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108-73-6 / 間苯三酚的神奇“妙用”

間苯三酚是親肌性非阿托品非嬰粟堿類純平滑肌解痙藥,能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道的平滑肌,臨床上用于治療機體功能障礙引起的急性痙攣性疼痛。與其他平滑肌解痙藥相比,其最大特點是不具有抗膽堿作用,在解除平滑肌痙攣的同時,不會產生一系列抗膽堿樣不良應,也不會引起低血壓、心率加快、心律失常等癥狀,對心血管功能的影響極小。由于只作用于痙攣平滑肌,所以對正常平滑肌的影響很小。間苯三酚半衰期約為15分鐘,給藥后4h內血藥濃度降低很快,隨后緩慢降低,故對孕婦及胎兒是安全的。

間苯三酚的神奇“妙用”

14大神奇“妙用”,你造幾個?

妙用1 促進產程進展

產婦分娩過程中,宮口擴張的速度一定程度上取決于宮頸本身的條件。當宮頸質韌或水腫時,只增加產力,其效果欠佳,降低宮頸肌張力、解除宮頸痙攣及水腫的藥物才能起到促進宮口擴張、加速產程進展的效果。

臨床上此類藥物諸如地西泮、山莨菪堿的使用甚是常見,但地西泮主要藥理作用為鎮靜催眠,產婦過量使用可引起共濟失調、眩暈、嗜睡甚至暈厥,其靜脈注射也可能通過胎盤屏障,可能對胎兒造成影響。山莨菪堿為M膽堿受體阻斷劑,目前已公認其有解除宮頸痙攣、水腫,促進宮口擴張的作用,但山莨菪堿使用后會使產婦可出現口干、面色潮紅、心率加快及胎心率加快等癥狀。妊娠合并青光眼、眼內壓升高、心率≥100次/min或心律不齊者禁用。

間苯三酚主要抑制不協調性的、無效的肌性收縮,降低了子宮平滑肌的耗氧量,對于正常的子宮平滑肌收縮的節律性及幅度無影響,故不影響胎兒宮內供氧及產后子宮恢復情況。

與其他平滑肌解痙藥相比,間苯三酚的特點是不具有抗膽堿作用,在解除平滑肌痙攣的同時,不會產生一系列抗膽堿樣不良反應。間苯三酚有極好的子宮頸擴張效果,能縮短宮頸擴張時間,使胎頭更好地移入宮頸部位,因而縮短分娩時間。

妙用2 晚期先兆流產

晚期先兆流產指12至27周出現的陰道出血,下腹脹痛,宮口未開未消,胎兒存活。治療先兆流產的主要原則是利用宮縮抑制劑,抑制宮縮,使胎兒孕齡達到28周以后,提高胎兒的存活率。目前國內的宮縮抑制劑主要有硫酸鎂、間苯三酚、鹽酸利托君、阿托西班等藥物。

FDA認為,應用硫酸鎂超過7天,易引起新生兒低血鈣和骨骼改變,因此將硫酸鎂注射液的妊娠用藥等級由A級變為D級,所以其在臨床中的應用指征和時機受到了一定限制。鹽酸利托君在保胎中的應用,對心臟功能也有一定的要求。阿托西班由于價格昂貴,對于大眾人群來講也不是長久之計。

間苯三酚在解除子宮平滑肌痙攣的同時,不會引起低血壓、心率加快、心律失常等癥狀。故在用藥安全性、方便性及藥物不良反應方面,均優于其他幾款。

妙用3 人工流產術

人流術中大多患者會有明顯疼痛,加上恐懼、精神高度緊張,特別是迷走神經高度興奮下引起心臟驟停等惡性事件的發生,機體處于交感神經興奮狀態,兒茶酚胺大量釋放,代謝增加,耗氧量增大,這樣對患者身心有一定的危害和損傷。注射間苯三酚40mg,用藥后15min即產生肌松解痙鎮痛作用,效果好、顯效快、安全、無不良反應,對機體無損害,受術者樂于接受,無需特殊設備和專職麻醉師,治療方法簡便。

未婚婦女心理障礙程度遠比已婚婦女嚴重,對人工流產術致使妊娠終止的過程認識不足,往往會對疼痛產生異常恐懼感。在臨床觀察中發現初孕婦術前用藥,宮頸松軟,顯效更好。患者始終清醒安靜,心情放松。手術時間短,臨床效果滿意。

