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發現及存在
在1940年首次發現白藜蘆醇，20世紀70年代 首次發現葡萄中含有這種物質，后來人們發現虎杖、 花生、桑椹等植物中也含有這種成分。天然白藜蘆 醇是一種天然活性成分，它能以游離態(順式、反式) 和糖苷結合態(順式、反式)2種形式在植物(如中藥 材虎杖)中分布及生物合成，且均具有抗氧化效能， 其中反式異構體的生物活性強于順式，是葡萄中的 一種重要的植物抗毒素。人們對其自然資源進行了 廣泛的研究，目前至少在21個科、31個屬的72種 植物中發現了白藜蘆醇，如：葡萄科的葡萄屬、蛇葡 萄屬，豆科的落花生屬、決明屬、槐屬，百合科的藜蘆 屬，桃金娘科的桉屬，蓼科的蓼屬等。含白藜蘆醇的 許多植物是常見的藥用植物，如決明、藜蘆、虎杖等， 有的就是食物，如：葡萄。葡萄皮中白藜蘆醇的含量 最高，為50～100 g／ 。
1992年在商業葡萄酒中首次發現白藜蘆醇。 國外的大量研究證明，白藜蘆醇是葡萄酒(尤其是紅 葡萄酒)中最重要的功效成分。但是，并不是所有的 紅葡萄酒中都有這種成分，勾兌酒和劣質酒中是測 不出的。因為白藜蘆醇是在紫外線照射下，由葡萄 產生的一種植物抗毒素。釀制方法對葡萄酒中白藜 蘆醇含量的影響尤為顯著。白藜蘆醇在葡萄原料中 以順式結構存在，雖然葡萄原料中白藜蘆醇含量較 低，但是采用先進的釀造工藝能夠使白藜蘆醇葡萄 糖甙在J}葡萄糖甙酶的作用下，轉化為反式白藜蘆 醇，從而使葡萄酒中的白藜蘆醇含量驟然增加。一 般認為反式白藜蘆醇是紅酒能抗動脈粥樣硬化癥和 冠心病的重要成分。因此，葡萄酒中白藜蘆醇含量 的高低就成為衡量優質酒或劣質酒的重要指標。法 國名酒波爾多中白藜蘆醇的含量是很高的，我國的 名牌酒如豐收干紅、王朝干紅等中的白藜蘆醇含量 也達到較高水平 ]。
生理功能
白藜蘆醇自1940年首次被發現以來，一直受到醫藥學界的重視。它被美國專著《抗衰老圣典》一書 列為“100種最熱門有效抗衰老物質”之一。大量的 研究表明，白藜蘆醇具有重要的生理功能。
退熱和止痛作用
白藜蘆醇通過多種不同的途徑發揮治療功效， 具有一定的解熱和止痛活性。在完整小鼠和大鼠身 上的研究顯示，白藜蘆醇可在不影響血壓的情況下 賦予胃黏膜抵抗因胃分泌受壓制而導致的應激性潰 瘍的能力。
抗癌、抗突變能力
作為抗氧化劑，抗突變劑和抗炎劑，白藜蘆醇顯 示出對癌癥的化學預防能力。其同樣可誘導人體早 幼粒細胞白血病細胞分化(抗增值作用)和抑制小鼠 乳腺癌前組織病變發展。因而白藜蘆醇能夠防止細 胞癌變并阻止惡性腫瘤擴散。美國的研究人員發 現，一種叫做NF一卡巴粒B的蛋白質能夠使腫瘤 細胞即使在化療中也可以存活下來，如果將NF一卡 巴粒B抑制，則癌細胞便可在化療過程中被徹底殺 死。白藜蘆醇正是通過使NF一卡巴粒B這種癌基因 喪失潘I生而達到抗癌效果的E引。而白藜蘆醇對正常 的細胞無毒害作用。發現白藜蘆醇的作用機理，對人 類將它開發成抗癌藥物，起著至關重要的作用。
白藜蘆醇還可抑制細胞發炎。而細胞發炎與關 節炎和其他疾病有關。白藜蘆醇同時還能抑制蛋白 酪氨酸激酶這一催化酪氨酸磷酸化的物質。該激酶 包含在有絲分裂調節的細胞內的細胞質信息傳導 中。利用白藜蘆醇抑制蛋白酪氨酸激酶，可能是通 過阻止激酶功能而起抗突變作用。
預防心臟和肝臟損傷
白藜蘆醇可抑制小鼠肝部甘油三酸酯和膽固醇 的沉積。其同樣可通過抑制小鼠肝部脂肪過氧化反 應而促使天冬氨酸轉氨酶和丙胺酸轉氨酶水平上 升。通過分析血清中這2種酶，可得到心臟和肝臟 是否良好的診斷信息。
抗血栓功能
白藜蘆醇可抑制脂氧合酶合成，該酶存在于白 細胞、心臟、大腦、肺和脾中。因此白藜蘆醇可防止 血管中血液凝塊的形成。且在使用可樂寧這種抗高 血壓藥物治療后，它同樣可抑制血小板的集結。
提升傷口治療中的免疫系統活性
白藜蘆醇還可通過增強免疫系統而促進燙傷愈 合。有人研究了白藜蘆醇在恢復燙傷小鼠的受抑制 細胞性、體液性和非特異性免疫功能方面的功效，對 白藜蘆醇的受控使用提供了一種藥物依賴式的免疫調節作用。對不同程度嚴重燙傷小鼠的研究顯示， 白藜蘆醇可恢復其受損功能，如對抗原信號的回應 能力、增生能力、白細胞介素Ⅱ合成能力和通過淋巴 細胞的抗體合成能力。嚴重燒傷的動物在利用受控 白藜蘆醇治療后，其嗜中性粒細胞水平及其黏附率 恢復到接近普通水平，而且存活時間延長。
