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125-71-3 / 右美沙芬的藥理學

右美沙芬(Dextromethorphan),又名右甲嗎喃,英文簡稱DM或DXM,是一種鎮咳藥物,它的氫溴酸鹽(Dextromethorphan hydrobromide)常用于藥品中。在部分國家常被物質濫用。

美國食品及藥物管理局在1958年批準右美沙芬可不需醫生處方而作為鎮咳藥發售。當時最廣泛使用的咳藥可待因有被濫用的可能性,也可成癮。右美沙芬在這些方面雖比可待因有所改善,但也有物質依賴(身體缺乏某物質即產生生理反應)的可能性。

右美沙芬的藥理學

藥物效應動力學

服用治療劑量后,右美沙芬在中樞神經系統作用,抑制咳嗽,卻不抑制纖毛活動。右美沙芬在腸胃被迅速吸收,在口服后15至60分鐘內可發揮藥效。口服后藥力可維持大約3至8小時。

成人口服用量大約是每6至8小時服30毫克,或依醫師指示。此類中樞鎮咳藥物不適合嬰兒以及兒童使用。

臨床藥理學

口服后,右美沙芬迅速從腸胃吸收,進入血管及穿過腦血管障壁。初次進入肝門靜脈后,部分右美沙芬被代謝成另一有藥效的代謝物右啡烷(dextrorphan),即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的藥效相信由該藥本身及此代謝物所致。右美沙芬主要經肝臟透過多種肝酶代謝。無藥效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan[來源請求]是右美沙芬經過這些途徑代謝而產生的一種代謝物。涉及這些過程的一種著名代謝催化劑是一種獨特的細胞色素P450酶,稱作“2D6”, 或者“CYP2D6”. 不少人的身體內的這種酶有功能上的缺憾。由于CYP2D6是導致右美沙芬在體內失效的主要代謝途徑,右美沙芬在體內的效應及其持續時間在這些比較差的代謝者身上明顯增強,他們當中有人因濫用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被報告。

藥物濫用

盡管成癮度相較于可待因等鴉片類止咳藥物更低,右美沙芬仍有藥物濫用的危險。濫用者常常將藥物整板吞下或整瓶一飲而盡并配上可樂或其他含有咖啡因的飲料以求興奮效果。中國大陸一些媒體稱其為“可待因第二”。

長期大劑量的服用可能導致毛細血管脆化,組織易出血,增加創傷的程度。