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阿糖尿苷是一種醫藥中間體，用于合成阿糖胞苷。阿糖胞苷是一種抗病毒藥物，也用于抗腫瘤，特別是白血病。
步驟一、2′，3′，5′-三-O-乙酰核糖尿嘧啶(2)的合成
在100mL三頸圓底燒瓶中，加1.0g(3.14mmol)四乙酰核糖和15mL1，2-二氯乙烷，冰浴冷卻至0℃，加入0.70g(2.69mmol)SnCl4與10mL1，2-二氯乙烷的懸濁液，迅速加入2，4-二甲硅烷基尿嘧啶1.0g(3.91mmol)，得淺黃色溶液，室溫反應30h。加1，2-二氯乙烷稀釋，飽和碳酸氫鈉溶液水解，所得凝乳狀溶液通過鋪有一層Al2O3的砂芯漏斗，抽濾，分出有機層，干燥、抽濾、濃縮，得糖漿狀物0.90g，收率69%。
步驟二、尿嘧啶核苷(3)的合成
將0.1g(4.35mmol)金屬鈉加入50mL無水甲醇中，冷卻至室溫，加入0.90g(2.43mmol)化合物2，室溫反應8h。用732#強酸性陽離子交換樹脂(H+)調節pH至5，過濾，濾液濃縮，乙醇重結晶得固體0.41g，收率70%，mp165℃～167℃。
步驟三、2，2′-脫水-1-(β-D-阿拉伯呋喃糖)尿嘧啶(4)的合成
在25mL單頸圓底燒瓶中，加入4mL干燥的DMF、1.98g(8.11mmol)尿嘧啶核苷(3)，浴溫80℃溶解后，加入2.16g(0.01mmol)碳酸二苯酯、20mg(0.24mmol)碳酸氫鈉，升至浴溫150℃，反應30min，趁熱倒入40mL無水乙醚中，冷卻后褐色油狀物質慢慢固化，傾出乙醚，重復二次，甲醇重結晶得產物1.25g，收率71.0%，mp248～250℃(文獻[9]:mp244～246℃)。
步驟四、1-(β-D-阿拉伯呋喃糖)尿嘧啶(5)的合成
向250mL單頸圓底燒瓶中，加入1.25g(5.53mmol)2，2′-脫水-1-(β-D-阿拉伯呋喃糖)尿嘧啶(4)、104mL體積分數為50%的乙酸，待固體完全溶解后，加入1mol·L-1氫氧化鈉水溶液7.3mL，靜置過夜，TLC檢測反應完全。用732#強酸性陽離子交換樹脂(H+)調節pH至5，樹脂用乙醇洗滌，合并濾液，濃縮后重結晶得晶體1.0g，收率74.1%，mp220～223℃(文獻:mp220～222℃)。
CN03153692報道了一種制備阿糖胞苷的方法，包括將阿糖尿苷與乙酐或乙酰氯或乙酰溴在吡啶中反應得到阿糖尿苷乙酯，將阿糖尿苷乙酯與三氮唑化臺物在三氯氧磷和隋性有機溶劑作用下反應得到三氮唑尿苷，將三氮唑尿苷進行氨解得到阿糖胞苷的步驟。本發明的方法克服現有技術的不足，選用的溶劑價廉量少，工業化制備收率高，可有效控制生產成本，并且選用強酸性陽離子交換樹脂分離純化阿糖胞苷粗品，得到的阿糖胞苷產品符合歐美藥典的要求。
步驟一、將阿糖尿苷與乙酐在吡啶中反應，得到阿糖尿苷乙酯；
步驟二、將阿糖尿苷乙酯與三氮唑化合物在三氯氧磷、三乙胺和惰性有機溶劑氯仿 作用下反應，得到三氮唑尿苷；
步驟三、將三氮唑尿苷用甲醇氨進行氨解得到阿糖胞苷
[1]李庶心，余志兵，趙硯瑾，陳興娟，王志清.(E)-5-(2-溴乙烯基)-1-β-D-阿拉伯呋喃糖尿嘧啶的合成[J].中國藥物化學雜志，2007(01):37-40.
[2]CN03153692.1一種阿糖胞苷的制備方法