妙用4 原發性痛經

原發性痛經發病年齡多在初潮后2~3年,約到25歲緩解或生育第一胎后則顯著減輕或消失。間苯三酚治療痛經有起效快,效果顯著的特點。原發性痛經是與行經有關的痙攣性下腹痛。經期代謝的前列腺素刺激子宮收縮,可呈現出不協調性子宮收縮,導致宮腔內壓升高,誘發痙攣性腹痛。用間苯三酚治療痛經,通過作用于子宮體部不協調的、痙攣收縮的平滑肌,使其張力下降,降低宮內壓。作用于宮頸內口及峽部,解除痙攣,使其松弛,經血易于通過內口,解除阻塞性因素,緩解消除痙攣性腹痛。

如果你的男票還是一個只會讓你“多喝熱水”緩解經期劇痛的“騙紙”,還是早點說再見的比較好,因為他的存在對你痛經的治療沒有任何價值,然后去找一個在你痛經難耐時能給你一針間苯三酚的醫學暖男才是王道。

妙用5 絕經后取環

絕經后由于子宮萎縮,宮腔變小,宮頸變硬,給取環手術造成一定困難,甚至導致出血及子宮穿孔。間苯三酚能明顯擴張宮頸,對子宮平滑肌痙攣、收縮引起的疼痛有緩解作用,且間苯三酚不會引起低血壓、心率加快、心律失常等不良反應,對心血管功能影響極小。

間苯三酚用于絕經后婦女取環手術,鎮痛效果滿意,子宮松馳良好,安全性高,不良反應小,有利于提高取環成功率。

妙用6 宮腔鏡檢查

靜脈注射間苯三酚為一種起效快、不良反應少的軟化宮頸方法,適合用于宮腔鏡。這一松弛特性部分是由于其對兒茶酚-O-甲基轉移酶的抑制作用。

間苯三酚能夠促進宮頸擴張和解除宮頸平滑肌痙攣,可解除宮腔鏡檢查中的疼痛,降低宮腔內壓力,使宮腔鏡檢查圖像更清晰,從而縮短手術時間,應用間苯三酚后行宮腔鏡檢查不出現下腹脹痛、惡心、嘔吐及陰道流血。其止痛效果優于鹽酸利多卡因,不良反應低于鹽酸利多卡因,是宮腔鏡檢查中安全有效的鎮痛藥物。

妙用7 輔助中孕引產

目前臨床上常用于中孕引產的藥物為依沙吖啶,給藥方法有兩種——

一種是羊膜腔內注射法,在正常羊水量的孕中期引產效果明顯,但對于妊娠中期引產子宮體積小容量有限,腔內注射存在一定困難,有時可導致引產失敗。

另一種是羊膜腔外注射法,避免了羊膜腔內操作的困難,其操作簡單且成功率高。

羊膜腔外注射依沙吖啶后,藥物可迅速進入胎盤,胎兒吸收后引起胎兒心、肺、肝、腎等重要器官損害,最終導致胎死宮內被母體娩出。然而妊娠中期依沙吖啶引產引起的宮縮宮體部收縮過強,妊娠中期宮頸長而硬,成熟度差,兩者不同步時會出現官腔內容物在強烈的宮縮作用下被擠至子宮下段,而宮頸外口未能同步擴張,宮頸組織變薄,擠向陰道后穹窿,容易發生宮頸陰道裂傷。

間苯三酚通過選擇性地直接松弛部分器官的平滑肌細胞而起作用,抑制不協調性的肌性收縮,減少了子宮平滑肌耗氧量,對正常的子宮平滑肌收縮及幅度不產生影響。同時解除宮頸平滑肌痙攣,減輕宮頸水腫,促進宮頸成熟,從而降低宮頸的阻力,利于宮頸擴張,從而縮短引產時間。

妙用8 妊娠劇吐

妊娠劇吐是指孕婦早孕反應嚴重,頻繁惡心嘔吐,不能進食,以致發生體液失衡及新陳代謝障礙,甚至危及孕婦生命,嚴重者可因酸中毒、電解質紊亂、肝腎功能衰竭,并發Wernicke腦病而死亡。甚至因妊娠劇吐嚴重,治療效果差,不得不終止妊娠。

間苯三酚能解除胃平滑肌痙孿,且只作用于痙孿的平滑肌,對平滑肌正常的生理收縮影響極小,且不具有抗膽堿作用,不會產生不良反應,因而對胃強烈收縮所致的嘔吐、胃痛止痛效果顯著,安全性高。研究表明間苯三酚聯合維生素B1、維生素K等其他營養補液療法可以有效在短期內改善妊娠劇吐患者的癥狀和不良妊娠結局的發生。

