【概述】[1] [4]
氨酪酸是一種氨基酸類抑制性中樞神經遞質，臨床用于腦卒中后遺癥、腦動脈硬化癥、頭部外傷后遺癥以及一氧化碳中毒所致昏迷的輔助治療，亦可用于各型肝昏迷。目前國內已開發上市的氨酪酸制劑為片劑和注射劑。氨酪酸是一種由非蛋白質組成的天然氨基酸，是哺乳動物中樞神經系統中的重要的抑制性神經遞質。氨酪酸不參與蛋白質的構成，但在腦的能量代謝上占有重要的地位。氨酪酸在腦中的含量相當高，為2×10- 6mol/g 組織。氨酪酸主要來源于谷氨酸，由谷氨酸脫羧酶催化谷氨酸脫羧生成氨酪酸。氨酪酸可以降低血壓、促使精神安定、促進腦部血流、增進腦活力、營養神經細胞、增加生長激素分泌、健肝利腎、改善更年期綜合癥等。因其具有很高的生理功能和廣闊的應用前景，已經開始受到越來越多的關注和研究。
【臨床應用】[2] [3]
迄今為止，老年癡呆尚無有效的治療措施, 對老年癡呆的藥物治療尚在探索當中。 氨酪酸(GABA) 是廣泛存在于大自然一種非蛋白質組成的天然氨基酸, 是哺乳動物中樞神經系統中重要的抑制性神經遞質，具有提高中樞神經系統功能、保護和修復神經細胞的作用。 氨酪酸極易透過血腦屏障，作用時間長，能提高葡萄糖磷化酶的活性，促進磷脂吸收及腦蛋白合成，調節腦內神經遞質平衡，使組織代謝活動旺盛。 氨酪酸能改善腦血流循環, 增加腦血流, 加強腦灌注,增強神經細胞的抗缺氧能力, 是國外臨床上常用的腦代謝活化劑和改善認知功能的藥物，同時，也是治療腦損傷、肝昏迷的急救用藥。 氨酪酸本身也是神經遞質, 可促進大腦代謝，改善和提高智能狀況；能有效改善認知功能, 促進腦部代謝, 改善腦細胞能量平衡，使神經元能量增加, 對老年性癡呆有較好的療效。應用氨酪酸注射液治療老年癡呆20 例，有效率明顯高于對照組，對情緒不穩、近事記憶減退、性格多疑療效明顯。其不良反應有胸部灼熱感、心悸、面紅,但只要充分混勻藥物，緩慢靜滴，均不會出現上述不良反應，是一種值得推廣的治療老年性癡呆的藥物，特別對早期老年癡呆患都療效較好。
急性中毒遲發性腦病具有極為復雜的發病機制，迄今為止尚未明確 。 研究 表明，在遲發性腦損傷中，血漿β-內啡肽具有重要作用，下丘腦釋放因子在缺氧 應激情況下會促使垂體前葉釋放出大量的β-內啡肽 ，利用β-內啡肽對Na+-K+-ATP酶活性 、 細胞膜的通透性和其他各類神經遞質活性的調節作用，使腦組織缺血位置血流量得到進一步降低，神經元的電活動得以有效抑制，從而促使神經元呈不可逆壞死的速度加快，患者多表現為癡呆等一系列神經精神癥狀 。 在急性中毒所致的缺氧性腦病影響下，患者的杏仁核 、海馬和海馬回均為 的重要發生源，其認知能力在一定程度上能通過的潛伏期和波幅得到客觀反映 。高壓氧聯合氨酪酸治療中毒的參照組與觀察組患者在治療前后均有明顯的 評分升高，潛伏期縮短也較為明顯，組間比較差異較為明顯，說明高壓氧聯合氨酪酸治療急性中毒遲發性腦病所致的智能損害具有積極的臨床意義。高壓氧聯合氨酪酸治療中毒遲發性腦病能夠對其機制的不同環節產生作用，使患者病變腦組織缺氧和缺血狀態得到改變，通過對氧自由基的清除，實現對腦組織的有效保護，值得臨床推廣。
【氨酪酸注射劑制備方法】[1]
氨酪酸 4.0 g；氯化鈉 8.5 g ;注射用水加至 1000 mL。最佳工藝為:稱取氨酪酸4 .0g和氯化鈉8.5 g，加入注射用水約50 mL中，攪拌溶解后 , 按配制總量加入 0 .05 %針用活性炭即0.5 g， 攪勻，加熱煮沸15 min 后過濾脫炭，補加注射用水至1000mL ，攪勻，取樣測定藥液 pH 值及氨酪酸和氯化鈉含量，合格后精濾，灌封于250 mL玻璃輸液瓶中，115 ℃ 30min 熱壓滅菌 , 澄明度檢查合格后，貼標簽，包裝，即得。
滅菌條件的選擇: 稱取氨酪酸 40.0 g 和氯化鈉85 .0 g , 加入注射用水約500 mL中，攪拌溶解后，按配制總量加入0 .05 %針用活性炭即5.0 g，攪勻 ，加熱煮沸15min 后過濾脫炭 ，補加注射用水至 10 000 mL，攪勻，精濾 ，灌封于 250 mL玻璃輸液瓶中，其中10瓶樣品不滅菌，10 瓶于100℃流通蒸汽滅菌45 min , 10 瓶于115 ℃熱壓滅菌 30 min ，10 瓶于121℃熱壓滅菌20 min，即得 。 考察結果見表 3 。
從表3的試驗結果可知：在上述3種不同的滅菌條件下 , 氨酪酸氯化鈉注射液滅菌前后外觀性狀、pH 值、有關物質、氨酪酸和氯化鈉含量等均基本上無變化 , 室溫和冷藏( 0~5℃) 10 d內均未見有結晶析出，表明氨酪酸氯化鈉注射液對熱穩定性良好，為確保滅菌徹底和臨床用藥安全 ，本品的滅菌也選用輸液的一般滅菌條件：115 ℃( 0 .7 kg·cm-2)熱壓滅菌 30 min。
【參考資料】
[1]周寒,李健和,黎銀波,彭六保,萬小敏,劉艷文.氨酪酸氯化鈉注射液的研制[J].中南藥學,2007(06):511-515.
[2]王迎雪,周強中,田保珍,向志勇,姚成軍.氨酪酸注射液治療老年癡呆的療效觀察[J].醫藥產業資訊,2006(17):232.
[3]梁葉.高壓氧聯合氨酪酸治療一氧化碳中毒遲發性腦病效果觀察[J].中國醫療前沿,2013,8(17):34+109.
[4]林芳,鄭啟敏,吳勝利.氨酪酸氯化鈉注射液的質量研究[J].科技風,2010(03):224.
