手機掃碼訪問本站
微信咨詢
阿米舒必利（氨磺必利）是一種非典型的抗精神病藥物，用于類偏執狂進行性精神分裂癥，急性妄憺型精神病的治療，也可用于治療精神分裂癥的缺陷狀態，殘余的精神病演變以及伴有遲鈍的抑制狀態。
CN201811245257.8提供一種阿米舒必利片及其制備方法。
本發明提供了一種阿米舒必利片，包括以下各組分及其重量百分含量：阿米舒必利60-70％，乳糖4-8％，微晶纖維素15-20％，羧甲基淀粉鈉3-5％，羥丙甲纖維素1-3％，硬脂酸鎂0.1-0.5％，添加劑0.5-1％，甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯1-3％，氯化鎂0.2-0.5％，包衣粉2-3％。
優選的，包括以下各組分及其重量百分含量：阿米舒必利63％，乳糖8％，微晶纖維素15％，羧甲基淀粉鈉4％，羥丙甲纖維素2％，硬脂酸鎂0.3％，添加劑0.8％，甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯2.5％，氯化鎂0.4％，包衣粉3％。
優選的，所述添加劑包括以下各組分及其重量百分含量：阿斯巴甜10-15％，香精40-45％，氯化鈉40-50％。
優選的，所述香精為橙味香精或水蜜桃味香精。
本發明還提供了一種阿米舒必利片的制備方法，包括以下步驟：
1)按比例稱取原料，將阿米舒必利、乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉和添加劑混合得到混合料；
2)往混合料中加入羥丙甲纖維素水溶液和甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯，混合均勻后濕法制粒，制得的顆粒干燥，過20-30目篩；
3)往干燥后的顆粒中依次加入硬脂酸鎂和氯化鎂，混勻后進行壓片，得到的阿米舒必利素片進行包衣，得阿米舒必利片。
阿米舒必利是苯酰胺衍生物，對D2、D3受體亞型有高度而同等的親和力，缺乏對五羥色胺能、腎上腺素能、膽堿能受體的親和力，是一個選擇性D2/3受體阻斷劑。在臨床前的研究中，小劑量下，對突觸前膜D2/3自動受體有一定程度的選擇性和首占效應。引發最大興趣的是其臨床效果，阿米舒必利具有所有第二代抗精神病藥（五羥色胺/多巴胺受體或多受體阻斷劑）的臨床特點，極少的錐體外系副反應，更好地改進陽性和陰性癥狀，長期隨訪研究有更好的總體療效。對照研究中阿米舒必利與利培酮、奧氮平療效相當。與第二代抗精神病藥的各種治療維度、多受體親和力相比，對D2/3受體恰當的作用，就足夠達到新一代抗精神病藥物中“非典型”藥物的療效水平。總之，非典型抗精神病藥物的出現大大改變了治療的現狀，主要收獲是消除了大多數藥物D2受體阻斷相關的副反應，雖然這些藥物仍與D2受體相互作用。阿米舒必利和阿利派作揭示了老受體的新特點。他們的成功應用引起了對老受體的新興趣。
本品用于治療精神疾患，尤其是伴有陽性癥狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）或陰性癥狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為主的精神病患。
禁忌的聯合使用 -多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用于治療帕金森氏病患者。 多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。 遇到由精神抑制藥物誘發的錐體外系綜合征時，不要使用多巴胺能激動劑治療，而要使用抗膽堿能藥物。 -舒托必利 會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。不建議的聯合使用 -可能引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物：Ia類（奎尼丁，氫化奎尼丁，丙吡胺）及III類（胺碘酮，索他洛爾，多非利特，伊布利特）抗心律失常藥物，某些精神抑制藥物（硫利達嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美馬嗪，舒必利，硫必利，匹莫齊特，氟哌啶醇，氟哌利多），芐普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅霉素，咪唑斯汀，靜脈用長春胺等。會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。 -酒精 酒精能增加精神抑制藥物的鎮靜作用。 警覺性的受損可能使駕駛或操作機器發生危險。 避免使用酒精性飲料以及含有酒精的藥物。 -左旋多巴 左旋多巴與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。
[1] CN201811245257.8 一種阿米舒必利片及其制備方法
[2] 阿米舒必利片說明書