2292-16-2 / 甲基蓮心堿的用途

甲基蓮心堿是一種雙芐基異喹啉類生物堿,具有抗心律失常、降血壓、保護心肌缺血 -再灌注損傷、抗血小板聚集等廣泛的心血管藥理作用。甲基蓮心堿(Neferine)，分子量624.78，是中藥蓮子心的主要成分，有降血壓等作用。可直接從蓮子心中分離提取，也可市售獲得。經檢索PubMed、CNKI等公開的文獻，未見甲基蓮心堿對TRPM8和TRPVl有作用的報導。

結構

用途

本發明一方面涉及甲基蓮心堿在制備在哺乳動物包括人中上調TRPM8的化合物中的用途。

甲基蓮心堿可上調TRPM8，從而可用于制備預防和/或治療TRPM8參與的有關慢性阻塞性肺病變、巴金森氏病、疼痛性膀胱綜合癥、冷痛覺過敏、惡性腫瘤的藥物。所述的惡性腫瘤包括黑色素瘤、前列腺、乳腺、胰腺的惡性腫瘤。

本發明另一方面涉及甲基蓮心堿在制備哺乳動物中下調TRPVl的化合物中的用途。

甲基蓮心堿可下調TRPVl，從而可用于制備預防和/或治療TRPVl所涉及的熱痛覺過敏、異常性疼痛、偏頭痛、牙痛、外陰痛、疼痛性胃腸病，食管炎、胃食道泛流癥、功能性腸疾患、潰瘍性結腸炎、胰腺炎、膀胱炎和膀胱反應性增高、骨關節炎、咳嗽、慢性阻塞性肺疾患和哮喘、過敏性鼻炎，以及與胰島素非依賴性糖尿病、肌無力綜合癥、神經分裂癥和乳腺癌、胰腺癌等病患的藥物。

本發明的甲基蓮心堿可進一步與藥學上可接受的、可廣泛使用本領域公知的各種載體組合使用，所述的載體如稀釋劑、粘合劑、吸收劑、崩解劑、分散劑、濕潤劑、助溶劑、緩沖劑、表面活化劑等。

本發明的甲基蓮心堿可分別制成粉體、液體和氣體等各種劑型。所述劑型可以是適合腸道或非腸道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、皮膚、腹腔或直腸給藥的劑型。

本發明的甲基蓮心堿或含有它的藥物組合物可以單位劑量形式給藥，給藥途徑可為腸道或非腸道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、皮膚、腹腔或直腸等。

由此可見，甲基蓮心堿能上調TRPM8和下調TRPVl的表達，有TRPM8激動劑樣和TRPVl拮抗劑樣作用。