153719-23-4 / 淺析噻蟲嗪及其應用

噻蟲嗪屬第二代煙堿類殺蟲劑，由諾華公司在1991年發現，并于1997年在新西蘭上市。其作用機理是可選擇性抑制昆蟲中樞神經系統煙酸乙酰膽堿酯酶受體，進而阻斷昆蟲中樞神經系統的正常傳導，造成害蟲出現麻痹死亡。對鞘翅目、雙翅目、鱗翅目，尤其是同翅目害蟲有高活性，可高效防治蚜蟲、飛虱、粉虱等刺吸式口器害蟲。

噻蟲嗪的內吸傳導作用最強，觸殺活性次之，并有一定的滲透性。由于它在植物和土壤中的代謝緩慢，所以具有較長時間的生物活性，土壤持效期可達90天，耐雨水沖刷。噻蟲嗪除用作葉面噴霧外，還用于種子和土壤處理，但以種子處理效果最佳，灌根施藥持續效果更長，且可以更有效地保護天敵，是取代那些對哺乳動物毒性高、有殘留和環境問題的有機磷、氨基甲酸酯、有機氯類殺蟲劑的較好品種。

噻蟲嗪還可激活植物抗逆性蛋白，使作物莖桿和根系更加健壯，使植株健壯生長。巴西的報告顯示，噻蟲嗪可能充當了生物激活劑，它可以使甘蔗產量提升12%，其2008年在巴西上市用于甘蔗的商品名即為Bioactivator (生物激活劑)。

噻蟲嗪自1997年上市以來，2003年便取得了2.15億美元的銷售額。2005年，噻蟲嗪產品的銷售額為3.46億美元。2006年，Cruiser（先正達噻蟲嗪商品名）在所有地區強勢增長，至2008年，噻蟲嗪的銷售額更是高速攀升至7.29億美元。2009年上半年，Cruiser在所有地區的銷售額均以兩位數的增幅巨幅增長。至2011年突破十億美元大關，達到10.7億美元，反超同類產品吡蟲啉成為全球第一大殺蟲劑。到2012年，噻蟲嗪的銷售額更是達到11.4億美元新高度。

隨噻蟲嗪原藥專利保護期結束，國內企業紛紛上馬原藥項目。2012年7月12日，遼寧省葫蘆島凌云集團農藥化工有限公司獲批正式登記98%噻蟲嗪原藥，這是國內企業獲得的首個噻蟲嗪原藥產品的正式登記。截至目前，中國農藥信息網與噻蟲嗪相關證件為370個左右，國內用量較大的方向為種衣劑和藥肥顆粒劑等，還有是與先正達阿立卡（功夫+噻蟲嗪）類似的復配制劑。

噻蟲嗪原藥的大產能集中在河北和江蘇等地，多數廠家的路線是以2-氯-5-氯甲基噻唑和3-甲基-4-亞硝基亞胺噁二嗪合成噻蟲嗪。中間體2-氯-5-氯甲基噻唑大部分原藥廠家自己配套，同時廠家富余量會出口至印度等國家。中間體3-甲基-4-亞硝基亞胺噁二嗪在生產過程中產生的廢水十分難處理，僅部分原藥廠家自產，主要大產能集中在江蘇與寧夏等地。

噻蟲嗪原藥自專利期過后，整體價格趨勢是穩中有降，2015年11月份冬儲價格降至低谷7.3-7.5萬。隨著國家環保形勢趨嚴，國內企業的產能未能完全釋放，供需矛盾凸顯，2017年3月份成交價到達11.5萬的高位。筆者認為國內噻蟲嗪原藥的總產能是大于總需求，由于環保等因素，原藥廠家正常開車時間有限，產能不能足額釋放，造成下游集中需貨時，貨緊價揚。