175481-36-4 / 拉科酰胺的藥物研發歷史

拉科酰胺由優時比（UnionChimique Belge Pharm，UCB）開發，首先于2008年8月29日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準上市，之后于2008年10月28日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準上市，由優時比上市銷售，商品名為Vimpat。拉科酰胺有雙重作用機制。體外電生理學研究表明，拉科酰胺能夠選擇性提高電壓門控鈉通道慢失活，使過度興奮的神經元細胞膜穩定，并且能夠抑制神經元重復放電。拉科酰胺也可通過調節坍塌反應調節蛋白2（CRMP-2），阻止腦內異常的神經連接的形成。該藥作為輔助治療用于治療成人或16-18歲的青少年患者的有或無二次發生的部分性癲癇發作。拉科酰胺由高校老師研發并成功推向市場，對于國內高?？萍汲晒D化有諸多借鑒意義，筆者系統分析了該產品技術發展、專利布局以及商業化運作路徑，因而以此開啟高?？萍汲晒D化探討之路。