延年益壽
意大利比薩的一組科學家通過研究發現，葡萄 中含有的白藜蘆醇能助魚兒延壽。接受實驗的100 多條魚中，30條每天被喂少量白藜蘆醇，60條被喂 適量，20條被喂以很大分量，結果第1組魚沒見什 么效果，第2組魚的壽命延長了27 ，第3組魚的 壽命延長了50 。這是科學家第一次發現白藜蘆 醇對脊椎動物也有延年益壽的作用。
安全性
目前還沒有關于高劑量攝人白藜蘆醇的安全性 和副作用的報道。既然白藜蘆醇在發揮其功能上是 如此有效，其劑量也因此而較低。在普通劑量范圍 內沒有其任何值得注意的不良作用被報道。
生產方法
從植物中提取
可從含白藜蘆醇的植物如虎杖、葡萄等中提取。 目前從虎杖中提取白藜蘆醇的研究較多，一般采用 以下方法。
醇提法：多采用乙醇回流提取或索氏提取。張 建超等利用正交設計確定了醇提最優條件為：95 乙醇15倍量，回流提取3次，2 h／次E 。也有用 50 乙醇或甲醇提取的。
水提法：取虎杖粗粉水煎，過濾．濃縮。用95 乙醇溶解過濾，除雜，回收乙醇。用乙酸乙酯萃取4 次，合并萃取液。減壓回收乙酸乙酯至浸膏狀，用稀 乙醇溶解，放置，過濾，析出物即為白藜蘆醇苷E 。
薄層色譜法：采用此法可將白藜蘆醇苷與虎杖 中其他蒽醌類成分有效分離。薄層條件：流動相： 3 十六烷三甲基溴化銨水溶液(CTAB)一乙酰丙 酮(8：1．4)的微堿性溶液；固定相：聚酰胺鋪板。取 虎杖藥粉置錐形瓶中，加入95 乙醇適量，浸漬數 小時，取乙醇液點于聚酰胺板上，以上述展開劑上行 展開，即可分離出白藜蘆醇苷l8]。
超臨界流體技術：曹庸等采用超臨界CO。流體 技術對虎杖中自藜蘆醇進行萃取，獲得了初步萃取 條件_9]。該技術具有萃取能力強、提取率高、操作溫 度低、提取時間快，流程簡單，操作方便、清潔等優 點，代表了以后白藜蘆醇乃至中藥提取工藝的發展方向。
人工合成
由于白藜蘆醇在植物中的含量很低，并且提取 成本高，為此利用化學方法進行合成很有實際意義， 下面介紹2種方法。
以3，5一二羥基苯甲醇為起始原料，經甲基化、 溴代、Arbuzov重排反應得到中間體3，5一二甲氧基 芐基磷酸酯，再與茴香醛經Wittig-Horner縮合及 脫甲基化5步反應得到白藜蘆醇。優點是：反應步 驟少、操作簡便、生成反式白藜蘆醇的選擇性高_1 。
也有人以大茴香醇為原料，經溴代，Arbuzov重 排反應得到中間體對甲氧基芐基磷酸酯，再與 3，5一二甲氧基苯甲醛經過Wittig-Horner縮合反 應及脫甲基化4步反應合成反式產物白藜蘆醇。本 合成路線優點是：反應步驟少，原料價廉易得[1 。
利用植物細胞培養
上海納貝生物技術有限公司首次開發成功大規 模藥用植物細胞人工培養技術。藥用植物細胞大規 模培養技術，是指在不改變植物天然屬性的基本特 性的前提下，把本來應在天然環境中生長的植物，置 于完全人工受控的反應環境中，并利用優化的細胞 繁殖條件促使植物細胞高速繁殖，然后從細胞中提 取對人類有用的天然的藥用成分。科學家把這種大 規模藥用植物細胞培養技術喻為植物細胞自然合成 的“微型工廠”。
這家公司應用這一技術，不僅在國際上首次從 葡萄皮、籽中提取出了白藜蘆醇，而且建成了國內第 一個具有世界先進水平的、利用植物細胞培養技術 快速生產藥用植物提取物原料的生產線，并通過了 美國有關部門的安全認證。白藜蘆醇在上海人工提 取與生產變為現實。藥用植物細胞大規模培養技術 獲得成功，不僅可有效保護我國的天然中藥資源不 受破壞，而且可以使中藥更好地滿足人們的需要。它標志著我國一種新的中藥原料和藥材生產方式正 在形成，將帶動我國藥用植物提取物行業的發展和 中草藥快速走出國門[ ]。
發展前景
目前世界上有十余個國家和地區在開發白藜蘆 醇原料及制劑，白藜蘆醇被喻為繼紫杉醇之后的又 一新的綠色抗癌藥物，被人們廣泛關注，具有廣闊的 發展前景。由于工藝的限制，我國生產的白藜蘆醇 純度較差，多以原料混合物形式使用或出口，產品附 加值大受限制。例如95 純度的白藜蘆醇在制藥 業、生物制品和保健功能食品業有著巨大的市場需 求(中國藥品和保健功能食品市場總額每年高達 122億美元)，國際市場價格為1．1萬美元／公斤，具 有很高的經濟價值。