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硫酸軟骨素( chondroitin sulfate,CS,以下簡稱CS) 是一類硫酸化的糖胺聚糖,存在于人和動物結締組織中,主要分布于軟骨、骨、 肌腱、肌膜和血管壁中,由D-葡萄糖醛酸和N-乙酰-D-氨基半乳糖以1,3糖苷鍵連接形成二糖,二糖之間以β-1,4糖苷鍵連接而成,相對分子質量一般為25000~30000。根據其分子結構中糖醛酸種類和氨基己糖上硫酸酯位置的差異,主要分為硫酸軟骨素A( CS-A)、硫酸軟骨素C( CS-C)、硫酸軟骨素D( CS-D)、硫酸軟骨素E( CS-E)等。
在歐洲、美國、日本等國家,CS主要作為保健食品或藥品,用于防治心腦血管疾病、骨關節炎( osteoarthritis,OA)、神經保護等。近年來,隨著學者們對CS的藥理學作用和應用進行了更為廣泛的研究,發現了一些新的作用與機制,也探討了其更廣泛的在防治疾病方面的應用。我們現在使用的CS是來自動物軟骨組織的一類天然的酸性粘多糖(因其具有粘稠性)——糖胺聚糖(其中糖胺聚糖作為動物蛋白聚糖的代表成分,在軟骨組織中以蛋白多糖形式存在),不同動物體內所存在的硫酸軟骨素類型不同,其中豬牛羊的骨中主要含有硫酸軟骨素A,鯊魚、烏賊等海洋動物的軟骨中主要含有硫酸軟骨素C等。
分子式:(C14H21NO14S)n,成品外觀白色粉末狀,無臭無味,易溶于水,不溶于乙醇和丙酮、冰醋酸等有機溶劑,遇水后迅速膨脹,對熱不穩定,需避光密封保存。CS是來自動物軟骨組織的一類天然的酸性粘多糖——糖胺聚糖,其中也包括透明質酸(玻璃酸)。
治療骨關節炎:CS能夠減少骨關節炎( osteoarthritis,OA)患者疼痛、改善關節功能、減少關節腫脹和積液、防止膝關節和手關節部位的間隙狹窄。CS 可以緩解OA的癥狀(明顯減輕疼痛、縮短晨僵時間、握力增加、 功能顯著改善)、減少非甾體抗炎藥( non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)的用量,與 NSAIDs 相比,在OA的治療中CS的成本更低、長期服用胃腸耐受性更好——使用 NSAIDS時,每10000 名患者中發生2666例胃腸道不良事件( 包括90例嚴重不良事件) ,而CS 基本無毒副作用。CS已經被列為一種改變OA癥狀和病情的慢作用藥物和OA疾病改善藥物在臨床上應用。
其他:如黏附調節、黏膜保護、 抗粘連、促進細胞增生、抑制血管生成、治療角膜損傷及保護角膜、抗病毒等。
硫酸軟骨素廣泛存在于人和動物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構體,不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現為:
1、硫酸軟骨素可以清除體內血液中的脂質和脂蛋白,清除心臟周圍血管的膽固醇,防治動脈粥樣硬化,并增加脂質和脂肪酸在細胞內的轉換率。
2、硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實驗性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用;增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分技或側支循環,并能加速實驗性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復。
3、能增加細胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進細胞代謝的作用。
4、抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用,每lmg硫酸軟骨素A相當于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發揮作用,它可以通過纖維蛋白原系統而發揮抗凝血活性。
5、硫酸軟骨素還具有抗炎,加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。