60142-96-3 / 加巴噴丁使用指導(dǎo)

加巴噴丁主要用于治療癲癇和神經(jīng)病理性疼痛，現(xiàn)將其治療神經(jīng)病理性疼痛相關(guān)內(nèi)容整理如下：

藥理學(xué)機制

神經(jīng)病理性疼痛：抑制突觸前膜致痛物質(zhì)釋放: 加巴噴丁與突觸前膜的鈣通道的α2δ亞單位結(jié)合，抑制鈣離子內(nèi)流，降低致痛物質(zhì)釋放；抑制突觸后膜神經(jīng)元興奮：加巴噴丁濃度依賴性抑制NMDA 受體的活性，抑制興奮性突觸后電位產(chǎn)生和神經(jīng)元興奮性；促進(jìn)GABA的生成：加巴噴丁能增強谷氨酸脫羧酶( glutamate decarboxylase，GAD) 活性，使GABA 生成增多，對神經(jīng)元興奮性產(chǎn)生抑制效應(yīng)。

適應(yīng)癥

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。

2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

使用方法

1. 皰疹感染后神經(jīng)痛：第一天一次性服用加巴噴丁0.3g（3粒）；第二天服用0.6g（6粒），分兩次服完；第三天服用0.9g（9粒），分三次服完。隨后，根據(jù)緩解疼痛的需要，可逐漸增加劑量至每天1.8g（18粒），分三次服用。國外臨床研究中，在每天1.8g（18粒）至3.6g（36粒）劑量范圍內(nèi)其療效相當(dāng)，每天超過1.8g（18粒）的劑量未顯示出更多益處。

2.癲癇：加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進(jìn)行聯(lián)合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者：在給藥第一天可采用每日一次，每次0.3g（3粒）；第二天為每日二次，每次0.3g（3粒），第三天為每日三次，每次0.3g（3粒），之后維持此劑量服用。據(jù)國外研究文獻(xiàn)報道，加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g（18粒），還有部分病人在用藥劑量達(dá)每日2.4g（24粒）仍能耐受。每天2.4g（24粒）以后劑量的安全性尚不確定。

3.3～12歲的兒科患者：開始劑量應(yīng)該為10～15mg/kg/d，每日3次，在大約3天達(dá)到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25～35mg/kg/d，每日三次。3～4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d，每日三次。如有必要，劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。

兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應(yīng)的發(fā)生，第一天用藥可在睡前服用。在加巴噴丁用藥過程中無需監(jiān)測加巴噴丁的血藥濃度。而且，由于加巴噴丁在藥代動力學(xué)方面與其它常規(guī)抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用，所以與此藥聯(lián)合治療不會改變這些常規(guī)抗癲癇藥物的血漿濃度。

在治療過程中，加巴噴丁的停藥或新治療方案的加入均需逐漸進(jìn)行，時間最少為一周。使用方法僅供參考，具體使用應(yīng)謹(jǐn)遵醫(yī)囑。

毒副反應(yīng)

神經(jīng)病理性疼痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫。

注意事項：GBP 慎用于失神發(fā)作、糖尿病、過敏者、腎功能減退者、老年人、兒童、妊娠及哺乳期女性，禁用于急性胰腺炎患者。如換藥或停藥應(yīng)逐漸減量，至少在1w 內(nèi)逐步進(jìn)行。最好不與抗酸藥合用，服用抗酸藥2h 后才能服用。有假性蛋白尿和白細(xì)胞減少。