103-90-2 / 關于對乙酰氨基酚與布洛芬，至少需要知道這5點區別

對乙酰氨基酚和布洛芬，是最常用的非處方類（OTC）非甾體類抗炎藥。然而二者的化學結構、作用強度、不良反應有明顯的差別，該如何做出正確選擇呢？

一、對乙酰氨基酚的化學結構與貯藏條件、肝毒性、抗炎作用的關系

絕大多數的非甾體抗炎藥（NSAIDs）屬于有機酸類化合物。非酸性的萘丁美酮，經肝臟轉化為有機酸才能發揮抗炎作用。

但，對乙酰氨基酚是一個例外。

對乙酰氨基酚化學結構中含“酚羥基”，易被氧化為有顏色的醌類化合物，穩定性較差。

1.貯藏條件

泰諾林（對乙酰氨基酚滴劑）：遮光，密閉，在陰涼處保存，溫度不超過20℃。

美林（布諾芬混懸滴劑）：密封干燥處保存。

2.肝毒性

對乙酰氨基酚口服吸收后，約90%與葡萄糖醛酸和硫酸結合后排泄體外，約5% ~10%轉化為具有肝毒性的醌類化合物。

因此，過量服用對乙酰氨基酚可引起致命的肝壞死。

3.抗炎作用

因為炎癥部位的白細胞可產生大量的過氧化物，顯著降低對乙酰氨基酚的抗炎作用。

——有研究認為，對乙酰氨基酚主要是通過抑制腦組織中的環氧化酶（COX）發揮解熱鎮痛作用。

相反，因為炎癥部位的pH值較低，阿司匹林、布洛芬等藥物在炎癥部位有較高的濃度。

因此，對乙酰氨基酚不能代替布洛芬、依托考昔等藥物治療類風濕性關節炎和痛風性關節炎。

二、布洛芬的作用與禁忌癥、不良反應的關系

非甾體類抗炎藥通過抑制環氧化酶（COX），減少前列腺素（PGs）的合成。

因為前列腺素（PGs）的半衰期較短，只能通過激活它們合成位置的受體發揮作用。

1.胃腸道反應

胃腸道上皮細胞中COX-1可以合成PGE2和PGI2，PGE2和PGI2具有胃黏膜保護作用。

布洛芬抑制胃上皮細胞中COX-1，減少PGE2和PGI2的合成，可引起胃潰瘍和胃腸道出血。

塞來昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑的胃腸道不良反應較小。

2.血管

血管內皮細胞中的COX-2可合成PGI2，PGI2可抑制血栓的形成。

布洛芬抑制血管內皮細胞中的COX2，減少PGI2的合成，增加心血管血栓事件風險。

與布洛芬等非選擇性COX抑制劑相比，塞來昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑的心血管事件風險較大。

3.腎臟

腎臟組織中的COX-2可以合成PGE2、PGI2，PGE2、PGI2可增加腎臟血流灌注、排鈉利尿。

布洛芬抑制腎臟組織中的COX-2，減少PGE2、PGI2合成，可引起水鈉潴留、高鉀血癥、腎損傷。

塞來昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑也可引起腎損傷。

布洛芬和對乙酰氨基酚的禁忌癥見下表。

三、布洛芬不能與阿司匹林合用

阿司匹林通過抑制血小板環氧合酶-1（COX-1），減少血栓素A2的生成，抑制血小板聚集。

布洛芬可與阿司匹林競爭血小板COX-1的活性部位，阻斷阿司匹林與COX-1活性部位的結合。

請牢記：

服用小劑量阿司匹林后30分鐘內不能服用布洛芬，服用布洛芬后8小時內不得服用小劑量阿司匹林。

對乙酰氨基酚不影響阿司匹林的抗血小板聚集作用，正在服用小劑量阿司匹林的患者，首選對乙酰氨基酚。

四、妊娠期避免使用布洛芬

妊娠期可以服用對乙酰氨基酚。

妊娠期應避免服用布洛芬：

妊娠頭12周服用非甾體抗炎藥（布洛芬、阿司匹林、塞來昔布等），可能會導致先天性心臟缺陷。

妊娠頭24周服用布洛芬，可能會使女性胎兒的卵泡數量減少。

妊娠29周后服用非甾體抗炎藥，可導致胎兒動脈導管過早封閉。

2020年10月15日FDA發布最新警示信息：

懷孕20周及以后避免使用非甾體抗炎藥，否則可能會導致未出生嬰兒罕見但嚴重的腎臟問題。

五、正確選用對乙酰氨基酚和布洛芬

1.為什么2個月以下兒童不宜服用對乙酰氨基酚？

與葡萄糖醛酸結合是對乙酰氨基酚在體內生物轉化的主要途徑。這條途徑在嬰兒出生數周后形成，因此對乙酰氨基酚只能用于2個月以上的兒童。

2.痛經患者優先選用布洛芬

原發性痛經與疾病無關，是子宮內膜合成前列腺素增多引起的，痛經患者首選布洛芬。

因為前列腺素在經期最初2天合成量最多，痛經患者應在月經前2天服藥。

3.用法用量和用藥交待

對乙酰氨基酚的胃腸道不良反應較小，可餐前服用；布洛芬的胃腸道反應較大，應隨餐或餐后服用。