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多西他賽為紫杉類藥物，通過促進微管雙聚體裝配成微管，同時通過防止去多聚化過程而使微管穩定，阻滯細胞于G2和M期，從而抑制癌細胞的有絲分裂和增殖。多西他賽的藥理作用比紫杉醇強，在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內滯留時間長，其對微管親和力是紫杉醇的2倍；作為微管穩定劑和裝配促進劑，活性比紫杉醇大2倍；作為微管解聚抑制劑，活性比紫杉醇大2倍。在體外抗瘤活性試驗中，已證實多西他賽的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。
1. 適用于局部晚期或轉移性乳腺癌的治療。
2. 適用于局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療，即使是在以順鉑為主的化療失敗后。
多西他賽必須在有癌癥化療藥物應用經驗的醫生指導下使用。由于可能發生較嚴重的過敏反應，應具備相應的急救設施，注射期間建議密切監測主要功能指標。
除非有禁忌癥，患者在接受多西他賽治療前需預防用藥以減輕體液潴留的發生率和嚴重程度及減輕過敏反應的的嚴重程度，預防用藥包括口服皮質類固醇，如地塞米松每天16mg(8mg BID)，在多西他賽注射一天前開始服用，持續3天(見《用法用量》)。
多西他賽通過促進小管聚合成穩定的微管并抑制其解聚從而使游離小管的數量顯著減少。多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目。
體外實驗表明，多西他賽可以破壞微管網狀結構，該結構對處于有絲分裂間期的細胞的功能具有重要作用。
在全世界范圍內，肺癌是引起疾病和患者死亡的主要原因之一。而在中國，預計到2010年，每年新發肺癌患者將達658，077例(其中男性438，269例，女性患者219，808例)。非小細胞肺癌(NSCLC)是肺癌最常見的病理類型，占所有肺癌的80-85%，但NSCLC所有階段的患者只有約12%在確診后能生存5年或以上，超過60%的患者在確診時已是局部晚期或轉移性NSCLC而失去了手術根治的機會。
目前，對于局部晚期或轉移性NSCLC這些患者，治療目標包括延長患者的生存時間，改善癥狀和提聞生活質量(QOL),同時必須對治療獲得的收益和治療可能導致的毒副作用進行權衡。全身化療是目前最主要的治療方法，對以鉬類為基礎的化療和最佳支持治療的療效所進行的臨床碁萃分析研究表明，以鉬類為基礎的兩藥方案與最佳支持治療或單藥或非含鉬方案相比，可確實的改善疾病相關癥狀，提高生活質量，并在一定程度上的給患者帶來生存獲益，從而奠定了其為晚期NSCLC —線標準治療方案的地位。治療NSCLC有效的化療藥物包括多西他賽、紫杉醇、長春瑞濱、吉西他濱等與鉬類聯合，有效率25-35%，中位進展時間(TTP) 4-6個月，中位生存期8_10個月，這些三代含鉬的兩藥方案一線治療療效到達平臺，亟需尋找新的治療方法以改善NSCLC患者治療療效并降低治療毒性。