng)性疾病和急、慢性蕁麻疹,血管性水腫,常年性變應(yīng)性鼻炎,季節(jié)性鼻炎,變應(yīng)性結(jié)膜炎,昆蟲蜇咬性皮炎,接觸性皮炎等。多用于兒童變態(tài)反應(yīng)病,對于兒童的上呼吸道感染,胃腸道變態(tài)反應(yīng)癥狀亦常有效。亦可用于預(yù)防輸血輸液反應(yīng)及藥物變態(tài)反應(yīng)。
變應(yīng)性結(jié)膜炎、人工晶狀體術(shù)后。
1.本品可增強(qiáng)金剛烷胺、抗膽堿藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經(jīng)藥的作用。
2.不宜與哌替類、阿托品等合用。
3.如同時(shí)飲酒或眼部使用中樞神經(jīng)抑制藥,可使本品藥效增強(qiáng)。
4,本品不宜與氨茶堿混合注射。
1.口服。成人每次量為4~8mg,每日3次。小兒0.35rag/(kg·d)。分3或4次服用。
2.對于輕癥或晚間發(fā)作的病人,白天宜減少用藥。臨睡前一次服用。
3.對于嘔吐嚴(yán)重的病人,可將一次口服劑量。用溫水溶解成50~100ml,經(jīng)直腸保留灌注。
1.本藥的不良反應(yīng)與其他第一代抗組胺藥相似但較輕。少有失眠,煩躁等中樞興奮癥狀,甚至有誘發(fā)癲痼者,對于嬰幼兒,孕婦及授乳婦亦應(yīng)慎用。
2.對于慢性變態(tài)反應(yīng)病患者亦不宜長期單獨(dú)使用本藥。以防止產(chǎn)生耐藥性。
3.老年患者易出現(xiàn)頭暈頭痛等不良反應(yīng),低血壓患者亦易出現(xiàn)頭暈頭痛等癥狀,宜慎用。
4.使用過量出現(xiàn)中毒反應(yīng)時(shí),應(yīng)及時(shí)引吐,洗胃、導(dǎo)瀉以加速藥物排出。若出現(xiàn)呼吸循環(huán)衰竭,應(yīng)做人工呼吸,吸氧,忌用中樞興奮藥物,必要時(shí)可用去甲腎上腺素靜脈滴注以維持血壓,但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作為解毒藥物。
5.與鎮(zhèn)靜藥、催眠藥或安定藥同用,或同時(shí)飲用酒類均可加深中樞抑制作用,故在用藥期間均應(yīng)停用。
1.駕駛員,高空作業(yè)人員,機(jī)械操作者及參賽前的運(yùn)動(dòng)員不宜服用本藥。
2.忌用于癲癇患者。青光眼,前列腺肥大者等慎用。
1.本藥雖屬抗組胺藥,廣泛用于變態(tài)反應(yīng)病的治療,但亦有少數(shù)患者對本藥產(chǎn)生藥物變態(tài)反應(yīng)者,在服藥后可出現(xiàn)皮疹皮癢,胃腸道變態(tài)反應(yīng)等,甚至有因服用本藥而出現(xiàn)血象改變者。故應(yīng)用本藥期間不應(yīng)放松對藥物過敏的警惕。
2.本藥不宜與哌替啶、阿托品等藥合用,亦不宜與氨茶堿做混合注射。
(3)駕駛車船或危險(xiǎn)作業(yè)者禁用。
(4)對其他抗組胺藥過敏者可能對本藥過敏。
(5)下列情況慎用:膀胱頸部梗阻、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、心血管疾病、青光眼、高贏壓、高血壓危象、甲狀腺功能亢進(jìn)、前列腺肥大體征明顯時(shí)。
(6)老年人應(yīng)注意適當(dāng)減量。
1.治療流行性腮腺炎 有人應(yīng)用氯苯那敏和西咪替丁治療流行性腮腺炎患者,亦獲顯著效果,與用嗎啉胍、板藍(lán)根等治療的對照組比較,可促進(jìn)恢復(fù),縮短病程。治療方法:內(nèi)服氯苯那敏2~4mg,2~3/d;西咪替丁20rag/(kg·d),分2或3次口服。用至退熱、腮腺腫消退為止,最長不超過7d。作者認(rèn)為,氯苯那敏對組胺所引起的毛細(xì)血管通透性增加以及水腫等有強(qiáng)大的抑制作用,并對抗組胺擴(kuò)張血管;而西咪替丁可抗病毒,二者有協(xié)同作用。故二藥合用治療流行性腮腺炎患者,療效滿意。
2.治療焦慮癥有人運(yùn)用氯苯那敏治療焦慮癥患者,總有效率為93.7%。用法:口服氯那敏,每次4~6mg,2~3/d,嚴(yán)螢驚藥2~3個(gè)療程,療程問可間隔3~5d。
3.治療慢性肝炎據(jù)報(bào)道,采用氯苯那敏治療慢性肝炎患者193例,其中有171例GPT恢復(fù)正常。治療方法:內(nèi)服氯苯那敏每次16mg,每晚臨睡前頓服。
4.輔助治療小兒肺炎 病毒感染引起的肺炎,患兒大多細(xì)胞免疫功能低下,T淋巴細(xì)胞指數(shù)相對降低。由于病毒感染刺激肺部毛細(xì)支氣管發(fā)生變態(tài)反應(yīng),肥大細(xì)胞釋放組胺等炎性介質(zhì),引起毛細(xì)血管滲出,組織水腫及細(xì)支氣管痙攣。氯苯那敏和西咪替丁分別為Ht及H2受體阻斷藥,兩藥聯(lián)用能有效與組胺競爭受體,保護(hù)機(jī)體。另外,兩咪替丁還有免疫調(diào)節(jié).作用和抗病毒作用,可增強(qiáng)機(jī)體免疫功能,加快感染恢復(fù)。用法:可在常規(guī)治療基礎(chǔ)卜,加用氯苯那敏2mg/d,西咪替丁20mg/kg;2-3次口服。連用5d。總有效率為92%,與對照組(總有效率48%)比較差異有顯著性。
[1]王樹青,鞠偉華,周宣秀主編,常見藥物不良反應(yīng)與救治 (西藥分冊),軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)出版社,2013.06,第332頁
[2]張仁俊等主編,實(shí)用眼科藥物學(xué),人民軍醫(yī)出版社,2015.09,第349頁
[3]李世文,康滿珍主編;李億,李論,李世文,鄒清波,張?jiān)禎M珍編,老藥新用途 第5版,人民軍醫(yī)出版社,2013.09,第419頁