21256-18-8 / 奧沙普嗪的說明書

背景及概述^[1][2]

風濕性疾病是以關節、肌肉、軟組織、神經等疼痛為主要癥狀，病程多呈慢性和反復發作。我國有通過“食療”或中藥調理慢性疾病的傳統，在化學合成藥品存在諸多副作用的背景下，針對風濕性疾病的保健食品(以保健酒為主)、中成藥近年來廣受市場青睞。奧沙普嗪的化學名為2-(-4-異丁基苯基)丙酸，屬于非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛及解熱作用，用于風濕性關節炎、粘連性脊椎炎、非炎性關節痛、關節炎、非關節性風濕病、非關節性炎癥引起的疼痛，各種神經痛、癌癥疼痛、創傷后疼痛及各種炎癥所致發熱等，但有一定的副作用，在臨床上屬于處方藥，必須在醫生的指導下服用。

奧沙普嗪止痛效果迅速且價格低廉，于是有不法廠家在保健食品、中成藥中違法添加奧沙普嗪，以增強療效牟取不正當利益。不當服用奧沙普嗪可能產生惡心、頭痛或過敏性皮疹等不良反應，對消化道、肝臟和腎臟造成損傷，嚴重的甚至導致過敏性休克和急性腎功能衰竭。患者不知情而長期服用含奧沙普嗪的保健食品，其危害性是非常嚴重的，必須加強對違法添加奧沙普嗪產品的監督檢查。

目前，檢測違法添加奧沙普嗪的確證方法是高效液相色譜、液質聯用檢測。但是這些方法設備投入大、運行費用高，樣品預處理復雜，不能夠現場進行檢測，難以大規模對違法添加現象展開篩查。現有的奧沙普嗪快速檢測方法主要是化學檢測方法和薄層色譜檢測方法，檢測的靈敏度和抗干擾能力有提高的需要。免疫學檢測方法靈敏、特異、快速和價廉，在環境監測和食品安全領域已廣泛應用。

結構

規格^[3]

片劑：200 mg

用法用量^[3]

口服：成人每日400 mg，1次或分2次飯后服用，最大劑量為每日600 mg。

應用^[2]

奧沙普嗪是一種新型非甾體抗炎藥，具有消炎、鎮痛、抗風濕作用，主要是抑制環加氧酶，阻斷前列腺素的生物合成而發揮消炎鎮痛作用。推測奧沙普嗪也可能具有抑制血小板聚集作用，機制可能為抑制血小板中環加氧酶，減少血栓烷A2 生成。有實驗研究奧沙普嗪對家兔和大鼠血小板聚集和血栓形成的影響，采用麻醉動物頸動脈取血，制備富含血小板血漿(PRP)，加入奧沙普嗪，用多功能血小板聚集儀測定二磷腺苷(ADP)誘導的血小板聚集作用。

結果：奧沙普嗪能明顯抑制ADP 誘導動物體內外血小板聚集和降低膠原-腎上腺素靜脈注射所致的小鼠死亡率。結果顯示奧沙普嗪在家兔體外ADP 誘導的血小板聚集試驗中，用0.3，0.6，0.9 mmol·L-1 濃度，均能產生明顯抑制作用，與對照組比較，差異均有顯著性(P <0.05)，并且呈現濃度依賴性，隨著濃度遞增，抑制作用增強。

在對大鼠體內ADP 誘導的血小板聚集試驗中，給大鼠灌胃300，600 mg·kg-1后，其ADP 誘導的血小板聚集都有一定降低，但低劑量作用不明顯，只有高劑量(600mg·kg)作用才比較明顯。與0.9 %氯化鈉溶液組比較，差異有顯著性(P <0.05)，但明顯弱于阿司匹林組，可能與奧沙普嗪體內過程有關。在對膠原-腎上腺素誘導的小鼠體內血栓形成的實驗中，給小鼠灌胃100，300 mg·kg-1奧沙普嗪后，均能降低膠原-腎上腺素誘導的血栓形成的死亡，其中大劑量(300 mg·kg-1)作用非常明顯，能顯著降低死亡率72 %。

以上實驗表明：奧沙普嗪在體內外給藥均能明顯抑制ADP 誘導的血小板聚集，并呈濃度劑量依賴性，同時也能明顯降低膠原-腎上腺素誘導的血栓形成所致死亡率。在以上實驗中，雖然使用了不同種類的動物、不同的血小板聚集的誘導藥，但奧沙普嗪都能顯示抑制血小板聚集作用和抗血栓形成作用。奧沙普嗪具有類似阿司匹林抑制血小板聚集作用。

因此奧沙普嗪是長效非甾體抗炎藥物，具有抗炎、鎮痛和解熱作用。抗炎作用較布洛芬強，鎮痛作用與阿司匹林相似。用于慢性風濕性關節炎、變形性關節炎、強直性脊椎炎、肩關節周圍炎、痛風以及外傷和手術后的消炎、鎮痛等。

藥代動力學^[3]

該藥從腸道吸收，每次口服400 mg，3～4小時血藥濃度達峰值，t_1/2為50小時。主要經腎排泄，尿中排泄物有原物及其代謝產物。

不良反應^[3]

主要有胃痛、食欲不振、惡心、腹瀉、便秘、口渴和口腔炎，其次為頭暈、頭痛、困倦、耳鳴和抽搐，及一過性肝功能異常。

注意事項^[3]

對消化性潰瘍、嚴重肝腎疾病患者，對其他非甾體止痛藥過敏者禁用。妊娠期、哺乳期婦女，血液病患者慎用。

主要參考資料

[1] CN201810264179.X雙抗體夾心免疫競爭法檢測奧沙普嗪的量子點免疫層析檢測卡及檢測方法

[2] 奧沙普嗪對血小板聚集和血栓形成的影響

[3] 臨床實用藥物手冊