妙用9 妊娠期高血壓疾病

妊娠高血壓患者體內持續存在損傷子宮血管內皮的因子,如果不能有效控制,通過微血管的紅細胞會破碎,破碎的紅細胞逐漸增加,又使血管內皮缺氧,更加劇了血管內皮的損傷。最新研究發現,間苯三酚有抗氧化作用,能抑制黃嘌呤氧化酶,并減少活性氧水平,對急性炎癥或細胞損傷的應激有抑制作用。妊娠高血壓患者循環壓力負荷增加,間苯三酚能逆轉其相應指標,可以起到抗血管損傷的作用。

間苯三酚能減小心衰細胞直徑,緩解心力衰竭的繼發損傷,從而降低妊娠高血壓患者血壓。此外,間苯三酚常在臨床上用作解痙治療,但該藥還具抗氧化作用和保護心肌的作用,對心肌缺血再灌注損傷具有保護作用,同時還能抑制髓過氧化物酶活性,對炎性細胞浸潤也有抑制作用。間苯三酚的上述作用,對阻止妊娠高血壓患者體內血液高凝狀態和腎素-血管緊張素-醛固酮系統活躍引起的對血管內皮的損害有保護效果,通過保護心肌,緩解子宮小血管痙攣,打斷了激活血液高凝及腎素-血管緊張素-醛固酮系統被激活的環節,從而在妊娠高血壓未發展到子癇前期時,就起到了預防作用。

妙用10 產后尿潴留

尿潴留是產后常見的并發癥之一,產后由于外陰水腫,陰道壁裂傷,特別是行會陰側切術后,產婦不愿下床及多活動,而且懼怕疼痛不敢排尿,使膀胱充盈,尿道括約肌痙攣,導致肌張力下降,排尿阻力增加,從而導致尿潴留發生。

間苯三酚可以減輕黏膜水腫,解除尿道括約肌痙攣,降低排尿阻力而引起排尿。聯合新斯的能抑制膽堿酶,增強乙酰膽堿的作用,加強對膀胱平滑肌的興奮作用,從而加強膀胱逼尿肌的收縮,促進尿液順利排出。研究發現通過間苯三酚靜注聯合新斯的明肌內注射治療產后尿潴留見效快,療效好,且安全方便。

妙用11 妊娠期腎絞痛

妊娠期腎絞痛是由于孕婦泌尿系梗阻,輸尿管蠕動增強,強烈收縮導致腎內壓驟增而發生痙攣,從而引起腎絞痛。妊娠期女性腎小球濾過率增高,鈉、鈣及尿酸的濾過能力增強,此外孕期女性體內孕酮水平升高使輸尿管平滑肌松弛及蠕動減弱,增加了腎絞痛發作的風險妊娠期腎絞痛可引起孕婦感染、腎功能損害及流產、胎兒早產,給母嬰安全帶來了巨大威脅。

間苯三酚是能直接作用于泌尿生殖道平滑肌,抑制其收縮,從而達到解除痙攣、緩解疼痛的效果,臨床觀察發現其作用于妊娠期女性起效快,未見明顯副作用,母胎預后結局良好。

妙用12 胎膜早破

胎膜早破可增加產婦宮內感染和產褥感染的發生率,甚至發生敗血癥,嚴重者可導致產婦死亡,產后出血的發生率,胎兒宮內窘迫及新生兒感染性疾病的發生率也增加。目前在處理上多采用催產素靜脈滴注引產,但部分產婦因為宮頸評分低及宮頸堅韌等原因導致產程時間過長,直接影響了引產的成功率。

一項研究將120例胎膜早破6h未臨產孕婦分為2組,均給予縮宮素2.5IU靜脈滴注,在有中等以上規律宮縮時,試驗組加用間苯三酚80mg靜脈緩慢推注。研究顯示與對照組相比,間苯三酚能明顯降低剖宮產率,且明顯縮短第一產程。

妙用13 產后宮縮痛

產后宮縮痛是指產褥早期因宮縮引起下腹部陣發性劇烈疼痛,于產后1~2天出現,持續2~3天消失,一般初產婦的子宮收縮是一種連續緊張的,因此產后宮縮痛能夠忍受。而經產婦的子宮收縮是一種痙攣收縮,所以,會經歷較強烈的子宮收縮疼痛感,同時劇烈的疼痛常伴有副交感神經興奮現象,影響泌乳。

已有研究證實間苯三酚注射液能解除子宮平滑肌痙攣,有效緩解經產婦產后宮縮痛,治療方便,副作用少,不影響產后子宮復舊,促進產后恢復,提高母乳喂養質量。