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別嘌醇（Allopurinol），又稱別嘌呤醇，是最早上市的抑制尿酸生成的藥物，屬于黃嘌呤氧化酶抑制劑。原藥及其代謝產物均可抑制黃嘌呤氧化酶，使次黃嘌呤及黃嘌呤不能轉化為尿酸，抑制尿酸合成。別嘌呤醇分靜脈制劑與口服制劑，國內僅有口服制劑。
1. 口服由胃腸道吸收完全，經肝臟代謝，約 70% 代謝為有活性的氧嘌呤醇。
2. 口服后 2～6 小時血藥濃度達峰值，別嘌醇半衰期為 1～3 小時，活性代謝產物氧嘌呤醇半衰期為 12～30 小時，腎功能減退者明顯延長。
3. 藥物 70% 以代謝物、10% 以原形或在體內氧化生成易溶于水的異黃嘌呤形式由腎臟排出。
4. 一般服藥 24 小時，血尿酸開始下降，2～4 周下降最明顯。
（1）痛風：常用初次劑量 50 mg，每日 1～2 次口服，每周可遞增 50～100 mg，常用劑量 200～400 mg，2～3 次/日； 嚴重痛風者每日可用至 600 mg。維持量成人每次 100～200 mg，每日 2～3 次。
在血尿酸水平未達標（360umol/L 或 6 mg/dl，其中對于有痛風發作的患者目標為 5 mg/dl 或 300μmol/L）之前每 2～5 周復查調整治療；達標后至少每半年復查尿酸、肝腎功。
（2）化療相關的高尿酸血癥：充分水化的前提下，化療前 1～2 天前開始使用別嘌醇，持續使用至化療結束后 3～7 天。常用劑量 600 mg，每日 3 次。
化療相關的高尿酸血癥：使用方法同成人，劑量 6 歲以內每次 50 mg，每日 1～3 次；6～10 歲，每次 100 mg，每日 1～3 次。或按照公斤體重每日 8 mg/kg/d，分 3 次服用，最大劑量不超過 600 mg/d。
對別嘌醇過敏、嚴重肝腎功能不全、明顯血細胞低下者、孕婦、有可能懷孕的女性以及哺乳期女性禁用。
可以減少早期治療開始時的燒灼感，也可以規避嚴重的別嘌醇相關超敏反應。用藥初期可能因為血尿酸轉移性增多而誘發急性關節炎發作，此時可加用小劑量秋水仙堿
別嘌醇嚴重不良反應與所用劑量相關，當使用小劑量能夠使血尿酸達標時，盡可能不增加劑量。
如 Ccr＜60 mL/min 時，別嘌醇應減量，推薦劑量為 50～100 mg/d，Ccr＜15 mL/min 時禁用。
包括胃腸道、皮疹、肝功能損害、骨髓抑制等。
主要發生在最初使用的幾個月內，最常見的是剝脫性皮炎，使用噻嗪類利尿劑及腎功能不全是超敏反應的危險因素。超敏反應比較嚴重的有 Stevens-Johaon 綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、系統性疾病（嗜酸性粒細胞增多癥、脈管炎以及主要器官的疾病），文獻報道死亡率達 20%～25%。
白細胞相關抗原 HLA-B*5801 與別嘌醇超敏反應密切相關，有條件時在用藥前先進性基因檢測。但并非所有 HLA-B*5801 陽性者都會出現皮膚不良反應，也并非 HLA-B*5801 陰性就一定無過敏反應。
別嘌醇所致皮膚不良反應的發生率約為 2%～5%，只有大約 1% 的患者會轉變為重癥藥疹，在臨床中沒有必要過多擔憂嚴重皮膚不良反應的發生而放棄使用別嘌醇這一廉價有效的藥物進行治療。出現皮膚不良反應，若早期發現皮疹后立即停藥則預后很好，因此在臨床應用時應叮囑患者一旦出現皮疹應立即停藥。
引起別嘌醇超敏反應的危險因素包括：女性、年齡＞60 歲、起始劑量大于 100 mg/d、腎臟或心血管并存病、無癥狀高尿酸血癥的治療方式，其中最后兩項危險因素可顯著提高別嘌醇超敏反應的發生率和死亡率。