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117976-89-3 / 雷貝拉唑的不良反應

雷貝拉唑是一種質子泵抑制劑(PPI)類胃酸抑制劑。由Eisai Co.公司開發并且現已廣泛使用。

雷貝拉唑的不良反應

適應證

雷貝拉唑可以短期內緩解十二指腸潰瘍和胃食管反流病的癥狀,并且可以緩解燒心,也可以與抗生素聯用根除幽門螺桿菌。

藥理作用

雷貝拉唑與其他PPl一樣,都是在苯丙咪唑環上進行結構衍生,即在吡啶環和苯丙咪唑環進行不同基團衍生而來。這種結構基團

衍生不僅改變了藥物的水溶性,而且大大減少了藥物的毒性。雷貝拉唑經胃腸吸收進入血液循環,由于雷貝拉唑是親脂性的弱堿化合物,容易通過胃壁細胞膜進入高酸性的胃壁細胞分泌小管內;在小管內低pH狀態下,雷貝拉唑被快速活化,不再具有親脂性,這樣藥物在小管不易透出并高度聚積,被活化成次磺酰胺形式;被活化的磺烯酸能牢固地結合于H+,K+-ATP酶的α亞基中的半胱氨酸殘基,形成二硫鍵的共價結合,使H+,K+-ATP酶失活,進而抑制胃酸分泌。

不良反應

1.心血管系統 心悸、心動過緩、血壓升高。上市后還有猝死的報道。

2.代謝/內分泌系統 男子乳腺發育、總膽固醇升高、三酰甘油升高。上市后還有高氨血癥、促甲狀腺激素升高、低鎂血癥的報道。

3.呼吸系統 咽炎。上市后還有間質性肺炎的報道。

4.肌肉骨骼系統 肌酸磷酸激酶升高、肌痛、關節痛、肌炎、肌無力。上市后還有橫紋肌溶解、骨折的報道。

5.泌尿生殖系統 血清肌酸酐升高、尿素氮升高、蛋白尿。上市后還有間質性腎炎的報道。

6.免疫系統 上市后有過敏反應、系統性紅斑狼瘡的報道。

7.神經系統 嗜睡、麻木、眩暈、失眠、四肢無力、感覺遲鈍、握力低下、步態蹣跚、口齒不清、困倦、頭痛、頭暈。有伴肝性腦病既往史的肝硬化患者出現識辨力喪失的個案報道。上市后還有昏迷、定向障礙的報道。

8.精神 有伴肝性腦病既往史的肝硬化患者出現精神錯亂的個案報道。上市后還有譫妄的報道。

9.肝臟 丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高、堿性磷酸酶(ALP)升高、γ-谷氨酰轉移酶(γ-GTP)升高、乳酸脫氫酶(LDH)升高、總膽紅素升高、肝炎、肝性腦病。上市后還有黃疸的報道。

10.胃腸道 口苦、口炎(包括舌炎)、口腔念珠菌病、口渴、胃部不適、食欲缺乏、胃腸脹氣、便秘、腹痛、腹瀉、口干、惡心、嘔吐、消化不良、高胃泌素血癥。與阿莫西林和克拉霉素聯用還可見味覺異常。

11.血液 紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞增多、淋巴細胞減少、溶血性貧血、凝血功能異常。上市后還有粒細胞缺乏、全血細胞減少、血小板減少的報道。

12.皮膚 脫發、皮疹、蕁麻疹、光敏反應、瘙癢。上市后還有血管神經性水腫、嚴重皮膚反應(包括中毒性表皮壞死松解癥、Stevens-Johnson綜合征、皮膚型紅斑狼瘡、多形性紅斑)的報道。

13.眼 視力障礙。

14.耳 耳鳴。

15.其他 發熱、休克、胸痛、倦怠、水腫(包括外周水腫)、疼痛、感染。

不良反應的處理方法

1.如出現低鎂血癥,多數患者需停藥并補充鎂。

2.如出現發熱、咳嗽、呼吸困難及異常呼吸音(可能為間質性肺炎),應立即進行胸部X射線或其他檢查,停藥并采取適當處理(如給予糖皮質激素)。

3.如出現急性間質性腎炎,應停藥。

4.如出現持續的腹瀉,應考慮診斷是否為CDAD。

5.如出現皮膚型紅斑狼瘡、系統性紅斑狼瘡的癥狀或體征,應停藥,多數患者在停藥后4-12周內癥狀改善。