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結核病是由結核桿菌引起的一種慢性傳染病，在全世界廣泛流行。全球每年新增約900萬結核病患者，大約200萬患者死于結核病。我國屬全球結核病高發國家，目前結核病患者數量居世界第2位。結核病治療過程中患者可能出現各種不同程度的藥物不良反應(adversedrugreactions，ADＲs)，而影響結核病的防治。抗結核藥最常見的不良反應有胃腸道反應、肝臟毒性、關節損害、神經功能障礙、變態反應等，其中肝毒性是最嚴重的不良反應。異煙肼和利福平均是WHO推薦的一線抗結核藥。異煙肼和利福平均在肝臟代謝，一系列研究表明異煙肼和利福平均具有肝臟毒性。
對結核桿菌有較強的抑制和殺滅作用，對細胞內外的結核桿菌同樣有效，為抗結核病的首選藥物，用量小，易口服，且能透過血腦屏障，作為結核性腦膜炎的首選藥。臨床用于各型肺結核的進展期、溶解播散期、吸收好轉期及肺外活動性結核等。對陳舊的硬化型結核，療效不顯著。
口服：每次0.1g，每日3次。3個月后可采用沖擊療法，每日0.3～0.4g頓服；或1周2次，每次0.6～0.8g。治療急性肺結核和腦膜炎：每次0.2～0.3g，每日3次。靜注或靜滴：每次0.3～0.6g，加5%葡萄糖或生理鹽水20～40ml緩慢推注，或加入5%葡萄糖250～500ml中靜滴。
片劑：0.1g。注射劑：0.1g/2ml。
可出現神經系統癥狀，如感覺異常、肌力減退、麻木、疼痛甚則共濟失調。大劑量對中樞神經系統有興奮作用，表現為不安、失眠、欣快感。有癲癇和腦外傷史者可引起抽搐和中毒性精神病。可出現肝損害表現：惡心、腹脹、疲乏、黃疸等。偶見過敏反應(皮疹、藥熱)、粒細胞和血小板減少，內分泌功能障礙。孕婦慎用。不可與氫氧化鋁同服。
對結核桿菌高度敏感，對其他革蘭陰性桿菌也有一定作用，對革蘭陽性球菌(包括耐藥金葡菌)有很強抗菌作用。結核桿菌對本品易產生耐藥性，常需聯合用藥。臨床上用于治療各型結核病，也用于耐藥金葡菌感染以及沙眼、麻風病等。
口服：肺結核及其他結核：每日0.45g，必要時每日0.6g頓服，療程約半年。其他感染：每日0.6～1.2g，分2～3次服。治沙眼：用0.1%液滴眼，每日4～6次。
少數病人可出現如下反應：1.食欲不振、惡心、嘔吐等胃腸道反應。2.肝功能異常，同時合用其他藥物可并發黃疸。有明顯肝膽疾患或服用其他肝毒藥物者禁用。3.大劑量間歇治療可出現發熱、寒顫、全身疼痛等流感樣癥狀，偶見皮疹、瘙癢、剝脫性皮炎、白細胞、血小板減少、溶血性貧血甚至休克等。4.其他不良反應有頭痛、嗜睡、乏力、肢體麻木、運動失調、視力模糊、月經不調等。5.利福平本身呈磚紅色，故糞、尿、淚、唾液、汗液等排泄物，可染成磚紅色，宜事先告訴服用者。6.老年人、幼兒、營養不良者慎用。妊娠3個月者禁用。服藥期間應定期檢查肝、腎功能及血、尿常規。
異煙肼制備如下：往2000ml三口瓶中加入200g(1.62mol)異煙酸，1200g乙醇，16.4g(0.162mol)三乙胺，攪拌降溫至0℃～5℃，緩慢滴加212g(1.78mol)氯化亞砜，滴加完畢，控溫0℃～5℃保溫2小時，然后升溫至20℃～25℃保溫20小時，反應完畢，減壓濃縮得油狀物，將119g(2.43mol)水合肼加入，升溫至70℃～75℃，保溫10小時后，加入稀釋液(水350g)，適當升溫，溶解，得異煙肼粗品的水溶液，加入活性炭10g，70℃～75℃保溫半小時后，過濾，濾液先自然冷卻6小時，再緩慢冷至0℃，過濾，干燥，得異煙肼成品，純度99.94％，單雜均小于0.10％，雜質J未檢出，總收率86％。產品結構確證：按上述色譜條件，最后得到的異煙肼成品與異煙肼標準品的出峰位置能完全重合，同時，異煙肼成品的紅外圖譜與異煙肼標準品的紅外圖譜完全一致，由此可見，所得異煙肼成品為異煙肼。
[1] 異煙肼和利福平肝臟毒性研究進展
[2] 常用臨床藥物手冊
[3] CN201510537342.1一種異煙肼的制備方法