3963-95-9 / 鹽酸美他環(huán)素的藥理作用及應(yīng)用

概述^[1][2]

鹽酸美他環(huán)素系半合成土霉素，對(duì)G+和G-菌、立克次體、放線菌、沙眼衣原體、原蟲(chóng)等有抑制作用。t1/2＝14.3h.抗菌性能較四環(huán)素強(qiáng)，吸收好，應(yīng)用同四環(huán)素。

藥理作用^[2]

本品屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥的菌株對(duì)本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對(duì)本品敏感，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)美他環(huán)素也耐藥。多年來(lái)由于四環(huán)素類(lèi)的廣泛應(yīng)用,臨床常見(jiàn)病原菌對(duì)美他環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌耐藥。本品與四環(huán)素類(lèi)不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

藥代動(dòng)力學(xué)^[2]

口服可吸收，單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(T1/2β)16小時(shí)，蛋白結(jié)合率為80%，在體內(nèi)分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%，72小時(shí)內(nèi)經(jīng)糞便排泄者僅占5%。

臨床應(yīng)用^[2]

1．本品作為首選或選用藥物可用于下列疾病：(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病和Q熱；(2)支原體屬感染；(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼；(4)回歸熱；(5)布魯菌病；(6)霍亂；(7)兔熱病；(8)鼠疫；(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用。

2．由于目前常見(jiàn)致病菌對(duì)四環(huán)素類(lèi)耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌對(duì)此類(lèi)藥物敏感時(shí)，方有指征選用該類(lèi)藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。

3．本品可用于對(duì)青霉素類(lèi)過(guò)敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4．可用于中、重度痤瘡的輔助治療。

藥物相互作用^[2]

1．與制酸藥如碳酸氫鈉同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1～3小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服用制酸藥。

2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡(luò)合物，使本品口服后吸收減少。

3．與全麻藥甲氧氟烷合用時(shí)，可增強(qiáng)其腎毒性。

4．與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物合用時(shí)可加重腎功能損害。

5．與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時(shí)可加重肝損害。

6．降血脂藥考來(lái)烯胺或考來(lái)替泊可影響本品的吸收，必須間隔數(shù)小時(shí)分開(kāi)服用。

7．本品可降低避孕藥效果，增加經(jīng)期外出血的可能。

8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。

主要參考資料

[1][中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)]CN201610240019.2一種鹽酸美他環(huán)素的有關(guān)物質(zhì)及其分析檢測(cè)方法

[2]鹽酸美他環(huán)素片說(shuō)明書(shū)