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65277-42-1 / 大名鼎鼎的酮康唑(Ketoconazole)

酮康唑(Ketoconazole)于1976年合成,它是第一款口服活性唑類抗真菌藥物【1】。酮康唑最初是口服用來抗真菌的藥物,酮康唑藥片或膠囊。

很多人就會很奇怪,怎么很少見有酮康唑藥片銷售啊?

因為2013年,歐洲藥品管理局用藥委員會,以口服酮康唑有較嚴重肝毒性為由禁止口服酮康唑來抗真菌,至此很多國家和地區開始逐漸的禁止口服酮康唑【2】。

大名鼎鼎的酮康唑(Ketoconazole)

2015年的時候,中國國家食藥監總局發布通知稱,酮康唑口服制劑因存在嚴重肝毒性不良反應,停止生產銷售使用,撤銷藥品批準文號;已上市的酮康唑口服制劑由生產企業于2015年7月30日前召回。

從此,口服酮康唑藥片和膠囊也退出了中國的市場。

但是,酮康唑的肝毒性僅僅表現在內服進入血液系統后,而外用酮康唑幾乎不會造成肝損傷,所以酮康唑目前主要以藥膏和洗劑的形式出現,比如美國人說的Big Three中的Nizoral就是酮康唑洗劑,在國內,酮康唑洗劑主要有康王和采樂兩種形式,一般藥店均有,屬于OTC類。

所以,用酮康唑的時候,盡量避免頭皮上有傷口,防止酮康唑被身體大量吸收進入血液系統。酮康唑外用具有較強的殺菌能力,所以對由于馬拉色菌引起的頭皮屑以及其他真菌引起的頭皮瘙癢和炎癥都有一定的治療效果【3】。

所以很多美國人把Nizoral列入治療脫發的Big Three當中,而且也確實有很多研究表明酮康唑可能會緩解頭皮炎癥環境,改善頭皮環境有一定的好處,比如我在之前的文章:防脫洗發水千千萬中的佼佼者中就提到過。

但是我還是想提醒各位:幾乎沒有大型的臨床試驗數據實實在在的表明過酮康唑洗劑具有治療雄性脫發的作用【4】。

所以你要以為酮康唑洗劑可以治療脫發的話你就想多了。

如果我想證明酮康唑對雄性脫發有治療效果的話其實很容易的,也可以拿出很多證據來。

首先它的抗菌作用,能夠去屑止癢消炎,改善頭皮環境,這一點已經不用多說了。

其次,酮康唑本身是一種抗雄性激素的化學物質【5】。高劑量口服酮康唑能夠抑制體內的雄性激素睪丸酮,進而降低DHT的水平,它是一種雄性激素受體抗結劑,甚至被用來治療過前列腺增生【6】。一旦涉及到抗雄性激素,那很多人就確信它能治療雄性脫發。

這也是很多奸商做奸的地方,只要某個物質在實驗室被證明具有抗雄性激素的作用,或者有利于毛發生長的作用,這些奸商就要想進辦法把它做成產品賣錢。

但是作用機理,和真正的臨床效果是完全不同的兩回事!

就算是高劑量的口服酮康唑,它的抗雄性激素作用也是相當的微弱的【7】。這就決定了它不可能外用來治療脫發。

所以,請不要覺得某個物質有某個機理,然后做成洗發水就能治療脫發,我們應該看的是真正的臨床效果,而不是商家的號稱。不過也正是有很多不明真相的吃瓜群眾才養活了這個產業。

即便是這樣,有很多的理論依據,甚至有一些研究論文指明酮康唑洗劑具有緩和脫發的效果,比如文獻【8】,但是你會發現康王采樂等外包裝上依舊絲毫不會提到:防脫發,治療脫發的效果,因為沒有真實大型的臨床試驗數據顯示它有這樣的功能,所以它很謙遜的寫著:去頭屑,止癢,消炎。

這才叫真誠,真實,相比那些吹上天了的防脫洗發水,育發液,看著真的讓人覺得惡心,奸商真的不要臉!

關于酮康唑洗劑,如果有頭皮屑,頭皮瘙癢或者頭皮炎癥的話可以考慮適當使用,但是請記住它也是藥物,不要使用過量,也不要過于頻繁的使用,更要防止酮康唑進入我們的身體,頭皮有傷口的時候盡量避免使用。它對于治療雄性脫發幾乎沒有效果,或者效果很微弱。

目前對于市面上所有的防脫洗發水,育發液等化妝品類,基本都屬于這一級別,對雄性脫發根本就不會有什么本質的改善,有的只是你心理的一些安慰劑作用而已。

倘若真的有一款洗發水能預防脫發,或者防止脫發,我估計賣2000塊錢一瓶也不算貴。所以,各位,對于標著化妝品的防脫洗發水還是少交一點智商稅吧。

參考文獻:

【1】Phillips RM, Rosen T (2013). "Topical Antifungal Agents". In Wolverton SE.Comprehensive Dermatologic Therapy(3rd ed.). Philadelphia: Saunders. pp.460–472.

【2】"European Medicines Agency recommends suspension of marketing authorisations for oral ketoconazole".Press Release. European Medicines Agency. 2013-07-26.

【3】McElwee KJ, Shapiro JS (June 2012)."Promising therapies for treating and/or preventing androgenic alopecia".Skin Therapy Letter.17(6): 1–4.

【4】Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE (October 2002). "Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations".International Journal of Cosmetic Science.24(5): 249–56.

【5】Witjes FJ, Debruyne FM, Fernandez del Moral P, Geboers AD (May 1989). "Ketoconazole high dose in management of hormonally pretreated patients with progressive metastatic prostate cancer. Dutch South-Eastern Urological Cooperative Group".Urology.33(5): 411–5.

【6】De Coster R, Wouters W, Bruynseels J (January 1996). "P450-dependent enzymes as targets for prostate cancer therapy".The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology.56(1-6 Spec No): 133–43.

【7】Eil C (August 1992). "Ketoconazole binds to the human androgen receptor".Hormone and Metabolic Research = Hormon- Und Stoffwechselforschung = Hormones Et Metabolisme.24(8): 367–70.

【8】Hugo Perez B S. Ketocazole as an adjunct to finasteride in the treatment of androgenetic alopecia in men.[J]. Medical Hypotheses, 2004, 62(1):112-115.